化合物简介
基本信息
化学式:C9H13N
分子量:135.21
CAS号:300-62-9
EINECS号:206-096-2
理化性质
密度:0.947g/cm3
沸点:201.5ºC
折射率:1.527
蒸汽压:0.307mmHg at 25°C
外观:无色液体
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:1
氢键受体数量:1
可旋转化学键数量:2
互变异构体数量:0
拓扑分子极性表面积:26
重原子数量:10
表面电荷:0
复杂度:84.7
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:1
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
药品简介
一系列对中枢神经系统具有显著兴奋作用的合成药物(统称苯丙胺类)的原型。苯丙胺为无色液体,味辛辣,气味淡薄。
苯丙胺的其他成员还有脱氧麻黄碱和苯甲苯丙胺。这些药物可以部分地逆转麻醉药、麻醉品、催眠药和酒精的抑制作用。所有苯丙胺都可引起深度精神作用,包括警觉性、主动性和信心提高,欣快感、疲劳感减低,语言增多,以及集中注意力的能力增强。
苯丙胺也可引起不良反应,最常见的是过度兴奋,有不安、失眠、震颤、紧张和烦躁等症状。对苯丙胺的躯体耐受性出现的非常快,所以长期服用者必须越服用越多。这些服用者当药力消失时出现“垮掉”的感觉,表现为深度抑郁。服用大剂量苯丙胺后最严重的后果就是一种毒性神经病,其症状类似类偏执型精神分裂症。苯丙胺的滥用常和巴比妥药物及酒精的滥用一同发生。
苯丙胺(Amphetamine)是一种中枢兴奋药(苯乙胺类中枢兴奋药)及抗抑郁症药。因静脉注射具有成瘾性,而被列为毒品(苯丙胺类兴奋剂)。
作用与用途
与麻黄碱相似,但对中枢的兴奋作用较强。用于发作性睡眠病、麻醉药及其他中枢抑制药中毒、精神抑郁症等。
用法与用量
口服:常用量,1次2—10mg;极量:1次20mg,1日30mg。皮下注射:常用量,1次2-10mg;极量,1次10mg。1日20mg。
药物原理
1.安非他命是中枢神经系统与周边神经系统交感区的刺激物。安非他命的主要作用似乎是增加多巴胺与儿茶酚胺(norepinephrine)神经传递质系统的突触活动。
药物溶解在血液中,刺激大脑分泌儿茶酚胺,儿茶酚胺通过刺激肾上腺素受体,导致肾上腺素受体去甲肾上腺,5-羧色胺,多巴胺三种激素的大量分泌。
同时存在抗胆碱作用,即正常情况下胆碱受体和肾上腺受体处于平衡的状态,当外界药物刺激的情况下,肾上腺受体会分泌激素的同时阻止胆碱受体分泌激素,即抵抗自己的身体恢复到正常状态下的作用。
2.引发由轴索末端释放出多巴胺,阻碍多巴胺的再度使用,抑制囊泡中多巴胺储存,抑制酵素摧毁多巴胺。这种种反应,都促使突触裂口上影响所及的受体,制造出更多的巴多胺。
3.安非他命的许多效果都与古柯碱类似。也都可能发生上瘾与退缩性反应。安非他命也对其效果产生耐药性。也就是说,需要一次次服用更多的量才能达到情绪高昂的效果。安非他命所产生的退缩性现象的特征是严重的沮丧与疲劳。当药效消失时,使用者会采取激烈手段来逃避沮丧。
药理作用
适量服用
服用适量时,出现具抗疲劳、呼吸兴奋、食欲抑制等作用。
兴奋中枢神经,虽具有欣快、警觉及抑制食欲之作用,重复使用会成瘾,中毒症状包括多话、头痛、错乱、高烧、血压上升、盗汗、瞳孔放大、食欲丧失。
过量服用
大剂量使用引起精神错乱,思想障碍,类似妄想性精神分裂症,多疑、幻听、被害妄想等,长期使用导致器官性脑症候群。有高血压及脑中风之危险。
停止服用
停用之脱瘾症状包括精神呆滞 、昏睡、易怒、烦躁不安、忧虑,有自杀的倾向。
不良反应
使用安非他命的短期影响包含了:心跳加速,血压增高,食欲降低,眼球扩大,感到快乐与权力减轻疲劳。
长期使用安非他命的结果,会造成:不眠,烦躁,妄想心态,幻觉,暴力与攻击性行为,体重减轻,颤抖。
服用过量时,出现不吃不睡、活动过度、情感冲动、不讲道理、偏执狂、妄想、幻觉和暴力倾向。不安、头昏、震颤、腱反射亢进、话多、易激惹、烦躁、偏执性幻觉或惊恐状态。还可出现心血管病症状如头痛、寒战、面色苍白或发赤、心悸、心律不齐、心绞痛、血压升高、血压降低或循环性脱虚;还可出现肠胃功能障碍如口干、口中有金属味道、厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹部绞痛;严重的可产生惊厥、脑出血、昏迷致死。慢性中毒可造成体重减轻和精神异常,等严重中毒症状。
后遗症
在停药后相当长一段时间内,或多或少会出现以下症状:
表现为震颤,静坐不能,运动增多,口渴(因为阿托品样作用和去甲肾上腺素作用),视力模糊,心肌损伤;
交感神经功能失调,如出汗过多;
泌尿系统,如尿频尿急;
内分泌系统,如甲状腺功能的减退;
长期的抗胆碱作用,如烦躁不安,兴奋,昏睡;
肝细胞实质性的损伤,如呕吐暧气,黄疸,疲劳,类似于病毒性肝炎的症状。
排散过程
内部散毒:肾上腺素 多巴胺等都能在体内被儿茶酚氧位甲基转移酶COMT和单胺氧化酶MAO破坏。主要在肝,肾,肠液等组织中,经代谢已尿的形式排掉。但是肝、脾的代谢能力有限,所以在排毒的过程中,往往会造成肝脾肿肿大。
由于心脏功能的受损,往往会造成气促,浮肿,复水等症状。
以上症状将持续很长时间。大约1周以后才会完全消失。在安非他明在血液中浓度逐渐消退的过程中,由于安非他明轻微中毒还会出现嗜睡和交替性的意识模糊和激奋的现象。
急性排毒的方法
1. 蒸汽浴,能促进机体的新陈代谢, 消除神经紧张和疲劳,加快毒物的代谢。
2. 出汗,一定要出汗,因为毒物会有部分从汗液中散发的。切记服用后一定要散冰。
3. 保持良好的生活习惯与作息时间,每天必须得准时睡觉,准时起床。
4. 酸性的尿可促进其排泄。
5. 多运动,多排汗,加快新陈代谢。
6. 可以适当的选用抑郁剂作为解毒药,比如酒。其他抑郁剂,切记谨慎使用。[如:氯丙嗪、巴比妥类药物]
7. 维生素C可以促进毒物排泄。