主要成分
通用名：頭孢克洛
主要成分：本品主要成份為：頭孢克洛。其化學名稱為：(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。
拼音名：TOUBAOKELUO
英文名：CEFACLOR
CASNo.：53994-73-3
分子式：C15H14ClN3O4S·H2O
分子量：385.82
規格：按C15H14ClN3O4S計算（1）0.125g（2）1.5g
藥理毒理
本品為廣譜半合成頭孢菌素類抗生素。對産青黴素酶金黃色葡萄球菌、A組溶血性鍊球菌、草綠色鍊球菌和表皮葡萄球菌的活性與頭孢羟氨苄相同，對不産酶金黃色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用較頭孢羟氨苄強2～4倍。對革蘭陰性杆菌包括對大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性較頭孢氨苄強，與頭孢羟氨苄相仿，對奇異變形杆菌、沙門菌屬和志賀菌屬的活性較頭孢羟氨苄強。2.9～8mg/L的本品可抑制所有流感嗜血杆菌，包括對氨苄西林耐藥的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌對本品很敏感。吲哚陽性變形杆菌、沙雷菌屬、不動杆菌屬和銅綠假單胞菌均對本品耐藥。本品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成。
藥代動力學
本品口服後迅速從腸道吸收，分布于全身組織中。口服本品500mg的血藥峰濃度（Cmax）約為13.44mg/L，達峰時間（tmax）約0.56小時，血消除半衰期（t1/2β）為0.57小時。本品在中耳膿液中可達到足夠的濃度；在唾液和淚液中濃度高。本品的血清蛋白結合率約為25%。給藥量的約15％在體内代謝。本品主要自腎排洩，8小時内給藥量的約77％以原形自尿中排出，尿藥濃度高；約0.05%自膽汁排洩，膽汁中藥物濃度較血藥濃度低。血液透析能清除部分本品。
适應症
本品主要适用于敏感菌所緻的呼吸系統、泌尿系統、耳鼻喉科及皮膚、軟組織感染等。
用法用量
口服。成人：一次0.25g，一日3次。嚴重感染患者劑量可加倍，但一日總量不超過4g。或遵醫囑。小兒:按體重一日20～40mg/kg，分3次給予，但一日總量不超過1g。
不良反應
1．多見胃腸道反應：軟便、腹瀉、胃部不适、食欲不振、惡心、嘔吐、暖氣等。
2．血清病樣反應較其他抗生素多見，小兒尤其常見，典型症狀包括皮膚反應和關節痛。
3．過敏反應：皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒細胞增多、外陰部瘙癢等。
4．其他：血清氨基轉移酶、尿素氮及肌酐輕度升高、蛋白尿、管型尿等。
禁忌症
對本品及其他頭孢菌素類過敏者禁用。
注意事項
1．本品與青黴素類或頭黴素（cephamycin）有交叉過敏反應，因此對青黴素類、青黴素衍生物、青黴胺及頭黴素過敏者慎用。
2．腎功能減退及肝功能損害者慎用。
3．有胃腸道疾病史者，特别是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者慎用。
4．長期服用本品可緻菌群失調，引發繼發性感染。
5．對實驗室檢查指标的幹擾：抗球蛋白（Coombs）試驗可出現陽性；硫酸銅尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe反應進行血清和尿肌酐值測定時可有假性增高。
6．本品宜空腹口服，因食物可延遲其吸收。牛奶不影響本品吸收。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥：1．孕婦慎用。2．本品可經乳汁排出，故哺乳期婦女應慎用或暫停哺乳。
兒童用藥：新生兒的用藥安全尚未确定。
老年患者用藥：老年患者應在醫師指導下根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。
藥物相互作用
1．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥，卡氮芥、鍊佐星等抗腫瘤藥及氨基糖苷類抗生素等腎毒性藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。
2．克拉維酸可增強本品對某些因産生β内酰胺酶而對本品耐藥的革蘭陰性杆菌的抗菌活性。
3．口服丙磺舒可延遲本品的排洩。
鑒别
取本品适量，加水溶解并制成每1ml中約含2mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液，照頭孢克洛項下的鑒别（1）或（2）項試驗，應顯相同的結果。
檢查
酸度:取本品，加水制成每1ml中含頭孢克洛25mg的混懸液，依法測定，pH值應為3.0～5.0。
水分:取本品，照水分測定法測定，含水分不得過2.0％。
含量測定
取裝量檢查項下的内容物，混合均勻，精密稱取适量(約相當于頭孢克洛100mg)，置量瓶中，加流動相溶解并稀釋成每1ml中約含頭孢克洛0.2mg的溶液(必要時可超聲處理)，搖勻，濾過，取續濾液20μl注入液相色譜儀，照頭孢克洛項下的方法測定。
