成份
化學名稱：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺
分子式：C22H24ClFN4O3
分子量：446.90
性狀
本品為薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。
用法用量
本品的推薦劑量為250mg，一日1次，口服，空腹或與食物同服。
如果有吞咽困難，可将片劑分散于半杯飲用水中（非碳酸飲料）。不得使用其他液體。将片劑丢入水中，無需壓碎，攪拌至完全分散（約需10分鐘），即刻飲下藥液。以半杯水沖洗杯子，飲下。也可通過鼻-胃管給予該藥液。
無需因下述情況不同調整給藥劑量：年齡、體重、性别、種族、腎功能、因肝轉移而引起的中至重度肝功能損害。
劑量調整：當患者出現不能耐受的腹瀉或皮膚不良反應時，可通過短期暫停治療(最多14天)解決，随後恢複每天250mg的劑量 (見不良反應)。
兒童中使用
目前尚無本品用于兒童或青少年患者安全性與療效的資料，故不推薦使用。
不良反應
最常見(發生率20%以上)的藥物不良反應( ADRs )為腹瀉和皮膚反應（包括皮疹、痤瘡、皮膚幹燥和瘙癢），一般見于服藥後的第一個月内，通常是可逆性的。大約8%的患者出現嚴重的藥物不良反應(CTC标準3或4級)。因ADR停止治療的患者有約3%。
各身體系統發生的不良事件按發生頻率以降序排列（多見：]10%；常見：]1%且[10%；少見：]0.1%且[1%；罕見：]0.01%且[0.1%；極罕見：[0.01%）
可出現的不良事件總結如下：
基于在全球進行的臨床研究，擴大用藥/同情用藥以及上市後使用中的數據，在日本以外的地區間質性肺病總的估計報告率約為0。一項雙盲的III期臨床研究中，比較本品加最佳支持治療（BSC）與安慰劑加BSC用于在既往接受過一個或兩個化療方案，且對最近的治療無效或不耐受的局部晚期NSCLC患者。
間質性肺病型事件的發生率在總體人群中相似，兩治療組均為約1%。絕大多數報道的間質性肺病型事件均來自東方人群，接受本品或安慰劑治療的東方人群患者中，間質性肺病的發生率相似，分别為約3%和4%。一例間質性肺病型事件導緻死亡，為接受安慰劑治療的患者。
在日本的上市後藥物監測研究中（3350名患者），報道的接受本品治療的患者間質性肺病型事件的發生率為5.8%。
禁忌
已知對該活性物質或該産品任一賦形劑有嚴重過敏反應者。
注意事項
觀察到接受本品治療的患者發生間質性肺病，可急性發作。患者通常出現急性的呼吸困難，伴有咳嗽，低熱，呼吸道不适和動脈血氧不飽和。短期内該症狀可發展得很嚴重，并有死亡病例的報告。放射學檢查常顯示肺浸潤或間質有毛玻璃樣陰影。已觀察到在出現該狀況的患者中，伴有原發性肺纖維化/間質性肺炎/塵肺/放射性肺炎/藥物誘導性肺炎的患者死亡率較高。
處方醫生應密切監測間質性肺病發生的迹象，如果患者呼吸道症狀加重，應中斷本品治療，立即進行檢查。當證實有間質性肺病時，應停止使用本品，并對患者進行相應的治療。
已觀察到肝轉氨酶升高(見不良反應)，罕有表現為肝炎。因此，建議定期檢查肝功能。肝轉氨酶輕中度升高的患者應慎用本品。如果肝轉氨酶升高加重，應考慮停藥。
已報道在服用華法林的一些患者中出現INR (International Normalised Ratio， 國際标準化比率)升高及/或出血事件(見不良反應)。服用華法林的患者應定期監測凝血酶原時間或INR的改變。
應告誡患者當以下情況加重時即刻就醫：
任何眼部症狀
嚴重或持續的腹瀉，惡心，嘔吐或厭食。
這些症狀應按臨床需要進行處理(見不良反應)。
随機對照試驗證明，在晚期非小細胞肺癌患者中将本品和以鉑類為基礎的标準兩藥聯合化療方案合用，不會有額外的益處。因此，本品應單用于既往接受過細胞毒性化療的非小細胞肺癌患者。
在一項對兒科患者進行本品和放療治療的I/II期臨床研究中，45名入選患者（這些患者為新診斷出腦幹神經膠質瘤或未完全切除的幕上惡性神經膠質瘤）中，發生4例（1例死亡）中樞神經系統出血 。在一項單用本品治療的臨床研究中，一位患有室管膜瘤的兒童也出現了中樞神經系統出血。接受本品治療的成年NSCLC患者腦出血風險不太可能增高。
對駕駛及操縱機器能力的影響
在本品治療期間，可出現乏力的症狀，出現這些症狀的患者在駕駛或操縱機器時應給予提醒。
婦女用藥
妊娠期使用
目前尚無本品用于妊娠期女性的資料。在器官發生期給予可産生母體毒性劑量的吉非替尼，在大鼠中可觀察到成骨不全的發生率升高，在家兔中可觀察到胎兒體重下降。在大鼠中未觀察到畸型，僅在産生嚴重母體毒性的劑量下可在家兔中觀察到畸型。在接受本品治療期間，要勸告育齡女性避免妊娠。
哺乳期使用
在接受本品治療期間，應建議哺乳母親停止母乳喂養。
目前尚無本品用于哺乳期女性的資料。尚不知吉非替尼或其代謝産物是否會分泌入人乳，但當給予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼（按體表面積計為臨床用藥劑量的0.2倍），吉非替尼及某些代謝産物廣泛分泌入乳汁。
在大鼠妊娠及分娩期間給于吉非替尼20mg/kg/天（按體表面積計為臨床用藥劑量的0.7倍）的劑量，可減少幼鼠的存活率。
兒童用藥
目前尚無本品用于兒童或青少年患者安全性與療效的資料，故不推薦使用。
老年用藥
見用法用量。
藥物過量
對于服用過量本品還沒有專門的治療方法，現在尚不知過量服用可能的症狀。在I期臨床試驗中，少量患者服用到每天1000mg的劑量，觀察到一些不良反應的發生頻率增加和嚴重程度升高，主要是腹瀉和皮疹。
對于藥物過量引起的不良反應應給予對症處理，特别是嚴重腹瀉應給予适當的治療。
