概述
本药为苯二氮 类药物。有抗焦虑、镇静、催眠和抗惊厥作用。口服吸收迅速而完全，1～2小时达血药浓度峰值，半衰期一般为12～15小时。血浆蛋白结合率为80%，经肝脏代谢，最后自肾脏由尿液排出。本药在体内蓄积量极少，停药后清除快。可通过胎盘并进入乳汁。
化学名称
1-甲基-6-苯基-8-氯-4H-〔1，2,4-三唑[4，3-α] [1,4]〕-苯并二氮杂䓬
分子式
C17H13ClN4
分子量
308
理化性质
为白色或类白色结晶性粉末。在氯仿中易溶，在甲醇、乙醇、丙酮中可溶,在水或乙醚中几乎不溶。熔点228℃。
介绍
【适应症】：主要用于抗焦虑，在用苯二氮革类药治疗焦虑伴有抑郁时，本品可作为辅助用药，也可作为抗恐惧药，并能作催眠用。
【用法与用量】：成人常用量：抗焦虑，开始1次0.4mg，每日3次，用量按需递增。最大限量每日可达4mg。镇静催眠，0.4～0.8mg，睡前服。老年和体弱患者开始用小量，一次0.2mg，每日3次，逐渐递增至最大耐受量。抗恐惧，0.4mg，每日3次，需要时逐渐增加剂量，每日最大量可达10mg。
儿童常用量：l8岁以下，用量尚未确定。
【制剂与规格】：此药只有片剂，0.4mg/片。
药理
阿普唑仑为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合，促进氯通道开放，使细胞超极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。
BZR分为I型和II型，据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘，可分泌入乳汁。有成瘾性，少数患者可引起过敏。
适应症
①用于治疗焦虑症、抑郁症、失眠。可作为抗惊恐药。
②能缓解急性酒精戒断症状。
③对药源性顽固性呃逆有较好的治疗作用。
相互作用
1、与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
2、饮酒及与全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶A型抑制药和三环抗抑郁药合用时，可彼此相互增效。阿片类镇痛药的用量至少应减至三分之一。而后按需逐渐增加。
3、与抗高血压药或利尿降压药合用时，可使本类药的降压增效。
4、与钙离子通道拮抗药合用时，可能使低血压加重。
5、与西咪替丁合用时可以抑制由肝脏转化本类药的中间代谢产物如氯氮卓和地西泮，从而使清除减慢，血药浓度升高。
6、普萘洛尔与苯二氮卓类抗惊厥药合用时可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变，应及时调整剂量，包括普萘洛尔在内的血药浓度可能明显降低。
7、卡马西平与经肝脏酶系统代谢的苯二氮卓类药，由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和(或)本类药的血药浓度下降，清除半衰期缩短。
8、与扑米酮合用，由于药物代谢的改变，可能引起癫痫发作类型改变，需调整扑米酮的用量。
9、与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
给药说明
1、对本类药耐受量小的患者初量宜小。尤其是半衰期长的清除可能减慢，过度镇静、眩晕或共济障碍等中枢神经体征发生机会多。出现呼吸抑制和低血压，常提示已超量或静注过快。
2、不宜长期大量使用；避免成瘾。长期使用本药，停药前应逐渐减量，不要骤停。
3、本类药静注后，应卧床观察3小时以上。
4、本类药品误注入动脉，可引起动脉痉挛，导致坏疽。
不良反应
（1）常见嗜睡、头昏、乏力等；大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。
（2）罕见的有皮疹、对光敏感、白细胞减少医|学教育网搜集整理。
（3）个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。
（4）长期应用后易产生依赖性，停药可能发生戒断症状，表现为激动或不安。
（5）少数患者有口干、精神不集中、多汗、心悸或视物模糊。
儿童用药
18岁以下儿童，用量尚未有具体规定。
老年患者用药
本药对老年人较敏感，开始用小剂量，一次0.2 mg，一日3次，逐渐增加至最大耐受量。
禁忌症
1、中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。
2、肝肾功能损害。
3、重症肌无力。
4、急性或易于发生的闭角型青光眼发作。
5、严重慢性阻塞性肺部病变。
6、驾驶员、高空作业者、危险精细作业者
7、在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，孕妇长期服用可引起依赖性。妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动，孕妇应尽量避免使用，本药可分泌入乳汁，哺乳妇女应慎用。
8、精神抑郁者用本品时可出现躁狂或轻度躁狂。停药和减药需逐渐进行。在治疗恐惧症过程中发生晨起焦虑症状，表示有耐药性或两次间隔期的血药浓度不够，可考虑增加服药次数。长期应用本药有明显的成瘾或依赖现象，应予特别注意。
作用
阿普唑仑作用是双面性的，掌握不好的话，就会对身体带来伤害，因此，我们必须要明白阿普唑仑作用具体的有些什么。
阿普唑仑最大的一个作用就是镇定作用，还被称之为镇定的良药呢，在人们情绪激动的时候，可以有效的让人能够平静下来，在人们极度的恐惧的时候，可以减轻一些恐惧，甚至是在人们某些疾病发作之时，也能够起到镇静的作用，以此看来，似乎是百利而无一害，但是，人们在享受着所到来的功效的同时，也往往就会忽略了它的不良作用。
当人们看到阿普唑仑作用的好的一方面的时候，就会一直持续的用药，而结果却适得其反，造成了一些不利影响，让我们感到头晕，很想睡觉，睡了就不想起来，甚至是依赖上了这种药物，吃药上瘾，对身体带来消极的作用。
药典介绍
【鉴别】
1、取本品约5mg，加盐酸溶液（9→1000)2ml溶解后，分为两份：一份加硅钨酸试液1滴，即生成白色沉淀；另一份加碘化铋钾试液1滴，即生成橙红色沉淀。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集215图）一致。
【检查】
氯化物 取本品0.50g，加水50ml，振摇10分钟，滤过，取滤液25ml，依法检査（附录W A )，与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%)。有关物质 取本品，加二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每lml中约含l0mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取适量，用二甲基甲酰胺定量稀释制成每lml中含25µg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D)试验，用苯基硅烷键合硅胶为填充剂；以醋酸铵缓冲液（pH4.2) (取醋酸铵7.7g， 加水1000ml振摇使溶解，用冰醋酸调节PH值至4.2)-甲醇(44：56)为流动相A，醋酸铵缓冲液（pH4.2)-甲醇（5：95) 为流动相B；按下表进行梯度洗脱；检测波长为254nm。取阿普唑仑对照品与三唑仑对照品适量，用二甲基甲酰胺溶解并稀释制成每lml中均约含20µg的混合溶液，作为系统适用性试验溶液，量取10µl注入液相色谱仪，记录色谱图，使阿普唑仑峰的保留时间约为10—11分钟，三唑仑峰与阿普唑仑峰的分离度应符合要求，理论板数按阿普哇仑峰计箅不低于2000。取对照溶液10µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50 %，再精密量取供试品溶液与对照溶液各10µl注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰峰面积的和不得大于对照溶液主成分峰峰面积的4倍（1.0%)供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.2倍的色谱峰可忽略不计。干燥失重 取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L )炽灼残渣 不得过0.3 % (附录Ⅷ N)。
【含量测定】
取本品约0.12g，精密称定，加醋酐10ml，振摇溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.lmol/L滴定至溶液显黄绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol/L )相当于15.44mg的C17H13ClN4。
【类别】
催眠镇静药。
【贮藏】
遮光，密封保存。
