阿卡波糖

阿卡波糖

新型口服降糖药
阿卡波糖是一种新型口服降糖药。在肠道内竞争性抑制葡萄糖甙水解酶。降低多糖及蔗糖分解成葡萄糖,使糖的吸收相应减缓,因此可具有使饭后血糖降低的作用。一般单用,或与其它口服降血糖药,或胰岛素合用。配合餐饮,治疗胰岛素依赖型或非依赖型糖尿病。阿卡波糖因糖类在小肠内分解及吸收缓慢,停留时间延长,经肠道细菌的酵解而产气增多,因此可引起腹胀、腹痛及腹泻等。据文献报道,对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖片0.2g的药物动力学的研究表明:口服阿卡波糖后,有1~2%的活性抑制剂经肠道吸收,加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物,共占剂量的35%。[1]
    药品名: 外文名: 别名:拜唐苹 是否处方药: 主要适用症: 主要用药禁忌:18岁以下患者、怀孕及哺乳期妇女等 剂型: 运动员慎用: 是否纳入医保: 批准文号: 药品类型:胰岛素及其他影响血糖药 通用名:阿卡波糖 英文名:acarbose

基本资料

商品名:拜唐苹

中文名称:阿卡波糖

中文别名:O-4,6-双脱氧-4[[(1S,4R,5S,6S)4,5,6-三羟基-3-(羟基甲基)-2-环己烯]氨基]-(-D-吡喃葡糖基(1→4)-O-)-D-吡喃葡糖基(1→4)-D-吡喃葡萄糖

英文名称:acarbose

英文别名:Glucobay; 4,6-dideoxy-4-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino}-alpha-D-glucopyranosyl-(1->4)-alpha-D-glucopyranosyl-(1->4)-D-glucopyranose;

4,6-dideoxy-4-{[(1S,4S,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino}-alpha-D-glucopyranosyl-(1->4)-alpha-D-glucopyranosyl-(1->4)-beta-D-glucopyranose; 4,6-dideoxy-4-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino}-alpha-D-glucopyranosyl-(1->4)-alpha-D-glucopyranosyl-(1->4)-beta-D-glucopyranose; 4,6-dideoxy-4-{[4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino}hexopyranosyl-(1->4)hexopyranosyl-(1->4)hexopyranose

CAS:56180-94-0

EINECS:260-030-7

分子式:C25H43NO18

分子量:645.6048

规格:片剂:每片50mg

类别:胰岛素及其他影响血糖药

药理作用

抑制小肠的α葡萄糖苷酶,抑制食物的多糖分解,使糖的吸收相应减缓,从而减少餐后高血糖,配合饮食治疗糖尿病。在NIDDM(非胰岛素依赖型糖尿病)中可与其他口服药合用,对IDDM(胰岛素依赖型糖尿病)病人也可与胰岛素联合应用,以有效控制糖尿病。

注意事项

因糖类在小肠内分解及吸收障碍而在肠停留时间延长,肠道细菌酵解产气增多,可引起腹胀、腹痛、腹泻等,个别亦可出现低血糖反应。

①从小剂量始服用以减少胃肠不适症状。

②必须吃饭时服药,否则没有作用。

③18岁以下青少年、儿童以及孕妇和哺乳妇女避免使用。

④若与其他降糖药合用出现低血糖时,应将其他降糖药减量。若出现严重低血糖时,应直接补充葡萄糖。

⑤应避免与抗酸药或消化酶制剂同时服用。

【规格】片剂:每片50mg、100mg。

【类别】胰岛素及其他影响血糖药

【副 作 用】阿卡波糖因糖类在小肠内分解及吸收缓慢,停留时间延长,经肠道细菌的酵解而产气增多,因此可引起腹胀、腹痛及腹泻等。

【西药剂量】阿卡波糖每片50mg,初起量为1天3次每次一片,以后可增加到一天3次每次2片。

药理作用

抑制小肠的α葡萄糖苷酶,抑制食物的多糖分解,使糖的吸收相应减缓,从而减少餐后高血糖,配合饮食治疗糖尿病。在NIDDM中可与其他口服药合用,对IDDM病人也可与胰岛素联合应用,以有效控制糖尿病。

药动力学

药物特点

据文献报道,对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖片0.2g的药物动力学的研究表明:口服阿卡波糖后,有1~2%的活性抑制剂经肠道吸收,加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物,共占剂量的35%。

没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定到的代谢现象,相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解,其降解产物可于小肠下段被吸收。口服后阿卡波糖及其降解产物迅速完全地自尿中排出,剂量的51%在96小时内经粪便排出。

禁忌证

对阿卡波糖过敏者、18岁以下患者、怀孕及哺乳期妇女、有明显消化或吸收障碍的慢性功能紊乱者、因肠胀气而可能恶化的情况(如Roemheid综合征、严重的疝气、肠梗阻和肠溃疡)禁用。

注意事项

1、因糖类在小肠内分解及吸收障碍而在肠停留时间延长,肠道细菌酵解产气增多,可引起腹胀、腹痛、腹泻等,个别亦可出现低血糖反应。

2、从小剂量始服用以减少胃肠不适症状。

3、必须吃饭时服药,否则没有作用。

4、18岁以下青少年、儿童以及孕妇和哺乳妇女避免使用。

5、若与其他降糖药合用出现低血糖时,应将其他降糖药减量。若出现严重低血糖时,应直接补充葡萄糖。

6、应避免与抗酸药或消化酶制剂同时服用。

不良反应:偶有胀气、腹泻等胃肠功能紊乱及瘙痒等皮肤反应。也有引起肝功损害和致死的报道。

适用人群

因为本品主要作用机理为延缓食物的吸收,尤其是多糖类食物。故本品适用于东方型饮食,即以米,面等为主食的人群;而不适用于西方型饮食,即以肉类,蛋类等高蛋白高脂肪食物为主食的人群。

西方型人群适用的新型降糖要有罗格列酮类药物。

作用用途

阿卡波糖是一种新型口服降糖药。在肠道内竞争性抑制葡萄糖甙水解酶。降低多糖及蔗糖分解成葡萄糖,使糖的吸收相应减缓,因此可具有使饭后血糖降低的作用。一般单用,或与其它口服降血糖药,或胰岛素合用。配合餐饮,治疗胰岛素依赖型或非依赖型糖尿病。阿卡波糖因糖类在小肠内分解及吸收缓慢,停留时间延长,经肠道细菌的酵解而产气增多,因此可引起腹胀、腹痛及腹泻等。

用量用法

口服剂量需个体化,一般1次50~200mg,1日3次,饭前服用。

口服:50~100mg一日3次,可从小剂量开始,每隔1~2周调整一次。必须与饭同服。

开始剂量:50mg一日1次,随后增至50mg一日2~3次,平均用量100mg一日3次。

药物作用

1、服用阿卡波糖治疗期间,由于结肠内碳水化合物酵解增加,蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适,甚至导致腹泻。

2、本品具有抗高血糖的作用,但它本身不会引起低血糖。如果本品与磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素一起使用时,血糖会下降至低血糖的水平,故需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。个别病倒有低血糖昏迷发生。

3、个别情况下,阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度,因此需调整地地高辛的剂量。

4、服用本品期间,避免同时服用考酰胺、道吸附剂和消化酶类制剂,以免影响本品的疗效。发现与二甲基硅油有相互作用。

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