甲疏咪唑

甲疏咪唑

甲狀腺治療藥物
甲巯咪唑片,西藥名。為抗甲狀腺藥物。用于各種類型的甲狀腺功能亢進症。本品為抗甲狀腺藥物,其作用機制是抑制甲狀腺内過氧化物酶,從而阻礙吸聚到甲狀腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶聯,阻礙甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)的合成。動物實驗觀察到可抑制B淋巴細胞合成抗體,降低血循環中甲狀腺刺激性抗體的水平,使抑制性T細胞功能恢複正常。
  • 藥品名:甲巯咪唑片
  • 外文名:Thiamazole Tablets
  • 别名:
  • 是否處方藥:
  • 主要适用症:
  • 主要用藥禁忌:
  • 劑型:
  • 運動員慎用:
  • 是否納入醫保:醫保甲類
  • 批準文号:
  • 藥品類型:甲狀腺治療用藥

成分

本品主要成分為甲巯咪唑。

性狀

本品為白色片。

适應症

本品适用于各種類型的甲狀腺功能亢進症,尤其适用于:

1、病情較輕,甲狀腺輕至中度腫大患者。

2、青少年及兒童、老年患者。

3、甲狀腺手術後複發,又不适于用放射性131I治療者。

4、手術前準備。

5、作為131I放療的輔助治療。

用法用量

1、成人常用量:開始劑量一般為一日30mg(6片),可按病情輕重調節為15-40mg(3-8片),一日最大量60mg(12片),分次口服。

病情控制後,逐漸減量,每日維持量按病情需要介于5-15mg(1-3片),療程一般18-24個月。

2、小兒常用量:開始時劑量為每天按體重0.4mg/kg,分次口服。維持量約減半,按病情決定。

不良反應

1、皮膚及其附件:較多見皮疹、瘙癢;脫發;罕見剝脫性皮炎。

2、胃腸系統:惡心、嘔吐、厭食、上腹部不适;有急性唾液腺腫脹的個案報道。

3、肌肉骨骼系統:關節痛、肌痛。

4、血液和淋巴系統:較多見白細胞減少;粒細胞減少;較少見嚴重的粒細胞缺乏症(可表現為口腔炎、咽炎、發熱等)、血小闆減少、全血細胞減少、凝血酶原或凝血因子Ⅶ減少。

5、肝膽系統:可緻肝損害,堿性磷酸酶(ALP)、丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、總膽紅素(T-BIL)、直接膽紅素(D-BIL)、間接膽紅素(I-BIL)等實驗室指标升高;罕見肝衰竭。

6、内分泌系統:有胰島素自身免疫綜合征(伴有血糖水平顯著下降)的不良反應報告。

7、神經系統:頭暈、頭痛、味覺紊亂(味覺障礙、味覺減退、味覺喪失);有神經炎、多發性神經病的個案報道。

8、其他:抗中性粒細胞胞漿抗體相關性小血管炎(可表現為腎炎及累及腎髒的小血管炎、肺浸潤或肺泡出血、皮膚潰瘍和關節疼痛等)、紅斑狼瘡樣綜合征、間質性肺炎、藥物熱。

禁忌

1、哺乳期婦女禁用。

2、對甲巯咪唑、其他硫脲類衍生物或本品任何輔料過敏者禁用。

3、在接受甲巯咪唑或丙硫氧嘧啶治療後,曾出現粒細胞缺乏或嚴重骨髓抑制者禁用。

注意事項

1、孕婦、肝功能異常、粒細胞減少者應慎用。

2、據報告,大約0.3%-0.6%的病例發生了粒細胞缺乏症,在治療開始後數周或數月以及再次治療時均可出現。

建議患者在治療初期前3個月,每周做一次血常規檢查。

維持治療期間每月做一次血常規檢查。并提醒患者出現口腔炎、咽炎、發熱等症狀時,應立即就診。

3、建議患者在治療初期前3個月,每月做一次肝功能檢查。

肝損害多發生在治療開始後的12周内,應提醒患者如出現厭食、惡心、上腹部疼痛、尿黃、皮膚或鞏膜黃染等症狀時,應立即就診。

4、在說明書推薦劑量下,罕見骨髓抑制。骨髓抑制常與使用高劑量(大約每日120mg)甲巯咪唑相關。

在一些特殊适應症中(嚴重的疾病、甲狀腺危象)需要使用高劑量甲巯咪唑。如發生骨髓抑制,需立即停藥。如果有必要,可調整使用其他類型的抗甲狀腺藥物。

5、在肝功能受損患者中,甲巯咪唑的血漿清除率下降。因此,給藥劑量應盡可能低,并應對患者進行嚴密監測。

6、在腎功能受損患者中,由于缺乏甲巯咪唑藥代動力學方面的數據,所以在該患者人群中,推薦在嚴密監測下小心地對劑量進行個體化調整,給藥劑量應該盡可能低。

7、對診斷的幹擾:甲巯咪唑可使凝血酶原時間延長,并使血清堿性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉移酶(AST)和丙氨酸氨基轉移酶(ALT)增高。還可能引起血膽紅素及血乳酸脫氫酶升高。

8、孕婦及哺乳期婦女用藥:哺乳期婦女禁用,孕婦慎用。

(1)一般而言,妊娠會對甲狀腺功能亢進産生積極效應。然而,妊娠期間,特别是在妊娠的第1個月,通常需要對甲狀腺功能亢進進行治療,妊娠期間未治療的甲狀腺功能亢進可能導緻嚴重并發症(諸如:早産和畸形)。

但是,由不恰當劑量的甲巯咪唑治療導緻的甲狀腺功能減退也與流産傾向相關。

(2)甲巯咪唑可以通過胎盤屏障,胎兒血液中的濃度與母親血清中的濃度相等。

如果給藥劑量不恰當,這可以導緻胎兒甲狀腺腫形成和甲狀腺功能減退,也可以降低胎兒出生體重。

已有報道,接受甲巯咪唑治療的婦女分娩了頭顱皮膚部分發育不全的新生兒。這種缺陷可以在數周内自發恢複。

(3)另外,多種特定模式的畸形與妊娠前幾周内接受高劑量甲巯咪唑治療相關,這些畸形包括後鼻孔閉鎖、食道閉鎖、乳頭發育不全、智力和運動功能發育遲緩。

相比而言,對在出生前對甲巯咪唑産生暴露的多個病例進行了研究,結果即沒有發現任何形态發育異常,也沒有發現兒童的甲狀腺或機體和智力發育受到影響。

(4)由于胚胎毒性效應不能被完全排除,所以在妊娠期間,僅在對獲益風險進行嚴格評估之後,獲益大于風險才能應用本品,而且隻能在不額外給予甲狀腺激素的情況下,應用有效的最低劑量。

9、兒童用藥:小兒應根據病情調節用量,開始時劑量為每天按體重0.4mg/kg,分次口服。維持量按病情決定。用藥過程中酌情應加用甲狀腺片,避免出現甲狀腺功能減低。

10、老年用藥:老年人尤其腎功能減退者,用藥量應減少。如發現甲狀腺功能減低,應及時減量或加用甲狀腺片。

11、藥物過量:如發現甲狀腺功能減退,應及時減量或加用甲狀腺片。

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