用途
1、通过抑制细菌的生长和繁殖来杀死细菌。这种药物通过干扰细菌细胞壁结构中的一种关键组分来干扰细胞壁的合成,抑制细胞壁中磷脂和多肽的生成。
2、万古霉素主要用在四个方面的感染治疗:首先是耐药菌感染的治疗;另外也用在难辨梭菌酿成的抗生素耐药性的伪膜性肠炎的治疗。
3、万古霉素还可以用于治疗结肠炎和肠道炎症;万古霉素还经常用于安装心脏导管、静脉导管等装置时的预防感染。万古霉素可以单独用药,也可以联合用药。
4、可抑制细菌细胞壁的合成,对金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌等作用强,对难辨校状芽孢杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌等作用也良好。
5、与其他抗生素无交叉耐药性,极少耐药菌株。主要用于心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。
6、药品口服不吸收,静滴时必须先用注射用水溶解,滴注时间不得少于1小时。静滴过快有皮肤反应,浓度过高可致血栓性静脉炎;肌注可致剧烈疼痛,故不可肌注;有严重耳毒性及肾毒性,故只宜短期用于抢救。
主要成分
本品活性成份为盐酸万古霉素,其化学名称为:(Sa)-(3S,6R,7R,22R,23S,26S,36R,38aR)-44-[[2-o-(3-氨基-2,3,6-三脱氧-3-C-甲基-a-L-来苏-己吡喃糖基)-β-D-葡吡喃糖基]氧]-3-(氨基甲酰基甲基)-10,19-二氯-2,3,4,5,6,7,23,24,25,26,36,37,38,38a-十四氢-7,22,28,30,32-五羟基-6-[(2R)-4-甲基-2-(甲氨基)戊酰氨基]-2,5,24,38,39-五氧代-22H-8,11:18,21-二亚乙烯基-23,36-(亚氨基亚甲基)-13,16:31,35-二亚甲基-1H,16H-[1,6,9]恶二氮杂环十六基[4,5-m][10,2,16]-苯并氧杂二氮杂环二十四素-26-羧酸盐酸盐。
分子式:C66H75Cl2N9O24·HCl。
分子量:1485.71。
辅料:维生素C。
用量用法
口服(治疗伪膜性肠炎):成人1次0.5g,每6小时1次,(每日量不可超过4g);儿童酌减。静滴:成人1日2g,分成2~4次给予;儿童1日量为每千克体重40mg,分次给予。一般将1次量的药物先用10ml灭菌注射用水溶解,再加入到适量等渗盐水或葡萄糖输液中,静滴持续时间不少于1小时。如采取连续滴注给药,则可将1日量药物加到24小时内所用的输液中给予。
静脉滴注:点滴引起的副作用与药物浓度及输液速度有关,成人建议用量5mg/mL,给药速度不高于10mg/min,对某些需要限制液体的病人,可采用最高不超过10mg/mL的浓度,但采用高浓度可能增加相应的不良反应,然而不论采用何种浓度均有可能发生不良反应。
肾功能正常的病人:成人每日常用剂量为2g,可分为每6小时0.5g或每12小时1g,临用前先用10mL注射用水溶解0.5g,再用100mL或100mL以上0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释,每次静脉滴注时间至少60分钟以上,或应以不高于10mg/min的速度给药。
特殊情况请遵医嘱。
儿童:每次总量10mg/kg,每6小时滴注1次,每次给药时间至少为60分钟以上。
婴儿与新生儿:每日剂量可能较低。新生儿及婴儿,初用剂量建议为每公斤体重15mg,以后为每公斤体重10mg ;出生一周的初生儿,每12小时给药一次,而出生一周后至一月者,则每8小时一次,每次给药时间至少60分钟以上。此类病人,应密切监测其万古霉素的血清浓度。
肾功能不全及老年病人:肾功能不全病人,剂量必须调整。如果肌酐清除率可测出或可准确估计,对大多数肾功能受损的病人,所用剂量可用下表计算出来。万古霉素每日剂量以mg为单位,约为肾小球过滤率(mL/min)的15倍。
即使对肾功能有轻度至中度不全的病人,其初次剂量亦应不少于每kg体重15mg。
上表不适用于功能性无肾患者,对此类患者初始剂量应为15mg/kg体重,以便立即达到治疗血清浓度。给与剂量为1.9mg/kg/24hr以维持稳定浓度,对于严重肾功能不全患者,由于给予0.25g至1g单一剂量较为方便,可能数天才给药一次,而不是以每天需求为准。无尿患者,建议在7日至10日内,仅给予1g的剂量。
当只有血清肌酐数据者,以下的公式(根据患者的性别、体重、年龄)可算出肌酐清除率(mL/min),计算出的肌酐清除率为推算值。
男性:体重(公斤)x(140-年龄)/72x血清肌酐浓度(mg/dl)。
女性:0.85x以上数值。
血清肌酐应代表在稳定状态下的肾功能,否则肌酐清除率值不能采用。下列情况常会导致对病人的清除率估计过高:
(1)具有肾功能减退表现,如休克、严重心功能衰竭或尿量减少。
(2)肌肉与体重不呈正常比例,如肥胖患者或肝病、水肿、腹水患者。
(3)伴有衰弱、营养不良或无活动能力者。
口服方法:由难辨梭状杆菌C。difficile引起的与使用抗生素有关的伪膜性结肠炎,成人常用每日总剂量为0.5g至2g,分3至4次服,连服7至10天。儿童每日总剂量为每公斤体重40mg,分3至4次服用,连服7天至10天。每日总剂量不能超过2g,所需剂量用30mL饮用水稀释后,由病人饮用。稀释后的药物亦可经鼻给药,普通有香味的糖浆,也可加入溶液中,以改善口服液的味道。
用量用法
口服(治疗伪膜性肠炎):成人1次0.5g,每6小时1次,(每日量不可超过4g);儿童酌减。静滴:成人1日2g,分成2~4次给予;儿童1日量为每千克体重40mg,分次给予。一般将1次量的药物先用10ml灭菌注射用水溶解,再加入到适量等渗盐水或葡萄糖输液中,静滴持续时间不少于1小时。如采取连续滴注给药,则可将1日量药物加到24小时内所用的输液中给予。
注意事项
- 药品的结构特殊,与其他抗生素无交叉耐药性。通常不作为一线药物应用。作为一种第三线药物,在常用抗菌药物无效或不能应用时(如伪膜性肠炎时)应用。输入速度过快,可产生红斑样或荨麻疹样反应,皮肤发红(称为红人综合征),尤以躯干上部为甚。输入药液过浓,可致血栓性静脉炎,应适当控制药液浓度和滴注速度。不可肌注,因可致剧烈疼痛。可引起口麻、刺痛感、皮肤瘙痒、嗜酸细胞增多、药物热、感冒样反应以及血压剧降、过敏性休克反应等。可致严重的耳中毒和肾中毒,大剂量和长时间应用时尤易发生。与许多药物,如氯霉素、甾体激素、甲氧苯青霉素等,可产生沉淀反应。含药品的输液中不得添加其他药物。
不良反应
耳毒性、肾损害严重,与剂量大小有关。大剂量应用、肾功能不全和老年人易发生、应进行血药浓度监测。偶见过敏反应。对血管有刺激性,静脉滴注时可发生恶心、寒战、药热,所以药物浓度不宜过高、速度不易过快,另外听力减退、耳聋、肾功能不全者禁用。