藥理毒理
本品為第二代磺酰脲類抗糖尿病藥。對大多數2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐後血糖降低，糖化血紅蛋白（HbAlc）下降1%～2%。此類藥主要作用為刺激胰島β細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。
其機制是與β細胞膜上的磺酰脲受體特異性結合，從而使K+通道關閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液内Ca2+升高，促使胰島素分泌。此外還有胰外效應，包括改善外周組織（如肝髒、肌肉、脂肪）的胰島素抵抗狀态。
藥代動力學
口服後通過小腸吸收，30分鐘見效。達峰時間1～2小時。t1/2為3～7小時。維持降血糖長達10小時以上。藥物在體内代謝成無活性物質。第一日排洩服用藥量的97%；三天内全部由腎髒排出體外。
用法用量
口服，劑量因人而異,一般推薦劑量2.5～20mg/日，早餐前30分鐘服用。日劑量超過15mg，宜在早、中、晚分三次餐前服用。
單用飲食療法失敗者：起始劑量一日2.5～5mg，以後根據血糖和尿糖情況增減劑量，每次增減2.5～5.0mg。一日劑量超過15mg，分2～3次餐前服用。
已使用其他口服磺酰脲類降糖藥者：停用其他磺酰脲藥3天，複查血糖後開始服用本品。從5mg起逐漸加大劑量，直至産生理想的療效。最大日劑量不超過30mg。
不良反應
1．較常見的為腸胃道症狀（如惡心、上腹脹滿）、頭痛等，減少劑量即可緩解。
2．個别患者可出現皮膚過敏。
3．偶見低血糖，尤其是年老體弱者、活動過度者、不規則進食、飲酒或肝功能損害者，
4．亦偶見造血系統可逆性變化的報道。
禁忌症
（1）對磺胺藥過敏者。
（2）已明确診斷的1型糖尿病患者。
（3）2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況。
（4）肝、腎功能不全者。
（5）白細胞減少的病人。
注意事項
（1）病人用藥時應遵醫囑，注意飲食控制和用藥時間。
（2）下列情況應慎用：體質虛弱、高熱、惡心和嘔吐、有腎上腺皮質功能減退或垂體前葉功能減退症者。
（3）用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象，并進行眼科檢查。
（4）避免飲酒，以免引起類戒斷反應。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥
（1）動物實驗和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，故孕婦禁用。
（2）本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免嬰兒發生低血糖。
兒童，老年患者用藥從小劑量開始，逐漸調整劑量。
藥物相互作用
1．本藥與雙香豆素類、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、磺胺類藥、氯黴素、環磷酰胺、丙磺舒、水楊酸類藥合用可增加其降血糖作用。
2．與腎上腺素、腎上腺皮質激素、口服避孕藥、噻嗪類利尿劑合并使用時，可降低其降血糖作用。
3．與β-阻斷藥并用時應謹慎。
4．縮短本品在胃腸道滞留時間的胃腸道疾病，可影響本品的藥代動力學和藥效。
鑒别
（1）取本品的細粉适量（約相當于格列吡嗪50mg），加二氧六環10ml，置水浴中加熱振搖，使格列吡嗪溶解，濾過，加0.5%2，4-二硝基氟苯的二氧六環溶液1ml，煮沸2～3分鐘，溶液顯亮黃色。
（2）取含量測定項下的溶液，照分光光度法測定，在222nm與275nm的波長處有最大吸收。
