盐酸米多君片:治疗低血压类药品-中文百科频道

警示语

警告：由于盐酸米多君可造成卧位血压的显着升高，因此它仅用于在临床护理后其生活仍受到严重干扰的患者。在治疗出现症状的体位性低血压时，使用盐酸米多君的指征主要通过客观指标而体现，即立位1分钟检测血压，如收缩压升高则说明患者从治疗中获益，但其对患者日常生活能力方面的改善尚未得到充分证实。

成份

本品主要成份：盐酸米多君

化学名称：1-（2,5－二甲氧苯基）－2－甘氨酰胺－乙醇－(1)－盐酸

分子式：CHNOCl

分子量：290.75

适应症

用于下肢静脉充血时血循环体位性功能失调而造成的低血压，外科术后，产后失血以及气侯变化，晨间起床后的疲乏所致的低血压症等．女性压力尿失禁。

用法用量

低血压：根据病人自主神经的张力和反应性进行治疗并作相应的调整。建议用以下剂量：=成人和青少年(12岁以上)：开始剂量2.5mg(1片)每日2－3次。根据病人的反应和对此药的耐受能力，可间隔3－4天增加一次剂量，达到每次10mg，每日3次。本品应当在白天、病人需要起立进行日常活动时服用。

每4小时间隔的服药时间推荐如下：晨起直立或晨起直立前，中午，和下午晚些时候（通常不迟于下午6点）。如需要，也可每间隔3小时给药以控制症状，但不宜经常如此。一次给予单剂量20mg者，出现严重而持久的卧位高血压发生率较高(约45％)。部分患者虽可耐受超过30mg的每日剂量，但其安全性和有效性尚缺乏系统的研究或确认。

由于有引起卧位高血压的危险，本品仅在初次治疗后症状明显改善的患者中使用，并应经常监测卧位和立位血压变化，如卧位血压过分升高，应停止使用本品。

因脱甘氨酸米多君经肾脏排泄，肾功能异常的患者应慎用；尽管还缺乏系统的研究，这类患者开始使用本品的推荐剂量为2.5mg。

尿失禁：成人每次2.5mg(1片)至5mg(2片)，每日2－3次，通常每天剂量不超过10mg，可在有经验的医生指导下，根据病人情况调整剂量。

为防止卧位高血压，不应在晚餐后或就寝前4小时内服用盐酸米多君片。

不良反应

在有安慰剂对照的临床试验中，常见的不良反应有：卧位和坐位时的高血压，主要发生于头皮的感觉异常和瘙痒，皮肤竖毛反应(鸡皮疙瘩)，寒战，尿失禁，尿潴留和尿频。

3周的安慰剂对照试验中，上述事件的发生见下表。

1、包括过敏和头皮感觉异常。

2、包括排尿困难、尿频、排尿障碍、尿潴留、尿急。

3、包括头皮瘙痒。

4、包括出现卧位高血压的患者。

5、包括腹痛和疼痛加剧。

少见的不良反应有：头痛，头胀，面部血管扩张，脸红，思维错乱，口干，神经质/焦虑及皮疹。偶发的不良反应有：视野缺损，眩晕，皮肤过敏，失眠，嗜睡，多形性红班，口疮，皮肤干燥，排尿障碍，乏力，背痛，心口灼热；恶心；胃肠不适；胃肠胀气及腿痛性痉挛。

盐酸米多君治疗中最可能的严重不良反应为卧位高血压。感觉异常、皮肤瘙痒、竖毛和寒战等毛发运动反应，与盐酸米多君对毛囊上α－肾上腺素能受体的作用有关。尿频、尿急和尿潴留与盐酸米多君对膀胱颈α受体的作用有关。

禁忌

本品禁用于严重器质性心脏病，急性肾脏疾病，嗜铬细胞瘤或甲状腺功能亢进的患者。持续性卧位高血压患者和过高的卧位高血压患者不应使用本品。

注意事项

本品治疗开始前应对患者可能的卧位和坐位高血压情况进行评估。通常禁止患者完全平躺，即可预防卧位高血压的发生，即睡觉时采用头高位。患者应警惕并及时报告卧位高血压症状。其主要症状包括心脏抨击感、耳边冲击感、头痛、视力模糊等。如卧位高血压持续存在，患者应迅速停止用药。

本品与其它血管活性药物，如苯肾上腺素、麻黄素、双氢麦角胺、苯丙醇胺或伪麻黄碱等合用时，应严密监测血压变化。

服用本品后可能导致轻度心率减缓，主要是迷走神经反射引起。应慎重考虑本品与强心苷(如洋地黄)、精神类药物、β－受体阻滞剂或其它直接或间接降低心率的药物的联合应用。用药后出现心动过缓症状和体征的患者(脉搏变缓、头晕加重、晕厥、心脏抨击感)，应考虑停止用药并重新评估病情。

尿潴留患者应慎用本品，因为脱甘氨酸米多君能作用于膀胱颈的α－肾上腺素能受体。合并糖尿病的体位性低血压患者应慎用本品；因视力障碍而服用氟氢可的松的患者，也应慎用本品，因为氟氢可的松可导致眼压增高和青光眼。

关于本品应用于肾功能损害的患者尚无研究报道。脱甘氨酸米多君主要通过肾脏清除，这类患者可能出现药物积聚，因此肾功能损害患者应慎用本品，初始剂量应以2.5mg为宜(参见用法用量)，在开始用药前应充分评估肾脏功能。

尚未研究肝功能损害的患者应用本品的情况。考虑到米多君通过肝脏代谢，肝功能损害患者应慎用本品。

某些非处方药物(OTC药物)，如感冒药、减肥药可能会升高血压，因此与盐酸米多君合用时需要考虑到药物的协同作用。(参见药物相互作用)。应当告知患者发生卧位高血压的可能性，无论卧位时间长短，均应避免服用本品，患者应在睡前3－4个小时最后一次服用本品，以减少夜间卧位高血压的情况出现。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠：本品可增加大鼠和家兔的胚胎吸收率，降低胎儿体重，按照体表面积计算，给予人类最大剂量13倍(大鼠)和7倍(家兔)剂量后，家兔胚胎的存活率降低。目前尚缺乏针对孕妇的相关研究。妊娠期应用本品时，须充分权衡其对胎儿的潜在益处大于潜在危险。对大鼠和家兔的研究未见其致畸作用。

哺乳期妇女：尚不清楚本品是否可分泌到母乳中。哺乳期妇女应谨慎使用本品。

儿童用药

尚未确定儿童患者使用本品的安全性和有效性。

老年用药

65岁或年龄更比者与小于65岁的患者比较，男性和女性患者比较，米多君和脱甘氰酸米多君的血药浓度均相似，所以无需调整推荐剂量。

药物相互作用

强心苷与本品同时使用时，可能导致心动过缓、房室传导阻滞或心律失常。

α－肾上腺素能受体激动剂(如苯肾上腺素、右旋麻黄碱、麻黄素、苯丙醇胺)可能增强本品的升压效应。因此，当本品与其他引起血管收缩的药物合用时，应予慎重考虑。

对已经使用盐皮质类固醇(如氟氢可的松醋酸盐)治疗、同时需要应用米多君的病例，同时补充或未补充盐分。须监控血压谨防发生卧位高血压，在本品治疗前，可降低氟氢可的松剂量，或降低盐的摄入，以降低卧位高血压的发生率。α－肾上腺素能阻滞药物，如哌唑嗪，特拉唑嗪和多沙唑嗪能拮抗本品的作用。

潜在的药物相互作用：脱甘氨酸米多君具有较高的肾清除率，这可能与肾小管对碱基的主动分泌功能有关。肾小管的这一功能也与二甲双胍、西米替丁、雷尼替丁、普鲁卡因胺、氨苯蝶啶、氟卡胺和奎尼丁的分泌有关。因此本品很可能与这些药物存在药物问的相互作用。但这种推测尚无确切的试验数据支持。

药物过量

用药过量的症状包括高血压、竖毛（鸡皮疙瘩），畏寒和尿潴留。有两例过量服用本品的报告，均为年轻男性患者。一例服用盐酸米多君250mg滴剂后，收缩压超过200mmHg，给予静脉注射20mg酚妥拉明处理，当日出院后未诉不适。另一例服用205mg盐酸米多君(5mg片剂共41片)后，出现嗜睡、不能说话，对声音无应答、仪对疼痛刺激有反应、高血压，经洗胃处理后，患者第二天完全恢复，无后遗症。尚不清楚能出现用药过量症状或危及生命安全的单一剂量数值。

口服剂量的LD为：大鼠约30～50mg/kg，小鼠675mg/mg，狗125～160mg/kg。

脱甘氨酸米多君可被透析出。

基于此药的药理学特性，过量后的一般处理方法包括诱导呕吐，和使用α交感神经阻断剂(如酚妥拉明)。