基本介紹
中文名稱：東莨菪堿
中文别名：天子仙堿
漢語拼音:dōng làng dàng jiǎn
英文名稱：Scopolamine
分子式：C17H21NO4
密度：1.31
東莨菪堿為粘稠糖漿狀液體；味苦而辛辣；比旋光度【α】厍-18°(乙醇)或-28°(水)；易溶于乙醇、乙醚、氯仿、丙酮和熱水,微溶于苯和石油醚,在冷水中溶解度尚可；能與多種無機或有機酸生成結晶的鹽。在稀堿中易消旋化生成D，L－東莨菪堿，失去光學活性。與氯化汞反應生成白色沉澱。
東莨菪堿以洋金花為原料提取得到。中國的中藥麻醉劑洋金花制劑，源于公元2世紀名醫華陀的麻沸散,其有效成分就是東莨菪堿。
功用作用
東莨菪堿為颠茄中藥理作用最強的一種生物堿，可用于阻斷副交感神經，也可用作中樞神經系統抑制劑。它的作用類似颠茄堿，但作用較強且較短暫。臨床用的一般是它的氫溴酸鹽，可用于麻醉鎮痛、止咳、平喘，對動暈症有效，也可用于控制巴金森病的僵硬和震顫。
作用與阿托品相似，其散瞳及抑制腺體分泌作用比阿托品強，對呼吸中樞具興奮作用，但對大腦皮質有明顯的抑制作用，此外還有擴張毛細血管、改善微循環以及抗暈船暈車等作用。
臨床用為鎮靜藥，用于全身麻醉前給藥、暈動病、震顫麻痹、狂躁性精神病、有機磷農藥中毒等。由于本品既興奮呼吸又對大腦皮質呈鎮靜作用，故用于搶救極重型流行性乙型腦炎呼吸衰竭（常伴有劇烈頻繁的抽搐）亦有效。
片劑說明
每片0.2mg。注射液：每支0.3mg（1ml）；0.5mg（1ml暈動片：每片含本品0.2mg、苯巴比妥鈉30mg、阿托品0.15mg，對因颠簸引起）的暈車有效，每次服1～2片，半小時後見效，使保定（SCOPODERM TTs）每貼含1.5mg。
相關信息
東莨菪堿作用與阿托品相似，其散瞳及抑制腺體分泌作用比阿托品強，對呼吸中樞具興奮作用，但對大腦皮質有明顯的抑制作用，此外還有擴張毛細血管、改善微循環以及抗暈船暈車等作用。
臨床用為鎮靜藥，用于全身麻醉前給藥，暈動病、震顫麻痹，狂躁性精神病，有機磷農藥中毒等。由于本品既興奮呼吸又對大腦皮質呈鎮靜作用，故用于搶救極重型流行性乙型腦炎呼吸衰竭（常伴有劇烈頻繁的抽搐）亦有效。
藥理作用
本品為叔胺抗毒蕈堿藥。其作用一般類似阿托品，對中樞和周圍均有作用。它比阿托品抑制唾液分泌的作用更強，通常會減緩心率而不是加速心率，特别是在使用小劑量時。它對中樞的作用與阿托品不同，能抑制大腦皮質，産生嗜睡和健忘。對眼平滑肌和腺體分泌的抑制作用比阿托品強。本品為外周抗膽堿藥，除對平滑肌有解痙作用外，尚有阻斷神經節及神經-肌肉接頭的作用，對中樞的作用較弱。眼部作用與阿托品相似，其散瞳、調節麻痹及抑制分泌的作用較阿托品強1倍，但持續時間短。與阿托品興奮大腦相反，本品表現為顯著的鎮靜作用。
東莨菪堿的外周作用與阿托品相似，它對涎腺、支氣管和汗腺分泌的抑制作用較阿托品強，對眼的散瞳和調節麻痹作用較阿托品迅速，但作用消失較快、對心髒、腸管和支氣管平滑肌的作用較弱。它也具有解除血管痙攣和改善微循環的作用。在一般治療劑量時對中樞有明顯的抑制作用。較大劑量時可産生催眠作用。大劑量時多可産生激動、不安、幻覺或谵妄等中樞興奮症狀，但很快就進入睡覺狀态。劑量更大（0.08mg/kg靜脈注射)則皮質抑制更顯著。若與氯丙嗪合用可能很快産生麻痹現象。東莨菪堿的呼吸興奮、抗暈動和抗震顫麻痹作用均較低阿托品強。
藥動學
本品口服後迅速從胃腸道吸收。幾乎在肝内完全被代謝，僅有極小一部分以原藥随尿排出。它可透過血-腦脊液屏障和胎盤。本品的透皮制劑也易于吸收。其t1/2為2.9h，分布容積為1.7L/kg。0.5%本品溶液點眼，20min産生最大散瞳作用，持續90min，3～7天恢複點眼前水平。最大睫狀肌麻痹作用在40min産生，持續約90min，72h後逐漸恢複。注入東莨菪堿後0.5～1h，血漿量約為總引入量的0.5%，達到峰值後濃度迅速下降，t1/2為1.35h。其在體内的分布以腦、肝、肺相對較高，于用藥後數min至30min濃度逐漸增高，2～3h仍維持一定的濃度，對大腦的作用較大而持久，高峰在2h左右，說明它能順利通過血-腦脊液屏障。注入藥物後，30min的尿排出量已達總引入量的27.15%，1h達49.5%，2h達75.88%，48h達92.8%。
藥物相應作用
- 毒扁豆堿，催醒劑，可解除颠茄類藥物中毒反應，可作為解毒劑應用。苯丙胺與莨菪堿類有協同性中樞興奮作用。妥拉唑啉與東莨菪堿有協同作用。安定苯巴比妥鈉可拮抗莨菪類的中樞興奮作用，可用于莨菪類藥物中毒治療。颠茄類藥物可使解熱鎮痛藥吸收延遲和減少，并降低解熱效果。莨菪類藥物有升壓作用，可降低抗高血壓藥物的療效。颠茄類藥物減緩胃排空，可增加洋地黃類藥物吸收，兩藥長期聯用易緻強心苷中毒。堿性溶液可使颠茄類生物堿水解失效。稀鹽酸與颠茄合劑存在配伍禁忌和藥效拮抗作用，不宜同時服用。硫酸銅可作為口服颠茄類藥物中毒的催吐劑。與阿托品合用治療有機磷農藥中毒時，可起協同作用，但不良反應也增加，故應注意調整劑量。與全身麻醉藥合用，可減少呼吸道及唾液分泌，防止發生吸入性肺炎，預防發生喉頭水腫和支氣管痙攣。
用法用量
1.預防和控制暈動病：啟程前0.5h口服0.3mg，如必要，每6小時1次，24h内最多服3次。4～10歲兒童可給予75～150μg，>10歲兒童可給150～300μg。本品也可以通過透皮制劑防止暈動病，這種制劑可貼于耳後，3天内可使用1mg。貼膏應在啟程前5～6h應用。此貼膏也可用于成人預防手術後的惡心和嘔吐。
2.本品也可皮下、肌肉或靜脈給藥：用于嘔吐，每次可給予0.3～0.6mg。靜脈注射應以注射用水稀釋。
3.本品0.2～0.6mg常合并阿片全堿皮下或肌内注射，作為全麻前給藥(于麻醉誘導前30～60min)。
4.本品0.25%～1%溶液或眼膏溶液點眼，可起散瞳和睫狀肌麻痹作用。它比阿托品起效遲，持效時間較短，但仍達3～7天。
5.支氣管哮喘和哮喘型支氣管炎：每次0.3～0.5mg靜脈注射，必要時于數小時後重複，以後每天1次即可。
注意事項
（1）常有口幹、眩暈，嚴重時瞳孔散大、皮膚潮紅、心率加快、興奮、煩躁、谵語、驚厥。
（2）禁用于青光眼、前列腺肥大、重症肌無力、嚴重心髒病、器質性幽門狹窄、胃腸道梗阻性疾病、反流性食管炎、潰瘍性結腸炎或中毒性巨結腸患者。
（3）一般情況下，口服極量，1次1mg，1日3mg；皮下或靜脈注射極量，1次2mg。用于有機磷中毒及阿-斯綜合征時，可根據病情決定用量。
（4）過量使用會出現幻覺、躁動、抽搐、意識障礙等精神症狀。
（5）中毒者可用拟膽堿藥解救及對症處理。
魔鬼呼吸
2012年5月，哥倫比亞驚現一種可怕的“洗腦”毒品，這種毒品能夠抹殺人的自由意志和記憶，将人變成受犯罪分子控制的“人偶”。
這種毒品的主要成分就是東莨菪堿(scopolamine)，俗稱“魔鬼呼吸”，具有極高的緻幻作用，是從南美洲一種名叫Borrachero的常見樹中提取出來的。犯罪分子會在街頭将“魔鬼呼吸”噴在受害者的臉上，或将其偷偷加進飲料裡給受害者飲用，幾分鐘内，受害者就會變成完全受犯罪分子控制的“人偶”，而且在恢複正常後對自己在毒品作用下的所作所為不會有任何記憶。
不良反應
1.心血管系統：心動過速是常見的不良反應，尤其用量較大時。還有引起低血壓的報道。
2.中樞神經系統：大劑量使用時，可引起眩暈、坐立不安、震顫、疲乏和運動困難。經皮膚給藥也可引起嗜睡、坐立不安、記憶障礙、幻覺和混亂。兒童出現定向力障礙、易激惹、混亂、幻覺和震顫的幾率比成人高。有引起昏迷、高熱、驚厥的報道。
3.消化系統：口幹、便秘。
4.泌尿/生殖系統：可引起排尿困難和尿潴留，老年患者尤應注意。
5.眼睛：長時間用眼部制劑可引起局部刺激，即結膜炎、血管充血、水腫和濕疹性皮炎。此外，也可發生幻視。有散瞳作用，可引起視力模糊和畏光。較大劑量時，還可發生睫狀體麻痹。經皮膚給藥可發生眼睛幹澀、發紅或瘙癢，還可導緻急性閉角型青光眼。偶見引起瞳孔大小不等及内斜視。
6.皮膚：皮膚粘貼劑可引起皮疹、紅斑、接觸性皮炎等。
7.戒斷症狀：某些患者停用東莨菪堿皮膚粘貼劑後出現戒斷症狀，包括眩暈、惡心、嘔吐、頭痛和平衡障礙。用藥超過3天者，這些戒斷症狀較常見。偶見經皮膚給藥後導緻精神病。
8.兒童用藥過量可出現抽搐，嚴重者緻死。藥物過量可用巴比妥或水合氯醛解救，或用拟膽堿藥如新斯的明等對抗。
貯藏方法
【相關知識】NO.1東莨菪堿應置于陰涼、幹燥、通風處進行密封保存，在強光下含量容易下降，本品主要用于含量測定；
【風險】NO.2東莨菪堿有一定的毒性，切勿吞食，如出現吞食現象，應立即就醫。
