青霉素类

青霉素类

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青霉素类是一类抗生素,[1]包括天然青霉素、耐酶青霉素、广谱青霉素等。
    药品名: 外文名: 别名: 是否处方药:是 主要适用症: 主要用药禁忌: 剂型: 运动员慎用:慎用 是否纳入医保:是 批准文号: 药品类型: 中文名:青霉素类

简介

青霉素类抗生素包括天然青霉素,如青霉素G等;耐酶青霉素,如苯脞青霉素等;广谱青霉素,如氨苄青霉素、悛苄青霉素、羟氨苄青霉素(阿莫西林)等。因其结构中有β-内酞胺环,故又称为β-内醚胺抗生素。青霉素类的作用是干扰细菌细胞壁的合成,而哺乳类动物的细胞没有细胞壁,所以青霉素对人体的毒性很低,达到有效杀菌浓度的青霉素对人体细胞几无影响。

分类

青霉素G类:如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。

青霉素V类:(别名:苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸)如青霉素V钾等(包括有多种剂型)。

耐酶青霉素:如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。

广谱青霉素:如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。

抗绿脓杆菌的广谱青霉素:如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。

氮咪青霉素:如美西林及其酯匹美西林等,其特点为较耐酶,对某些阴性杆菌(如大肠、克雷伯氏和沙门氏菌)有效,但对绿脓杆菌效差。

注意事项

青霉素类的作用是干扰细菌细胞壁的合成,而哺乳类动物的细胞没有细胞壁,所以青霉素对人体的毒性很低,达到有效杀菌浓度的青霉素对人体细胞几无影响。青霉素类抗生素包括天然青霉素,如青霉素G等。耐酶青霉素,如苯脞青霉素等。广谱青霉素,如氨苄青霉素、悛苄青霉素、羟氨等。

(1)尽管青霉紊类药物毒性较低,但有少数人对本类药物过敏,如产生皮疹、药物热、哮喘、血管神经性水肿甚至过敏性休克,以后者最为凶险,常于注射或皮试时发生,大约50%在几秒钟至5分钟内发生,其余在20分钟左右发生,应十分注意。凡初次注射或停药3大后再用者,都应做皮肤过敏试验。如果皮试阴性(可以使用),但出现胸闷、气喘、皮肤发痒等异常症状者,也不宜注射。注射青霉素后,应观察20分钟,一旦发生过敏性休克,应立即用肾上腺素、氢化可的松等抢救。

(2)使用青毒紊剂量越来越大,有采用大剂量(1000万单位以上)或超大剂量的倾向。使用大剂量青霉素可干扰凝血机制而造成出血,偶然因大量青霉素进入中枢神经而引起中毒,可产生抽搐、神经根炎、大小便失禁,甚至瘫痪等“青霉素脑病”。因此不要随意加大剂量。

(3)青霉素类药物不宜溶解后存放,应“现配现用”。因为青霉素溶液放置时间越长,分解也越多,而且致敏物质也不断增多,易导致药效降低以及过敏反应的发生。

(4)应尽量避免局部使用青霉素,避免过分饥饿时注射青霉素。因此时容易引起过敏反应。

抗菌作用

本类药的抗菌谱及对耐药性金葡菌的作用均基本相似,对甲型链球菌和肺炎球菌效果最好,但不及青霉素,对耐药金葡菌的效力以双氯西林最强,随后依次为氟氯西林、氯唑西林与苯唑西林,对革兰阴性的肠道杆菌或肠球菌无明显作用。

体内过程

胃肠道吸收较好,食物残渣会影响其吸收,因此,应在饭前一小时,空腹一次服药,大约1-1.5小时血药浓度达峰值,有效浓度可维持2-3小时。各药的吸收以苯唑西林最差,氯唑西林次之,双氯西林最好。血浆蛋白结合率均很高(95%以上)。主要以原型从尿排泄,速度较青霉素慢。

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