任務
藥理學的學科任務是要為闡明藥物作用機制、改善藥物質量、提高藥物療效、開發新藥、發現藥物新用途并為探索細胞生理生化及病理過程提供實驗資料。藥理學的方法是實驗性的，即在嚴格控制的條件下觀察藥物對機體或其組成部分的作用規律并分析其客觀作用原理。近年來逐漸發展而設立的臨床藥理學是以臨床病人為研究和服務對象的應用科學，其任務是将藥理學基本理論轉化為臨床用藥技術，即将藥理效應轉化為實際療效，是基礎藥理學的後繼部分。學習藥理學的主要目的是要理解藥物有什麼作用、作用機制及如何充分發揮其臨床療效，要理論聯系實際了解藥物在發揮療效過程中的因果關系。
藥理學三大任務，或者是三大範疇：
第一，藥理是醫學院校必修的一門課，指導臨床用藥。
第二，評價藥物療效以及在經濟上面和其他方面有些什麼不同。
第三，藥理學是生命科學的重要組成部分。
這裡面有兩個方面：
一方面藥物通常除了指導臨床用藥，還有工具藥，進一步用于研究，對學術發展有極大的推動作用；
另一方面藥物研究本身就是生命科學重要的部分。這一點我想從諾貝爾獲得者的比例來講，諾貝爾獲得者在藥理學或者是藥物獲得者占30％以上，這就說明藥理學在生命科學中重要地位。比如說五十年來、九十年代等藥理的發現，這些對人類都有極大的提高，同時對科學有極大的發展。
中藥藥理學
中藥藥理學是以中醫基本理論為指導，用藥理學的方法研究中藥對機體各種功能的影響及其作用原理的科學。重點研究與中醫理論有關的現代科學研究中藥的成果，通過研究和實驗了解中藥藥理研究的概貌。中藥藥理學的研究目的，主要是使醫務工作者在用藥時進一步認識中藥防病治病的作用原理，以及産生療效的物質基礎。是中藥學範疇中一個重要的組成部份。其任務主要有以下幾點：
（1）通過實驗研究，弄清中藥的作用性質和活性強度，有助于闡明祖國醫藥學理論
（2）将中藥理論與現代科學研究成果結合起來，有助于促進中藥學的發展。
(3）用實驗藥理學的方法，結合中藥有效成份的分離提取，為進一步研究中藥的配伍應用、改良劑型、提高療效、減少毒性，提供科學實驗依據。
（4）通過實驗藥理學方法，發展新的有藥用價值的中草藥，擴大藥源，老藥新用。
中藥發展簡史及現代研究的主要成就：（1）中藥發展簡史及本草學主要著作中藥的産生和發展，是在廣大勞動人民在與自然作鬥争的過程中産生和發展的。中國第一部藥物學專著《神農本草經》就是勞動人民在自然鬥争、生産鬥争的實踐中得到的藥物知識的總結。其中麻黃治喘、常山抗瘧、楝實驅蟲、大黃瀉下等，都是有價值的科學記錄。
随着人類社會的發展，民間藥物的應用日趨廣泛。漢、晉時期，華佗、李當之、吳普等人對藥物均有較大貢獻。公元六世紀初，梁。陶弘景彙集當時流行的《名醫别錄》和本草經，整理編寫了《本草經集注》，收藥73O種，不僅增加了藥物品種，而且按玉石、草、木、蟲獸、果菜、米谷等自然來源分類，開創了本草學藥品的自然分類法，一直為後世本草如《證類本草》，《本草綱目》等所效法。它還設有“諸病通用藥”一欄，對于辨證用藥，甚為方便。書中并對采藥季節，貯藏、保管、真僞鑒别、炮制方法、制藥規範及用藥方法等，都做出了一系列的說明，這在藥學史上起到了承前啟後的作用。
公元七世紀，本草學著作已近三十種，編寫體例和内容取材出現了某些重複，證治和解說也互有短長，急待整理提高。因此，唐。蘇敬、李勩等二十餘人編纂了《新修本草》收載藥物844種，并收集了全國各地藥材标本繪圖，于公元654年頒布，又稱《唐本草》是中國第一部由政府頒布的藥典，比《紐倫藥典》早877年，也可以說是世界上最早的藥典，它對于國内外的影響甚大。
北宋時期，更為重視整理重校古代醫籍，先後編纂了《開寶詳定本草》和《開寶重定本草》。嘉祐年間，掌各種禹錫主編《嘉祐補注本草》，蘇頌編繪《本草圖經》，唐慎微據此兩書并參考其他醫方類書，彙編成大型綜合的藥物學書《經史證類備急本草》，受到此後曆代醫家的重視。宋朝先後幾次由國家派人修訂，續出《經史證類大觀本草》、《政和新修經史證類備用本草》等，後世将上述二書統稱為《證類本草》，這是一部集宋以前本草學大成的藥書，保存了許多古代名著的精華，保留了早期文獻的原貌，是《本草綱目》問世以前一直流行的大型本草，被作為研究本草學的範本。書中所引的古代醫書有的現己失傳，而從本書尚能窺其概略，所以它不但有較大的實用價值，而且還具有重要的曆史文獻意義。
明，劉文泰等奉命編纂《本草品彙精要》，取材簡明精當，是繼《新修本草》後由政府組織編寫的第二部本草書。稍後，李時珍鑒于《證類本草》之後五百年間出版多種本草學著作，湧現大量實用藥物，對藥的功能主治又有新的發展，加以他本人積累豐富的采藥、辨藥、制藥和用藥的實踐經驗、乃以《證類本草》為藍本，參考經史百家圖書近八百種；實地調查研究，鑒别真僞，編成《本草綱目》52卷，分16部，62類，收藥1892種，藥圖1120幅。于1590年初刻于金陵。此書總結了中國十六世紀以前本草學的成就，出版後三百多年來曆經多次翻刻，己有英、日、德、法、俄等譯本，蜚聲國内外，影響深遠。
《本草綱目》問世後，清代學者從不同角度在它的基礎上撰寫了與其有關的本草學著作，如增補糾誤的《本草綱目拾遺》，删繁就簡的《本草綱自摘要》、《本草彙纂》，還有臨床實用小型本草《本草備要》，《本草從新》等。特别值得提出的，是吳其澞的《植物名實圖考》作者以實物為依據，精繪藥圖，清晰逼真，修正了古代本草圖繪的錯誤，“長編”部分摘錄了曆代本草及文史雜書中的有關記載，具有很大的參考價值，普遍受到國内外學者的重視。
解放後，政府對中醫藥事業十分關心，先後頒布了中醫政策，設立了中醫藥研究機構，開辦了中醫藥院校。随着中醫事業的蓬勃發展，中藥的資源調查，品種鑒定，化學及藥理研究，臨床觀察等，均積累了大量資料。中央衛生部編纂并頒布了《中華人民共和國藥典》、對中藥的規格、功效、主治、劑量用法及質量控制，都做了明确規定。不少中藥書籍，如《中藥學》、《中藥鑒定學》、《中藥化學》、《臨床中藥學》等，均從不同側面作了初步總結。還出版了大型綜合藥物書，如《中藥志》、《全國中草藥彙編》和《中藥大辭典》等，全面系統地總結了中藥研究的成就，而後者還摘錄了古代本草文獻，是研究中藥的重要參考書。
（2）近年來中藥藥理研究的主要成就利用現代科學方法研究中藥，己有八十餘載。二十年代初，中國學者首先對麻黃的成分麻黃堿、僞麻黃堿和麻黃定堿進行了系統的化學及藥理研究。由于發現它的特異藥理作用，其論文報告不僅震動國内，也受到國外的極大重視，并引起世界學者對麻黃堿及其他中藥研究的興趣，緻使麻黃堿成為世界性的重要藥物。由于當時社會動蕩，戰亂不安，設備簡陋，人員極少，故研究緩慢，成果甚少。主要進行了一此單味藥的研究，而且沒有化學、藥理與臨床三者的協作。化學方面主要對延胡索、鈎藤、麻黃、常山、防己等數十種藥材進行研究。
藥理則主要對麻黃、黃連、常山、延胡索、仙鶴草等數十種藥材進行了研究。解放後，政府對中醫中藥的整理研究和發展十分重視，提出繼承、發揚、整理、提高中醫中藥的重要批示，建立了從中央到地方各省市的中醫中藥研究機構和各級中醫醫院，使中藥藥理和臨床研究進入了一個新的階段，研究範圍從單方發展到複方，研究課題從資源調查到生藥鑒定、炮制、化學、藥理直至臨床，單味藥品種之多及研究範圍之廣，誠屬空前。
對延胡索、粉防己、人參、黃連、葛根、川芎、丹參、三七、枳實、枳殼、靈芝、莪術、大黃、青蒿、青木香、益母草、天花粉等研究均較深入，還從抗微生物、抗寄生蟲、抗腫瘤、解熱、鎮痛、強心、利尿、抗高血壓、抗心律不齊等方面，進行了大量的篩選。不但對傳統中藥研究較多，還研究了很多草藥，如穿心蓮、四季青、毛冬青、矮地茶、福壽草、滿山紅等，并已提供臨床應用，大大豐富了藥物品種。
綜括中草藥藥理研究，其中部分闡明了中醫藥理論（如活血化瘀、扶正培本等治則），搞清了某些中藥的有效成分（如延胡索乙素、青蒿素、川芎嗪等），改良了某些劑型（如感冒沖劑、生脈注射液等），發現了某些藥的新用途（如枳實、青皮、鶴草芽等）。但中藥的成分是複雜的，作用也是多方面的，一個成分絕不能代表一味中藥，某個作用也不能概括其全部功效，固此，中藥很多問題有待進一步研究。題有待進一步研究。
發展簡史
1、早期的經驗積累
公元一世紀的《神農本草經》，收載藥物365種，許多藥物的作用和應用被現代醫學承認。
唐代的《新修本草》，是我國第一部藥典，收載藥物884種。
明朝李時珍的《本草綱目》，是一科學巨著，曆時27載，全書190萬字、共52卷、收載藥物1892種、方劑11000多條、插圖1160幅。全世界廣為傳播，是藥物發展史上的光輝一頁。
2、相關學科的發展
天然藥物活性成分的提取：如嗎啡、奎甯、阿托品、依米丁、士的甯、可卡因等。化學、生理學的進展促成了藥理學的誕生，R.Buchheim創建了藥理學學科，成為全世界第一位藥理學教授。
藥理學與相關學科相互滲透，彼此借鑒和促進，已衍生出許多分支學科。
臨床藥理學
臨床藥理學和臨床藥學這兩個姊妹學科是60年代新崛起的學科。邊緣學科之間的滲透在它們之間尤為突出，以緻使醫藥工作者難解難分。雖同屬藥學範疇，但各有研究目的和重點。
一、概念
臨床藥理學是研究藥物與人體相互作用規律的一門學科。它既是藥理研究中的最後綜合階段，也是藥理學的一個新分枝。區别于基礎藥理研究的主要特征是，臨床藥理學的研究系在人體内進行的。臨床藥理研究是評價新藥的最重要的内容之一。（一）簡史用人體作試驗，雖然可追溯到很早很早，如我國封建社會就有“君有病飲藥臣先嘗之‘的記載。國外用人直接進行藥理療效的觀察是1747年lind用檸檬桔子治療患有壞血病船員的實例。但其正式作為一個學科提出來，則臨床藥理學的曆史應從1947年算起，即美國的gold教授于cornell大學舉辦臨床藥理學講座開創了臨床理學的新紀元。近20年來由于化學合成業的發展，新藥數量驟增。種屬差異首先不支持一種藥物從動物直接到臨床。就是人種之間亦有差異如麻黃堿的擴瞳作用，白種人最強，黃種人次之。黑種人則幾
乎沒有，尤其是60年代西德反應停事件的發生，才使得臨床藥理研究真正受到許多國家有關行政部門和醫藥科學界的重視，從而确立了它在新藥研究中的理要位置。（二）臨床藥理研究在新藥評價中的主要任務
1．觀測新藥對人的療效和毒副作用，研究新藥在人體内轉運轉化規律。這種研究是在國家有關權力機構審批後才能設備先進的醫院在有經驗的臨床藥理學家指導下進行。近年來數學、物理、化學和電子技術的廣泛應用，使得藥效學方面的評價（生理指标如心電、腦電、呼吸等；生化指标如camppg濃度改變等）達到相微觀的程度。而氣相色譜，高效液相色譜，放射免疫等技術的應用，解決了過去不能解決的藥物微量分析問題，最後求出一個藥物體内動力參數。這樣把衡量藥品質量的标準和方法由人體外轉到人體内。使新藥的藥效學和藥動學評價深入了一大步。這一任務主要是通過ⅰ~ⅲ期臨床研究完成。
2．對新藥的療效和毒副反應進行長期深入臨床觀察，這是臨床藥理研究的一項經常性工作。有目的、有計劃、有組織的在群體病人中評價某一藥物的長期療效和不良反應是第四期臨床研究的主要形式。如美國糖尿病研究組從1961年開始到1966年，能加協作12所大學共征集1027名病人來觀察預防糖尿病發展過程中血管合并症，結果發現服甲磺丁脲組的病人發生心血管病死率明顯高于其它用藥組，于是于1969年停止使用甲磺丁脲。美國fda專門有一個藥物使用經驗處負責收集上市新藥副反應的報告（包括各地醫務人員的自發報告）。在我國多系臨床醫生和藥師的用藥體會或偶爾發現的某藥不良反應的零散報道。如此有組織有目的大規模的第四期臨床研究與發達國家相比尚有差距。
二、臨床藥理員學的臨床藥學的主要區别
（一）研究對象近幾年來我國在這兩個領域中的工作十分活躍地開展起來了。因為研究對象是人，尤其是對新藥的評價均應采取謹慎的态度。
（二）臨床藥理學的研究範圍如果純屬新藥評價，則無疑是臨床藥理學範圍。但象老藥新用及中藥作用機理的探讨，如利凡諾引産時其羊水中前列腺素水平的研究；雷公藤治療類風濕性關節炎尿中17-羟皮質類固醇含量比較；老藥苯妥英鈉、地弋辛、慶大黴素等我國正常健康人體内藥代動力學參數的測定，應該是臨床藥理的内容。因為是評價老藥，試驗無需由權力機構批準，但有的試驗從報道立章看欠周密性。如對正常健康未作常規的體格檢查和必要的化驗檢查及飲食控制的說明。
（三）臨床藥學範圍以合理用藥為中心的臨床藥學讨論十分熱烈，内容相當廣泛。如處方分析；總結合理用藥；藥師深入臨床與醫生共似用藥方案；充當用藥咨詢；藥代動力學試驗等。
（四）兩者區别點就藥物動力學試驗而言，一般認為臨床藥理和臨床藥學的主要區别是：前才主要試驗對象是正常健康人，每個上市供全身用的藥物都應有藥代動
力學數據（國外已有數百種藥物作了全面的部分的藥代動力學分析，我國尚欠缺）。後者的試驗對象是病人，尤其是肝腎功能不好者，被測藥物主要限于少數治療指數低及具有非線性動力學特征，在體内消除常數與劑量有關的藥物。如表29-1。
臨床藥理和臨床學的主要區别
臨床藥理學
評價新藥（系大多數藥物的統計學資料）
藥效學：療效，毒副作用，作用機理，量效關。
藥動學：吸收、消除速率常數分布容積，血漿半衰期，配制模型
群體健康人和病人
需要權力機構批準（主要指一、二期試驗）的醫院臨床藥學
實現用藥個體化（限于少數藥物質）
藥動學：把握最佳療效血藥濃度
藥效學：觀察療效和不良反應
人體病人有條件的任何醫院一般來說，臨床藥理學的工作大部分由臨床醫師完成，而臨床學主要由臨床藥師承擔（我國尚未專門培養這兩方面的人才）。雖各有側重，但都需密切配合。
三、臨床藥理學基地的任務
（一）負責進行新藥臨床藥理研究衛生部的臨床藥理基地要積極承擔某藥品的臨床藥理研究工作，在技術上有責任指導和協助各地臨床醫院開展和做好新藥的臨床試驗和驗證。并負責制訂臨床研究計劃，組織臨床試驗，共同和各省，自治區、直轄市衛生廳、局指定的醫院完成衛生部或省、自治區、直轄市衛生廳、局批準的新藥臨床研究任務。在臨床研究結束後寫出有科學性的總結報告送研制單位并抄報衛生部及有關省、自治區、直轄市衛生廳、局。
（二）對已生産的藥物進行臨床再評價各臨床藥理基地應積極開展所承擔某類藥物的已上市藥品的再評價工作，對療效不确、不良反應或其它原因危害人民健康的藥品按衛生部規劃，結合單位實際情況進行社會調查，收集資料，結合實驗研究，分析調整，做出科學結論。向衛生部及衛生廳、局提出評價意見。
（三）負責起草
各類藥物的臨床試驗指标和評價原則各臨床藥理基地負責起草各類藥品的臨床試驗及臨床驗證的要求、内容及觀察指标，臨床評價原則，使各類藥品的臨床研究達到規範化的要求。
（四）指導臨床合理用藥開展藥物不良反應監測，提高藥物治療水平。
各臨床基地在開展臨床藥理研究工作時，應積累新、老藥物使用安全有效方面的經驗，随時進行科學總結，開展藥物不良反應流行病學及藥物濫用的情況調查等任務，并有責任指導醫生合理用藥。
（五）對進行新藥臨床研究的醫生進行臨床藥理專業知識培訓北京醫科大學、上海醫科大學、中山醫科大學三個臨床培訓衛生部臨床基地的醫生和培訓各省、自治區、直轄市指定有條件進行新藥臨床試驗醫院的醫生，至少每年舉辦一期培訓班，還可分專業舉辦小型的培訓班。其它臨床藥理基地也可以逐步創造條件，開辦培訓班當地臨床藥理骨幹。各基地之間可進行橫向聯系，相互交流，逐步寫出全國統一的臨床藥理講義，使培訓工作水平不斷提高，為我國建設一支臨床藥理隊伍而努力。
（六）開展臨床藥理專業咨詢和信息情報交流各臨床藥理基地應積極開展臨床藥理咨詢，有條件的單位應對社會開放。對治療範圍較窄的藥物應在本單位開展血濃度監測，為臨床治療提供科學依據，盡一切努務确保用藥安全有效。基地間應開展信息交流，是促進臨床藥理工作發展極為重要的手段。
（七）承擔衛生部及衛生廳交辦的臨時任務和臨時性的臨床藥理任務。
地位
新藥的定義：指化學結構、藥品組分或藥理作用不同于現有藥品的藥物。新藥研究過程大緻可分為臨床前研究、臨床研究和上市後藥物監測(post-marketingsurveillance)三個階段。臨床前研究由藥化學和藥理學兩部分内容組成，前者包括藥物制備工藝路線、理化性質及質量控制标準等，後者包括以符合《實驗動物管理條例》（1998年，中華人民共和國科技部）的實驗動物為研究對象的藥效學、藥代動力學及毒理學研究，目的在于保證用藥的安全、有效、可控。臨床前藥理研究是整個新藥評價系統工程中不可逾越的橋梁階段，其所獲結論對新藥從實驗研究過渡到臨床應用具有重要價值。新藥的臨床研究一般分為四期。Ⅰ期臨床試驗是在正常成年志願者身上進行初步的臨床藥理學及人體安全性評價試驗，是新藥人體試驗的起始階段，為後續研究提供科學依據。I期開放，20~30例，摸索劑量。Ⅱ期臨床試驗為随機雙盲對照臨床試驗，目的是選定最佳臨床應用方案。II期：盲法、随機，≥100對。Ⅲ期臨床試驗是新藥批準上市前，試生産期間，擴大的多中心臨床試驗，目的在于對新藥的有效性、安全性進行社會性考察。新藥通過該期臨床試驗後，方能被批準生産、上市。III期：盲法、随機，≥300例。Ⅳ期臨床試驗是上市後在社會人群大範圍内繼續進行的受試新藥安全性和有效性評價，在廣泛長期使用的條件下考察療效和不良反應，該期對最終确立新藥的臨床價值有重要意義。IV期：開放，＞2000例。
基礎理論
藥理學一、藥物的基本作用
（一）藥理作用與藥理效應
1.藥物作用指藥物與機體細胞間的初始作用，是動因，是分子反應機制，有其特異性。
2.藥理效應藥物作用的結果，是機體反應的表現，對不同髒器有其選擇性。最基本的藥理學效應包括興奮和抑制。
3.藥理效應的選擇性即藥理效應的專一性，是藥物引起機體産生效應的範圍。是藥物分類的依據，又是臨床用藥時指導用藥和拟定治療劑量的依據。藥物的選擇性與藥物本身的化學結構有關。
4.藥物作用具有兩重性。
（1）治療作用：指藥物所引起的符合用藥目的作用。
（2）不良反應：指那些不符合藥物治療目的、并給患者帶來痛苦或危害的反應。
（二）藥物的治療作用
1.定義凡符合用藥目的或達到防治效果的作用稱為治療作用。
2.分類按治療目的分為：
（1）對因治療：針對病因治療稱為對因治療，也稱治本。用藥目的在于消除原發緻病因子，徹底治愈疾病。
（2）對症治療：用藥物改善疾病症狀，但不能消除病因，稱對症治療，也稱治标。用藥目的在于改善症狀。
（三）藥物的不良反應
凡不符合藥物治療目的并給患者帶來病痛或危害的反應稱為不良反應。一般是可以預知的，且停藥後可以自行恢複。
1.副作用藥物在治療劑量時出現的與治療目的無關的作用，一般不嚴重，難以避免。
2.毒性反應用藥劑量過大或用藥時間過長，藥物在體内蓄積過多引起的嚴重不良反應，一般比較嚴重，可以預知和可避免的。分為：
（1）急性毒性：短期内過量用藥而立即發生的毒性。
（2）慢性毒性：長期用藥在體内蓄積而逐漸發生的毒性。緻癌、緻畸胎、緻突變三緻反應也屬于慢性毒性範疇。
3.後遺效應指停藥後血藥濃度已降至阈濃度以下時殘存的生物效應。
4.停藥反應突然停藥後原有疾病的加劇，義稱反跳反應。
5.變态反應（過敏反應）是藥物引起的免疫病理反應。
6.特異質反應某些藥物町使少數患者出現特異性的不良反應，是一種遺傳性生化缺陷。
7.繼發反應由于藥物治療作用引起的小良反應，又稱治療矛盾。
二、藥物的量效關系
（一）劑量的概念
1.最小有效量（阈劑量或阈濃度）出現療效所需的最小劑量。
2.治療量指藥物的常用量，是臨床常用的有效劑量範圍，一般為介于最小有效量和極量之間的量。
3.極量引起最大效應而不發生中毒的劑量（即安全用藥的極限）。
4.常用量比阈劑量大，比極量小的劑量。一般情況下治療量不應超過極量。
5.最小中毒量超過極量，剛引起輕度中毒的量。
6.半數緻死量（LD50）引起半數動物死亡的劑量。
（二）量效關系及量效反應曲線
1.量反應藥理效應呈連續增減的量變，可用數或量的分級表示，如血壓升降、平滑肌舒縮等。
（1）效價強度：藥物達一定藥理效應所需的劑量，反映藥物與受體的親和力，其值越小則強度越大。常用産生50％最大效應時的劑量來表示，稱半數有效量（ED50）。
（2）效能：藥物達最大藥理效應的能力（增加濃度或劑量而效應量不再繼續上升），反映藥物的内在活性。
（3）藥物的最大效能與效應強度含意完全不同，二者并不平行。
2.質反應藥理效應表現出反應性質的變化，隻能用全或無，陽性或陰性表示，如死亡與生存、驚厥與不驚厥等。
（三）藥物的時間一效應關系藥物的效應随時問而變化的過程稱為藥物的時效關系。藥物的經時過程分為：潛伏期、持續期、殘留期。
三、藥物安全性評價
1.治療指數半數斂死量和半數有效量的比值（LD50／ED50），比值越大相對安全性越大，反之越小。該指标的藥物效應及毒性反應性質不明确，這一安全指标并不可靠。
2.安全範圍是ED95～TD5之間的距離，其值越大越安全。藥物的安全性與藥物劑量（或濃度）有關。
3.安全指數LD5／ED954.安全界限（LD1一ED99）／ED99。
四、藥物的作用機制藥物可通過以下方面産生藥理效應：
1.改變細胞周圍環境的理化性質。
2.補充機體所缺乏的各種物質。
3.影響神經遞質或激素。
4.作用于特定靶點受體、酶、離子通道、載體、核酸、免疫系統和基因等。
5.非特異性作用藥物作用主要與其理化性質有關，而不依賴于化學結構，并無特異性作用機制。
五、受體學說
（一）受體的概念和特性
1.受體為糖蛋白或脂蛋白，存在于細胞膜、細胞漿或細胞核内，能識别周圍環境中某種微量化學物質，與藥物相結合并能傳遞信息和引起效應的細胞成分。
2.配體能與受體特異性結合的物質，分為内源性配體和外源性配體。
3.受體的特征：①飽和性；②高靈敏度；③可逆性；①高親和性；⑤多樣性。
（二）受體的類型
根據受體蛋白結構、信息傳導過程、效應性質、受體位置等特點，受體分為四類：
1.離子通道受體。
2.G一蛋白偶聯受體。
3.酪氨酸激酶受體。
4.細胞内受體。
（三）藥物與受體的相互作用
根據藥物的親和力和内在活性，可将藥物分為激動藥與拮抗藥。
1.激動藥能與受體結合并激動受體而産生相應的效應，與受體有親和力和内在活性。
（1）完全激動藥：具有較強的親和力和内在活性（α＝1）。
（2）部分激動藥：與受體有較強的親和力和較弱的内在活性（α<1）。
2.拮抗藥能阻斷受體活性的配體，與受體有較強的親和力，但無内在活性（α＝0）。
（1）競争性拮抗藥：能與激動藥互相競争同一受體，與受體可逆結合，量效反應曲線平行右移，斜率和高度（Emax）不變。
（2）非競争性拮抗藥：不與激動藥互相競争同一受體，或與受體不可逆結合，量效反應曲線右移，斜率降低，高度（Emax）壓低。
（四）藥物與受體相互作用後的信号轉導第二信使：配體作用于受體後，可誘導産生一些細胞内的化學物質，可作為細胞内信号的傳遞物質，将信号進一步傳遞至下遊的信号轉導蛋白，故稱之為第二信使。
現已确定的第二信使包括：環磷腺苷（cAMP）、環磷鳥苷（cGMP）、磷酸肌醇（IP3）、甘油二酯（DG）和鈣離子。
性質
藥理學(pharmacology)是研究藥物的學科之一，是一門為臨床合理用藥防治疾病提供基本理論的醫學基礎學科。藥理學研究藥物與機體(包括病原體)相互作用的規律及其原理。藥物(drug)是指用以防治及診斷疾病的物質，在理論上說，凡能影響機體器官生理功能及(或)細胞代謝活動的化學物質都屬于藥物範疇，也包括避孕藥及保健藥。藥理學一方面研究在藥物影響下機體細胞功能如何發生變化，另一方面研究藥物本身在體内的過程，即機體如何對藥物進行處理，前者稱為藥物效應動力學(pharmacodynamics)，簡稱藥效學；後者稱為藥物代謝動力學(pharmacokinetics)，簡稱藥動學。可見藥理學研究的主要對象是機體，屬于廣義的生理科學範疇。它與主要研究藥物本身的藥學科學，如生藥學、藥物化學、藥劑學、制藥學等學科有明顯的區别。藥理學是以生理學、生化學、病理學等為基礎，為指導臨床各科合理用藥提供理論基礎的橋梁學科。
發展史
遠古時代人們為了生存從生活經驗中得知某些天然物質可以治療疾病與傷痛，這是藥物的源始。這些實踐經驗有不少流傳至今，例如飲酒止痛、大黃導瀉、楝實祛蟲、柳皮退熱等。以後在宗教迷信與邪惡鬥争及封建君王尋求享樂與長壽中藥物也有所發展。但更多的是将民間醫藥實踐經驗的累積和流傳集成本草，這在我國及埃及、希臘、印度等均有記載，例如在公元一世紀前後我國的《神農本草經》及埃及的《埃伯斯醫藥籍》(Ebers’Papyrus)等。明朝
李時珍的《本草綱目》(1596)在藥物發展史上有巨大貢獻，是我國傳統醫學的經典著作，全書共52卷，約190萬字，收載藥物1892種，插圖1160幀，藥方11000餘條，是現今研究中藥的必讀書籍，在國際上有七種文字譯本流傳。在西歐文藝複興時期(十四世紀開始)後，人們的思維開始擺脫宗教束縛，認為事各有因，隻要客觀觀察都可以認識。瑞士醫生Paracelsus(1493-1541)批判了古希臘醫生Galen惡液質唯心學說，結束了醫學史上1500餘年的黑暗時代。後來英國解剖學家W.Harvey(1578-1657)發現了血液循環，開創了實驗藥理學新紀元。
人們生活水平提高要求更多更好的新藥，藥物科學的發展為新藥開發提供了理論基礎和技術條件，市場經濟競争也促進了新藥快速發展。美國食品與藥物管理局(FDA)近十年來每年批準上市的新藥都在20種以上。我國近年來引進新藥品種很多，但需要加快創新。新藥開發是一個非常嚴格而複雜的過程，各藥雖然不盡相同，藥理研究卻是必不可少的關鍵步驟。臨床有效的藥物都具有相應的藥理效應，但具有肯定藥理效應的藥物卻不一定都是臨床有效的藥物。例如抗高血壓藥都能降低血壓，但降壓藥并不都是抗高血壓藥，更不一定是能減少并發症、延長壽命的好藥。因此新藥開發研究必需有一個逐步選擇與淘汰的過程。為了确保藥物對病人的療效和安全，新藥開發不僅需要可靠的科學實驗結果，各國政府還對新藥生産上市的審批與管理制定了法規，對人民健康及工商業經濟權益予以法律保障。
新藥來源包括天然産物、半合成及全合成化學物質。過去選藥主要方法是依靠實踐經驗，現在可以根據有效藥物的植物分類學找尋近親品種進行篩選或從有效藥物化學結構與藥理活性關系推斷，定向合成系列産品，然後進行藥理篩選。近年來對于機體内在抗病物質(蛋白成分)利用DNA基因重組技術，即将DNA的特異基因區段分離并植入能夠迅速生長的細菌或酵母細胞，以獲得大量所需蛋白藥物。此外，還可對現有藥物進行化學結構改造(半合成)或改變劑型，也可獲得療效更好，毒性更小或應用更方便的藥物。
新藥研究過程大緻可分三步，即臨床前研究、臨床研究和售後調研。臨床前研究包括用動物進行的系統藥理研究及急慢性毒性觀察。對于具有選擇性藥理效應的藥物，在進行臨床試驗前還需要測定該藥物在動物體内的吸收、分布及消除消除過程。臨床前研究是要弄清新藥的作用譜及可能發生的毒性反應。在經過藥物管理部門的初步審批後才能進行臨床試驗。目的在于保證用藥安全。
臨床研究首先在10～30例正常成年志願者觀察新藥耐受性，找出安全劑量。再選擇有特異指征的病人按随機分組、設立已知有效藥物及空白安慰劑雙重對照(對急重病人不得采用有損病人健康的空白對照)，并盡量采用雙盲法(病人及醫護人員均不能分辨治療藥品或對照藥品)觀察，然後進行治療結果統計分析，客觀地判斷療效。
與其同時還需進行血藥濃度監測計算藥動學數據(詳第三章)。受試病例數一般不應少于300例，先在一個醫院以後可擴大至三個以上醫療單位進行多中心合作研究。對那些需要長期用藥的新藥，應有50～100例病人累積用藥半年至一年的觀察記錄。由此制定适應證、禁忌證、劑量療程及說明可能發生的不良反應後，再經過藥政部門的審批才能生産上市。
售後調研(postmarketing surveillance)是指新藥問市後進行的社會性考查與評價，在廣泛的推廣應用中重點了解長期使用後出現的不良反應和遠期療效(包括無效病例)。藥物隻能依靠廣大用藥者(醫生及病人)才能作出正确的曆史性評.
