成份
本品主要成份为：艾司唑仑
化学名称：6-苯基-8-氯-4H-[1，2，4]-三氮唑[4，3-a](1，4)苯并二氮杂䓬
化学结构式：
分子式：C16H11CIN4
分子量：294.74
性状
本品为白色片。
适应症
主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。
规格
1mg
用法用量
成人常用量：
1、镇静，一次1-2片，一日3次。
2、催眠，1-2片，睡前服。
3、抗癫痫、抗惊厥，一次2-4片，一日3次。
临床应用及指南
王英通过艾司唑仑片在神经性耳鸣中的辅助治疗效果评估得出结论艾司唑仑在神经性耳鸣治疗中可有效镇静、抗焦虑，改善微循环，安全可行，值得推广应用。
不良反应
常见的不良反应：
1.首次服用本品初期可能出现过敏性休克（严重过敏反应）和血管性水肿（严重面部浮肿）。服用本品可能引起睡眠综合征行为，包括驾车梦游、梦游做饭和吃东西等潜在危险行为。
2.口干、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。
3.罕见的有皮疹、白细胞减少。
4.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。
5.有依赖性，但较轻，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。
禁忌
慎用者：
1．中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。
2．肝肾功能损害。
3．重症肌无力。
4．急性或易于发生的闭角型青光眼发作。
5．严重慢性阻塞性肺部病变。
注意事项
1．用药期间不宜饮酒。
2．对其它苯二氮䓬药物过敏者，可能对本药过敏。
3．肝肾功能损害者能延长本药消除半衰期。
4．癫痫患者突然停药可导致发作。
5．严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
6．避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不易骤停。
7．出现呼吸抑制或低血压常提示超量。
8．对本类药耐受量小的患者初用量易小，逐渐增加剂量。
9．严禁用于食品、饲料加工、养殖。
孕妇及哺乳期妇女用药
在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险。孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应慎用。哺乳期妇女应慎用。
儿童用药
18岁以下儿童，用量尚未确定。
老年用药
老年人对本药较敏感，抗焦虑时开始用小剂量。注意调整剂量。
药物相互作用
1．与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
2．与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
3．与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
4．与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。
5．与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。
6．与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
7．与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
8．与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。
9．异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。
10．与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
药物过量
过量可出现持续的精神紊乱、嗜睡深沉、震颤、持续的说话不清、站立不稳、心动过缓、呼吸短促或困难、严重的肌无力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸.循环系统的支持疗法。如有兴奋异常，不能用巴比妥类药。苯二氮䓬受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。
药理毒理
本品为苯二氮䓬类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
1．具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮䓬受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。
2．抗惊厥作用：能抑制中枢内癫痫病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。
3．骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。
4．遗忘作用：在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆。
5．可通过胎盘，可分泌入乳汁。
6．有成瘾性，少数患者可引起过敏。
药代动力学
口服吸收较快，口服后3小时血药浓度达峰值，2～3天血药浓度达稳态。t1/2为10～24小时，血浆蛋白结合率约为93%。经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。
贮藏
遮光，密封保存。
包装
铝塑包装，20片/板；高密度聚乙烯药用塑料瓶包装，100片/瓶。
有效期
48个月
执行标准
《中国药典》2010年版二部
