化合物简介
基本信息
化学名称：5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮
化学式：C12H12N2O3
分子量：232.235
CAS号：50-06-6
EINECS号：200-007-0
理化性质
密度：1.234g/cm3
熔点：174℃
闪点：11℃
外观：白色结晶性粉末
溶解性：不溶于水，溶于乙醇、氯仿和乙醚
分子结构数据
摩尔折射率：43.84
摩尔体积（cm3/mol）：122.0
等张比容（90.2K）：337.5
表面张力（dyne/cm）：58.5
极化率（10-24cm3）：17.38
药品信息
药理学
苯巴比妥为长效巴比妥类药物，其中枢性抑制作用随剂量而异。具有镇静、催眠、抗惊厥作用。并可抗癫痫，对癫痫大发作与局限性发作及癫痫持续状态有良效；对癫痫小发作疗效差；而对精神运动性发作则往往无效，且单用本药治疗时还可能使发作加重。本品还有增强解热镇痛药之作用，并能诱导肝脏微粒体葡萄糖醛酸转移酶活性，促进胆红素与葡萄糖醛酸结合，降低血浆胆红素浓度，治疗新生儿髙胆红素血症（脑核性黄疸）。口服及注射其钠盐均易被吸收。可分布于各组织与体液，虽进入人脑组织慢，但脑组织内浓度最高。口服需0.5〜1小时，静脉注射亦需15分钟才起效。2〜18小时血药浓度达峰值。有效血药10～40µg/mL。作用维持时间平均为10～12小时，血浆蛋白结合率平均40%，t1/2成人为50～144小时，小儿为40～70小时。65%在肝脏代谢，代谢物及部分原形（约30%）经肾排出体外。肾小管有再吸收作用，使作用持续时间延长。
适应症
1、镇静：如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症；
2、催眠：偶用于顽固性失眠症，但醒后往往有疲倦、嗜睡等后遗效应；
3、抗惊厥：常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等病引起的惊厥；
4、抗癫痫：用于癫痫大发作和部分性发作的治疗，出现作用快，也可用于癫痫持续状态；
5、麻醉前给药；
6、与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用；
7、治疗新生儿高胆红素血症。
不良反应
1、用药后可出现头晕、困倦等后遗效应，久用可产生耐受性及依赖性。多次连用应警惕蓄积中毒。
2、少数患者可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。
禁忌症
禁用于对本品过敏、严重肝肾功能不全、支气管哮喘、呼吸抑制及卟啉病患者。
注意事项
1、长期用于治疗癫痫时不可突然停药，以免引起癫痫发作，甚至出现癫痫持续状态。
2、一般应用5～10倍催眠量时可引起中度中毒，10～15倍则重度中毒，血药浓度高于8～10mg/100mL时，有生命危险。急性中毒症状为昏睡，进而呼吸浅表，通气量大减，最后呼吸衰竭而死亡。
3、慎用于严重贫血、心脏病、糖尿病、高血压、甲状腺功能亢进、老年人、妊娠期妇女和哺乳期妇女。
4、静脉注射速度不应超过每分钟60mg，过快可引起呼吸抑制。
5、 妊娠期服用本品，新生儿可发生低凝血酶原血症和出血。维生素K有治疗或预防作用。
6、本品或其他巴比妥类药物中毒的急救：口服本品未超过3小时者，可用大量温生理盐水或1: 2000的高锰酸钾溶液洗胃（注意防止液体流入气管内，以免引起吸入性肺炎)。洗毕，再以10～15g硫酸钠（忌用硫酸镁）导泻。并给碳酸氢钠或乳酸钠碱化尿液，减少在肾小管中的重吸收，加速药物排泄。亦可用甘露醇等利尿剂增加尿量，促进药物排出。又因呼吸抑制所致的呼吸性酸中毒时，可促进药物进入中枢，加重中毒反应，因此保证呼吸道通畅尤为重要，必要时行气管切开或气管插管，吸氧或人工呼吸。亦可适当给予中，枢兴奋药。血压偏低时，可静脉滴注葡萄糖盐水或低分子右旋糖酐。
药物相互作用
1、与对乙酰氨基酚合用可引起肝脏毒性。
2、与对乙酰氨基酚、双香豆素、氢化可的松、地塞米松、睾酮、雌激素、孕激素、口服避孕药、氯丙嗪、氯霉素、多西环素、灰黄霉素、地高辛、洋地黄毒苷、苯妥英钠及环孢素合用时，苯巴比妥使它们代谢加速，疗效降低。
3、合用时使环磷酰胺在体内活化的药物作用增加。
4、合用时使乙琥胺、卡马西平的血药浓度降低，t1/2缩短。
5、合用时使丙戊酸钠缩短，肝毒性增加，而苯巴比妥血药浓度增高。
6、合用时增强钙离子拮抗剂的降压作用。
药典介绍
鉴别
1、取本品约10mg，加硫酸2滴与亚硝酸钠约5mg，混合，即显橙黄色，随即转橙红色。
2、取本品约50mg，置试管中，加甲醛试液1mL，加热煮沸，冷却，沿管壁缓缓加硫酸0.5mL，使成两液层，置水浴中加热。接界面显玫瑰红色。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集227图）一致。
4、本品显丙二酰脲类的鉴别反应（附录Ⅲ）。
检查
酸度
取本品0.20g，加水10mL，煮沸搅拌1分钟，放冷，滤过，取滤液5mL，加甲基橙指示液1滴，不得显红色。
溶液的澄清度
取本品1.0g，加乙醇5mL，加热回流3分钟，溶液应澄清。
有关物质
取本品，加流动相溶解并稀释制成每1mL中含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1mL，置200mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D）试验，用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水（25：75）为流动相，检测波长为220nm；理论板数按苯巴比妥峰计算不低于2500，苯巴比妥峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液5µL注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的15%；精密量取供试品溶液与对照溶液各5µL，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。
中性或碱性物质
取本品1.0g，置分液漏斗中，加氢氧化钠试液10mL溶解后，加水5mL与乙醚25mL，振摇1分钟，分取醚层，用水振摇洗涤3次，每次5mL，取醚液经干燥滤纸滤过，滤液置105℃恒重的蒸发皿中，蒸干，在105℃干燥1小时，遗留残渣不得过3mg。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（附录Ⅶ L）。
炽灼残渣
不得过0.1%（附录Ⅶ N）。
含量测定
取本品约0.2g，精密称定，加甲醇40mL使溶解，再加新制的3%无水碳酸钠溶液15mL，照电位滴定法（附录Ⅶ A），用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于23.22mg的 C12H12N2O3。
类别
镇静催眠药、抗惊厥药。
贮藏
密封保存。
