定义
基本内容
醋酸阿比特龙
[其他名称]:ZYTIGA
醋酸阿比特龙是一种CYP17抑制剂适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇[docetaxel]化疗转移去势难治性前列腺癌患者。
质量标准:USP31
产品类别:雄激素及其中间体
剂量和给药方法
ZYTIGA1,000mg口服给予每天1次与泼尼松联用5mg口服给予每天2次。必须空腹服用ZYTIGA。在服用ZYTIGA剂量前至少2小时和服用ZYTIGA剂量后至少1小时不应消耗食物。
(1)对基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者，减低ZYTIGA开始剂量至250mg每天1次。
(2)对治疗期间发生肝毒性患者，不用ZYTIGA直至恢复。可在减低剂量再次治疗。如患者发生严重肝毒性应终止ZYTIGA。
剂型和规格
250mg/片
禁忌证
妊娠或可能成为妊娠妇女禁忌用ZYTIGA。
警告和注意事项
(1)盐皮质激素过量:有心血管疾病史患者谨慎使用ZYTIGA。尚未确定在有射血分量LVEF<50%或NYHA类别III或IV心衰患者中ZYTIGA的安全性。治疗前控制高血压和纠正低钾血症。至少每月1次监查血压，血清钾和液体潴留症状。
(2)肾上腺皮质功能不全:监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象。应急情况前，期间和后可能适应增加皮质激素剂量。
(3)肝毒性:肝酶增加曾导致药物中断，剂量调整和/或终止。监查肝功能和如建议调整，中断或终止ZYTIGA给药。
(4)食物影响:必须空腹服用ZYTIGA。当与食物同时服用醋酸阿比特龙[abiraterone acetate]阿比特龙的暴露(曲线下面积)增加达10倍。
不良反应
最常见不良反应(≥5%)是关节肿胀或不适，低钾血症，水肿，肌肉不适，热潮红，腹泻，泌尿道感染，咳嗽，高血压，心律失常，尿频，夜尿，消化不良，和上呼吸道感染。
药物相互作用
ZYTIGA是一种肝药物代谢酶CYP2D6是抑制剂。因为治疗指数窄，避免ZYTIGA与CYP2D6底物共同给药。如果不能使用另外治疗，小心对待和考虑减低同时给予CYP2D6底物剂量。
本发明属于医药制剂技术领域，具体公开了一种CYP17抑制剂的制剂，包括醋酸阿比特龙、少量雌激素和其他药学上可接受的辅料。雌性激素为脂溶性的皮质激素，易在机体组织脂肪中聚集，可与细胞膜受体更好的结合，与醋酸阿比特龙联用，能显著提高醋酸阿比特龙的生物利用度。本发明尤其公开了一种含有雌激素的醋酸阿比特龙软胶囊制剂，该制剂配方、制备工艺简单，操作方便，不使用有机溶剂，适合工业化生产，安全性高。
