卡培他濱片

卡培他濱片

為抗腫瘤藥品
卡培他濱片,西藥名,為抗腫瘤藥。用于結腸癌輔助化療,用于Dukes‘C期、原發腫瘤根治術後、适于接受氟嘧啶類藥物單獨治療的結腸癌患者的單藥輔助治療等。[1]其治療的無病生存期(DFS)不亞于5-氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯合方案(5-FU/LV)。卡培他濱單藥或與其他藥物聯合化療均不能延長總生存期(OS),但已有試驗數據表明在聯合化療方案中卡培他濱可較5-FU/LV改善無病生存期。醫師在開具處方使用卡培他濱單藥對Dukes'C期結腸癌進行輔助治療時,可參考以上研究結果。
  • 藥品名:
  • 外文名:
  • 别名:
  • 是否處方藥:
  • 主要适用症:
  • 主要用藥禁忌:
  • 劑型:
  • 運動員慎用:
  • 是否納入醫保:
  • 批準文号:
  • 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
  • 藥品名稱:卡培他濱片
  • 用途分類:細胞毒性藥物

成份

本品主要成份為卡培他濱

化學名稱:5'-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞(嘧啶核)苷

化學結構式:

分子式:CHFNO

分子量:359.35

适應症

适用于聯合多西紫杉醇治療包括蒽環類抗生素化療失敗的轉移性乳腺癌;單藥一線治療轉移性直腸癌。

劑量與用法

推薦劑量:每日2,500mg/m2,連用兩周,休息一周。每日總劑量分早晚兩次于飯後半小時用水吞服。如病情繼續惡化或産生不能耐受的毒性時應停止治療。

妊娠及哺乳婦女

尚未在妊娠婦女中進行希羅達臨床研究,但必須要考慮到如果在這類病人中使用希羅達,可能會引起胎兒損傷。動物實驗表明卡培他濱能導緻胎兒死亡或畸形。

盡管尚不知希羅達是否能分泌于奶液中,但由于許多藥物能在奶液中分泌而有對哺乳的嬰兒造成嚴重副反應的潛在危險性,因此建議使用希羅達的婦女停止授乳。

不良反應

研究者認為,在卡培他濱針對不同适應症進行單藥治療(結腸癌輔助治療,轉移性結直腸癌和轉移性乳腺癌治療)和進行聯合化療方案時都有可能發生不良反應。根據7項臨床試驗集中分析所得出的最高發生率,将各種不良反應歸入以下表格中的相應分類中。各頻率分類中,不良反應按嚴重程度由重到輕排列。頻率分為非常常見(≥1/10)、常見(≥5/100-[1/10)和不常見(≥1/1000-[1/100)。

禁忌

已知對卡培他濱或其任何成份過敏者禁用。

既往對氟尿嘧啶有嚴重、非預期的反應或已知對氟嘧啶過敏患者禁用卡培他濱。

同其他氟尿嘧啶藥物一樣,卡培他濱禁用于已知二氫嘧啶脫氫酶(DPD)缺陷的患者。

卡培他濱不應與索立夫定或其類似物(如溴夫定)同時給藥(見【藥物相互作用】)。

卡培他濱禁用于嚴重腎功能損傷患者(肌酐清除率低于30mL/分)。

聯合化療時,如存在任一聯合藥物相關的禁忌症,則應避免使用該藥物。

對順鉑的禁忌症同樣适用于卡培他濱和順鉑聯合治療。

注意事項

腹瀉:卡培他濱可引起腹瀉,有時比較嚴重。

脫水:開始接受卡培他濱治療時應防止和糾正脫水。

腎功能損害:卡培他濱應用于腎功能損害患者時須謹慎。

肝功能損害:卡培他濱用于肝功能損害患者時應密切監測。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠

未進行卡培他濱用于妊娠婦女的研究。基于卡培他濱的藥理毒理性質,可推斷出卡培他濱用于妊娠婦女可能引起胎兒損傷。在動物生殖毒性研究中,卡培他濱引起胚胎死亡和畸形。

哺乳期婦女

藥物是否經人乳汁分泌尚不确定。哺乳小鼠給予單劑卡培他濱口服後可見乳汁中含大量卡培他濱代謝産物。由于卡培他濱可能緻飲母乳幼兒出現嚴重不良反應,建議哺乳期婦女接受卡培他濱治療時停止授乳。

兒童用藥

卡培他濱對18歲以下患者的安全性和療效尚未證實。

老年用藥

卡培他濱單藥治療轉移性結直腸癌,60-79歲癌患者群胃腸道毒性的發生率與總體人群近似。可逆的3或4級胃腸道不良反應在80歲以上的患者中發生率較高,如腹瀉、惡心、嘔吐。

副反應

希羅達的副反應較少,以下情況可能與之有關:

消化系統:希羅達最常見的副反應為可逆性胃腸道反應,如腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、胃炎等。

皮膚:在幾乎一半使用希羅達的病人中發生手足綜合征:表現為麻木、感覺遲鈍、感覺異常、麻刺感、無痛感或疼痛感,皮膚腫脹或紅斑,脫屑、水泡或嚴重的疼痛。皮炎和脫發較常見,但嚴重者很少見。

一般不良反應:常有疲乏但嚴重者極少見。其他常見的副反應為粘膜炎、發熱、虛弱、嗜睡等,但均不嚴重。

神經系統:頭痛、感覺異常、味覺障礙、眩暈、失眠等較常見,但嚴重者少見。

心血管系統:下肢水腫較輕且不常見。尚未見其他心血管系統副作用。

血液系統:中性粒細胞減少且少見也不嚴重,貧血極少見也不嚴重。

其他:厭食及脫水常見,但重者極少見。

藥物過量

希羅達的臨床試驗中,未發現由于藥物過量而引起的副反應。但動物實驗(對猴類以25,679mg/m2/天的積極治療)以及對人以最大耐受劑量(3,514mg/m2/天)治療中,藥物過量的表現為惡心、嘔吐、腹瀉、胃腸激惹、腸胃出血和骨髓抑制等。處理方法應包括使用利尿劑脫水治療,必要時透析治療。

藥理毒理

藥理作用

正常細胞和腫瘤細胞都能将5-FU代謝為5-氟-2-脫氧尿苷酸單磷酸(FdUMP)和5-氟尿苷三磷酸(FUTP)。這些代謝産物通過二種不同機制引起細胞損傷。

毒理研究

目前尚無足夠多的研究評價卡培他濱的緻癌性。卡培他濱在體外不引起細菌(Ames試驗)或哺乳動物細胞(中國倉鼠V79/HPRT基因突變分析)突變。卡培他濱在體外對人外周血淋巴細胞有緻斷裂作用,而在小鼠骨髓活體内(微核試驗)卻無緻斷裂作用。氟尿嘧啶引起細菌和酵母的突變,還在小鼠體内的微核試驗中引起染色體異常。

貯藏

25℃密閉保存,15-30℃之間亦可接受。藥品應放于小孩接觸不到處。

包裝

鋁塑包裝0.15g:30片/盒,60片/盒;0.5g:12片/盒,60片/盒。

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