主要成分
通用名：头孢克洛
主要成分：本品主要成份为：头孢克洛。其化学名称为：(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。
拼音名：TOUBAOKELUO
英文名：CEFACLOR
CASNo.：53994-73-3
分子式：C15H14ClN3O4S·H2O
分子量：385.82
规格：按C15H14ClN3O4S计算（1）0.125g（2）1.5g
药理毒理
本品为广谱半合成头孢菌素类抗生素。对产青霉素酶金黄色葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同，对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2～4倍。对革兰阴性杆菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性较头孢氨苄强，与头孢羟氨苄相仿，对奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。2.9～8mg/L的本品可抑制所有流感嗜血杆菌，包括对氨苄西林耐药的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对本品很敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌均对本品耐药。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。
药代动力学
本品口服后迅速从肠道吸收，分布于全身组织中。口服本品500mg的血药峰浓度（Cmax）约为13.44mg/L，达峰时间（tmax）约0.56小时，血消除半衰期（t1/2β）为0.57小时。本品在中耳脓液中可达到足够的浓度；在唾液和泪液中浓度高。本品的血清蛋白结合率约为25%。给药量的约15％在体内代谢。本品主要自肾排泄，8小时内给药量的约77％以原形自尿中排出，尿药浓度高；约0.05%自胆汁排泄，胆汁中药物浓度较血药浓度低。血液透析能清除部分本品。
适应症
本品主要适用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感染等。
用法用量
口服。成人：一次0.25g，一日3次。严重感染患者剂量可加倍，但一日总量不超过4g。或遵医嘱。小儿:按体重一日20～40mg/kg，分3次给予，但一日总量不超过1g。
不良反应
1．多见胃肠道反应：软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、暖气等。
2．血清病样反应较其他抗生素多见，小儿尤其常见，典型症状包括皮肤反应和关节痛。
3．过敏反应：皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、外阴部瘙痒等。
4．其他：血清氨基转移酶、尿素氮及肌酐轻度升高、蛋白尿、管型尿等。
禁忌症
对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。
注意事项
1．本品与青霉素类或头霉素（cephamycin）有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。
2．肾功能减退及肝功能损害者慎用。
3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。
4．长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染。
5．对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；硫酸铜尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。
6．本品宜空腹口服，因食物可延迟其吸收。牛奶不影响本品吸收。
用药
孕妇及哺乳期妇女用药：1．孕妇慎用。2．本品可经乳汁排出，故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。
儿童用药：新生儿的用药安全尚未确定。
老年患者用药：老年患者应在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
药物相互作用
1．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。
2．克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
3．口服丙磺舒可延迟本品的排泄。
鉴别
取本品适量，加水溶解并制成每1ml中约含2mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照头孢克洛项下的鉴别（1）或（2）项试验，应显相同的结果。
检查
酸度:取本品，加水制成每1ml中含头孢克洛25mg的混悬液，依法测定，pH值应为3.0～5.0。
水分:取本品，照水分测定法测定，含水分不得过2.0％。
含量测定
取装量检查项下的内容物，混合均匀，精密称取适量(约相当于头孢克洛100mg)，置量瓶中，加流动相溶解并稀释成每1ml中约含头孢克洛0.2mg的溶液(必要时可超声处理)，摇匀，滤过，取续滤液20μl注入液相色谱仪，照头孢克洛项下的方法测定。
