成分
本品每片含氯雷他定10毫克。辅料为：一水乳糖、玉米淀粉、硬脂酸镁。
性状
白色结晶性粉末，无臭无味。在甲醇、乙醇、丙酮中易溶，乙醚中溶解。在0.1mol/L盐酸中微溶，在0.1mol/L氢氧化钠中不溶。熔点 133～137℃。
鉴别
1、本品与氯化汞试液生成白色沉淀。
2、本品的乙醇溶液吸收波长为：247nm。
3、本品的HPLC峰的保留时间应与对照品一致。
4、本品的红外光吸收图谱与对照品的图谱一致。
5、含量 98.5～101.0%。
6、溶液的颜色与澄清度 1mg/ml乙醇中澄清无色。
7、甲苯 ≤0.05% 正己烷 ≤0.029% 水分 ≤0.5% 灼烧残渣 ≤0.2% 氰化物。
药理毒理
药理学 氯雷他定为口服的高效、作用持久的三环类抗组胺药。起效快，作用强，具有选择性的对抗外周H1受体的作用。
在小鼠、大鼠和猴的实验中，无论氯雷他定或其代谢物均不能通过血脑屏障，用豚鼠研究表明，与中枢神经系统的H1受体相比，本品对外周H1受体更具有选择性结合作用。本品无明显的抗胆碱能和中枢抑制作用。
毒理学 动物试验未见明显致畸作用。
药理作用
本品为高效、作用持久的三环类抗组胺药，为选择性外周 H1 受体拮抗剂。可缓解过敏反应引起的各种症状。
药理学本品属长效三环类抗组胺药，抑制组胺所引起的过敏症状。氯雷他定片无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用。氯雷他定本品为H1受体阻断剂，对外周H1受体有高度的选择性，对中枢H1受体的亲和力弱，可抑制肥大细胞释放白三烯和组胺。本品起效快，作用持久，抗组胺作用比阿司米唑和特非那定均强，抗变态反应作用较好。
药代动力学
空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟约1小时，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～92）小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。
适应症
适用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后迅速缓解鼻和眼部症状及体征。本品亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其它过敏性皮肤病的症状及体征。
用法用量
口服。
成人及12岁以上儿童：一日1次，一次1片（10mg）。
2-12岁儿童：
体重>30 公斤：一日1次，一次1片（10mg）。
体重<30 公斤：一日1次，一次半片（5毫克）。
不良反应
在每天10mg的推荐剂量下，本品未见明显的镇静作用。常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。
禁忌
对本品中的成分过敏或特异体质的病人禁用。
注意事项
1．严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。
2．妊娠期及哺乳期妇女慎用。
3．在作皮试前的约 48 小时左右应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。
4．当本品性状发生改变时禁用。
5．儿童必须在成人监护下使用。
6．请将此药品放在儿童不能接触的地方。
7.如正在使用其他其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
8.对肝功能受损者，本品的清除率减少，故应减低剂量，可按隔日10mg服药。
相互作用
1．同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用。
2.抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。
3．如正在服用其它药品，使用本品前请咨询医师或药师。
人群用药
儿童用药
12岁以下儿童应用本品的安全性尚未确定。
老人用药
肝肾功能轻中度受损时，对本药的代谢和排泄无明显的影响，所以老年患者用药量与成人相同。
药物过量
逾量中毒时，如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃，并给予活性炭吸附药物。也可考虑用盐类泻药（硫酸钠）以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明确。
其他信息
【剂型】片剂
【包装】铝塑包装，每盒4片或6片装。
【贮藏】室温，遮光，密闭保存。
【规格】10mg。
【有效期】4年
是否医保用药 ：医保乙类
是否非处方药 ：非处方（OTC甲类）
使用注意
同一种抗过敏药，口服不要超过一个月
虽然“开瑞坦”是非处方药，患者可自行上药店购买，但不赞成患者长期服用，市一医院皮肤科副主任医师陈春梅介绍，相比第一代抗过敏药物，如“扑尔敏”来说，以“开瑞坦”为代表的第二代抗过敏药物，对中枢神经系统影响较小，一般不产生或仅有轻微的嗜睡作用，对用药者的日常生活、工作和学习影响较小。
但若长期吃同一种抗过敏药，则非常容易引起耐药现象，导致药效下降而不能起到抗过敏的作用。此外，抗过敏药大都具有一定的毒副作用，长期服用后对人体会产生较大的危害。
因此，不宜长期使用同一种抗过敏药，一般超过一个月就需换用其他类型的药。如果服用抗过敏药后效果不明显，也不能擅自加大药物的剂量，要及时请教医生。
