头孢呋辛钠注射液:适用于细菌感染的药品-中文百科频道

成份

主要成份为头孢呋辛钠。

化学名称：(6R,7R)-7-[2-呋喃基（甲氧亚氨基）乙酰氨基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。

化学结构式：

分子式：C16H15N4NaO8S

分子量：446.37

性状

为白色至微黄色粉末或结晶性粉末。

适应症

可用于对头孢呋辛敏感的细菌引起的下列感染：

1、呼吸道感染：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（含氨苄青霉素耐药菌）、克雷伯氏杆菌属、金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）、化脓性链球菌及大肠杆菌所引起的呼吸道感染，如急、慢性支气管炎、支气管扩张合并感染、细菌性肺炎、肺脓肿和术后肺部感染。

2、耳鼻喉科感染：中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎。

3、泌尿道感染：由大肠杆菌及克雷伯氏杆菌属细菌所致的尿道感染，如急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎和无症状性菌尿症。

4、皮肤和软组织感染：由金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）、化脓性链球菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属及肠道杆菌属细菌所致的皮肤及软组织感染，如蜂窝组织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。

5、败血症：由金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）、肺炎链球菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌（含氨苄青霉素耐药菌）及克雷伯氏杆菌属细菌所引起的败血症。

6、脑膜炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（含氨苄青霉素耐药菌）、脑膜炎奈瑟氏菌及金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）所引起的脑膜炎。

7、淋病：由淋病奈瑟氏菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）所引起的单纯性（无合并症）及有合并症的淋病，尤其适用于不宜青霉素治疗者。

8、骨及关节感染：由金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）所引起的骨及关节感染。

尚可用于术前或术中防止敏感致病菌的生长，减少术中及术后因污染引起的感染。如腹部骨盆及矫形外科手术、心脏、肺部、食管及血管手术、全关节置换手术中的预防感染。n

用法用量

肌内注射、静脉注射或静脉滴注。

1．肌内注射：0.25g注射用头孢呋辛钠加1ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠加3ml注射用水，轻轻摇匀使成为不透明的混悬液。

2．静脉注射：0.25g注射用头孢呋辛钠最少加2ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠最少加6ml注射用水，使溶解成黄色的澄清溶液。

3．静脉滴注：可将1.5g注射用头孢呋辛钠溶于50ml注射用水中或与大多数常用的静脉注射液配伍（氨基糖苷类除外）。一般或中度感染：一次0.75g，一日3次，肌内或静脉注射。重症感染：剂量加倍，一次1.5g，一日3次，静脉滴注20～30分钟。婴儿和儿童按体重一日30～100mg/kg，分3～4次给药。

肾功能不全者，应根据肾功能损害的程度来调整用法与用量，推荐调整方法见下表。

肾功能不全的患儿，亦应参照下表进行调整。

肌酐清除率(ml/min)

剂量

时间间隔

>20

0.75-1.5g

每8h

10-20

0.75g

每12h

<10

0.75g

每24h

对于进行透析的患者，透析结束时，应再给予单剂量0.75g。

不良反应

耐受情况良好，常见不良反应如下：

1、局部反应：如肌肉注射部位疼痛、血栓性静脉炎等。

2、胃肠道反应：如腹泻、恶心、假膜性结肠炎等。

3、过敏反应：常见为皮疹、瘙痒、荨麻疹等。偶见过敏症、药物热、多形红斑、间质性肾炎、毒性表皮剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合症。

4、血液：可见血红蛋白和红细胞压积减少、短暂性嗜酸粒细胞增多症，短暂性的中性粒细胞减少症及白细胞减少症等，偶见血小板减少症。

5、肝功能：可见ALT、AST、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶及血清胆红素一过性升高。

6、其它：尚见呕吐、腹痛、结膜炎、阴道炎（包括阴道念珠球菌病），肝功能异常（包括胆汁淤积），再生障碍性贫血，溶血性贫血，出血，引发癫痫，凝血酶原时间延长，各类血细胞减少，粒细胞缺乏症等。

禁忌

对头孢菌素类或头霉素类药物过敏者禁用。

注意事项

1、与青霉素类有交叉过敏反应。对青霉素类药过敏者，慎用。有青霉素过敏性休克者，不宜再选用。

2、使用时，应注意监测肾功能，特别是对接受高剂量的重症患者。

3、肾功能不全者应减少每日剂量。合并应用强效利尿药或氨基糖苷类抗生素治疗的患者应特别注意，因为曾有合并治疗引起肾功能损害的报道。对于这些患者，最好进行肾功能监测。

4、能引起伪膜性肠炎，对有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性结肠炎或抗生素相关性结肠炎患者，应警惕。伪膜性肠炎诊断确立后，应给予适宜的治疗。轻度者停药即可，中、重度者应给予液体、电解质、蛋白质补充，并需选用对梭状芽孢杆菌有效的抗生素类药物治疗。

5、有报道少数患儿使用时出现轻、中度听力受损。

6、相容性和稳定性：

肌肉注射：用灭菌注射用水配制时，混悬液在室温24小时，冰箱5℃保存48小时可保持活性。过了这个期限，任何未用的溶液都应丢弃。

静脉注射：用灭菌注射用水配制时，750mg，1.5g配制后的溶液在室温24小时，冰箱5℃保存48小时可保持活性。

在室温下与以下一些溶液可以24小时内保持相容性：肝素（10-50u/ml）、氯化钾（10-40mEq/l）、0.9%氯化钠。750mg和1.5g，用50ml或100ml5%葡萄糖注射液，0.9%氯化钠注射液，0.45%氯化钠注射液稀释，可以在室温存放24小时，冰箱存放7天。

7、对诊断的干扰：应用病人的抗球蛋白（Coombs）试验（直接）可出现阳性；可致高铁氰化物血糖试验呈假阴性，故应用期间，应以葡萄糖酶法或抗坏血酸氧化酶试验测定血糖浓度；可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性，但葡萄糖酶法则不受影响。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇应权衡利弊。能泌入乳汁，哺乳期妇女慎用。n

儿童用药

有报道新生儿对头孢菌素有蓄积作用，三个月以下儿童的安全有效性尚未确定，因而，不推荐使用。n

老年用药

目前尚缺乏详细的研究资料。老年人肾功能减退，应调整剂量。n

药物相互作用

1、有报道氨基糖苷类抗生素或强利尿药与头孢菌素联合用药可导致肾毒性。

2、不可与其它抗菌药在同一容器中给药。

3、不能以碳酸氢钠溶液溶解，两者混合后对颜色影响较大。

4、与下列药物存在配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素、葡萄糖酸红霉素、乳酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其它抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀酸胆碱等。与下列药物可能发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。

药物过量

过量使用会刺激大脑发生惊厥。血液透析法或腹膜透析法可降低该品的血清浓度。n

药理毒理

药理作用

为第二代头孢菌素类抗生素，其作用机理是通过结合细菌蛋白，从而抑制细菌细胞壁的合成。头孢呋辛对于病原菌具有较广的抗菌活性，并对许多β-内酰胺酶稳定，尤其是对肠杆菌科中常见的质粒介导酶稳定.

体外试验和临床感染治疗中证实，头孢呋辛对下列大部分细菌有抗菌活性：

需氧革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌（包括β-内酰胺酶产生菌）、肺炎链球菌、化脓性链球菌。

需氧革兰氏阴性菌:大肠埃希菌、流感杆菌（包括产β-内酰胺酶菌）、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌）、淋病奈瑟菌（包括产β-内酰胺酶菌）。

体外试验表明，粪肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、艰难梭菌和脆弱拟杆菌的大部分菌株对头孢呋辛耐药。

毒理研究

遗传毒性：虽然未进行动物的终身研究以评价致癌的潜在性，但是在微核试验和细菌试验中，未发现有致突变作用。

生殖毒性：大鼠给予剂量达1000mg/kg/天，对动物生育力无明显影响；小鼠和大鼠给予剂量达32000mg/kg/天，未见对胎儿发育的损害。但是动物与人的相关性尚无临床研究的支持。

药代动力学

据Physicians' Desk Reference介绍，对正常受试者肌注0.75g剂量的头孢呋辛，平均血药峰浓度为27μg/ml，达峰时间为45分钟（范围从15～60分钟），静注给予0.75g和1.5g剂量后，15分钟时的血药浓度分别为50μg/ml和100μg/ml左右，并分别能维持5.3小时和8小时或更长时间或更高的有效血药浓度。每隔8小时经静脉注射给予正常受试者1.5g剂量后，未出现血液中头孢呋辛的蓄积作用。经静注或肌注给药的半衰期约为1~1.5小时。

头孢呋辛广泛分布在体液和组织中，在胸膜液、关节液、胆汁、痰液、骨和眼房水中可达到治疗浓度。当脑膜有炎症时，可透过血脑屏障。研究表明成人和儿童脑膜炎患者的脑脊髓液中，头孢呋辛可达到治疗浓度。多次用药的脑膜炎患者的脑脊髓液中也可测到头孢呋辛，也可透过胎盘屏障，可分泌至乳汁中。头孢呋辛的血清蛋白结合率约33.50%。

头孢呋辛不经过代谢，主要以原形通过肾小球滤过和肾小管排泄。给药后约89%的药物在8小时内经肾排泄，故导致尿药浓度较高。单剂量0.75g肌注头孢呋辛后8小时，尿药浓度平均可达1300μg/ml。单剂量0.75g和1.5g静注头孢呋辛后8小时，尿药浓度平均可达1150μg/ml和2500μg/ml。若同时服用丙磺舒，则可延长头孢呋辛的肾小管排泄时间，降低肾清除率约40%，提高血药浓度约30%，延长血浆半衰期约30%。血液透析有助于降低头孢呋辛血清中的浓度。