警示語
以下患者禁用:
消化道潰瘍患者;
嚴重的肝、腎及血液系統功能障礙患者;
嚴重的心衰、高血壓患者;
對本制劑成分有過敏史的患者;
阿司匹林哮喘,或有既往史的患者;
正在使用依洛沙星、洛美沙星、諾氟沙星的患者。
成份
主要成分為氟比洛芬酯,其化學名稱為:(±)2-(2-氟-4-聯苯基)丙酸-1-乙酰氧基乙酯;
分子式:CHFO;
分子量:330.36;
輔料:精制大豆油、精制卵磷脂、濃甘油、磷酸氫二鈉、枸橼酸、注射用水。
用法用量
通常成人每次靜脈給予氟比洛芬酯50mg,盡可能緩慢給藥(1分鐘以上),根據需要使用鎮痛泵,必要時可重複應用。并根據年齡、症狀适當增減用量。一般情況下,應在不能口服藥物或口服藥物效果不理想時應用。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠婦女應用的安全性尚未确立,妊娠或可能妊娠的婦女必須在治療的有益性大于危險性時才能應用;
盡量不在妊娠末期應用(動物試驗中發現在妊娠末期的大鼠用藥後可導緻分娩延遲及胎兒的動脈導管收縮);
應用本品過程中避免哺乳(可能會轉移到母乳中)。
兒童用藥
兒童使用的安全性尚未确定,因此兒童不宜使用。
老年用藥
要特别當心老年患者出現不良反應,要從小劑量開始慎重給藥。
藥物相互作用
禁止與洛美沙星、諾氟沙星、依諾沙星合用,合用有導緻抽搐發生的可能。
慎與雙香豆素類抗凝劑(華法令等)、甲氨喋呤、锂劑、噻嗪類利尿劑(氫氯噻嗪)、髓袢利尿劑(速尿)、新喹諾酮類抗菌素(氧氟沙星等)、腎上腺皮質激素類(甲基強的松龍等)藥物合用。
臨床試驗
共入組手術後中度疼痛的受試者200例,采用随機雙盲試驗方法與安慰劑進行對照,疼痛時緩慢靜脈注射1支(5ml)。判定指标為疼痛強度、疼痛強度差、疼痛緩解率和有效率。氟比洛芬酯的鎮痛效果為98%。不良反應為2例,分别為惡心和心悸。
藥理毒理
藥理作用
是以脂微球為藥物載體的非甾體類鎮痛劑。藥物進入體内靶向分布到創傷及腫瘤部位後,氟比洛芬酯從脂微球中釋放出來,在羧基酯酶作用下迅速水解生成氟比洛芬,通過氟比洛芬抑制前列腺素的合成而發揮鎮痛作用。
毒理研究
生殖毒性:妊娠前及妊娠初期大鼠靜脈内給予5mg/kg/天,出現排卵及着床減少;器官形成期靜脈給藥10μg/kg/天,出現伴有母體全身狀态惡化的胎仔發育延遲,胎兒死亡率增加,哺乳能力降低及出生胎兒發育抑制。兔靜脈給予80mg/kg/天,出現伴有母體全身狀态惡化的流産、早産的增加及胎仔死亡率增加。
藥代動力學
健康男子靜脈内單次給予本品5ml(50mg),氟比洛芬酯在5分鐘内全部水解為氟比洛芬,6-7分鐘後氟比洛芬血中濃度達到最高(8.9μg/ml),半衰期為5.8小時。用藥24小時後,本品約50%從尿中排出,主要代謝産物為2-(4’-羟基-2-氟-4-聯苯基)丙酸及其聚合物。
貯藏
0-20℃密閉保存,避免凍結。