属性
不溶于水,溶于乙醚、DMSO (25 mg/ml);微溶于乙醇和氯仿。
熔点:180-181 °C。
产品用途
【用途一】用于治疗寻常痤疮,银屑病,鱼鳞病,扁平苔癣,毛发红糠疹,鳞状细胞癌及黑色素瘤等疾病
【用途二】维生素A酸(ATRA) 是一种维生素A酸受体(RAR)和Retinoid X 受体(RXR)的配体,结合上RAR 和
RXR作为转导因子,调控正常细胞和肿瘤细胞的生长和分化。细胞色素P450 (CYPs) 催化ATRA的羟基化;
维生素A酸引导胚胎干细胞(embryonic stem cells) 演变成神经元。
药理毒理
药理学:表皮角质形成细胞、黑色素细胞及真皮成纤维细胞都是维A酸作用重要的靶细胞。维A酸可影响黑色素细胞的黑色素生成,其作用是多位点的,对酪氨酸羟化酶、多巴氧化酶及二羟基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用,从而降低黑色素形成、减轻皮肤色素沉着。n
维A酸对正常人黑色素细胞酪氨酸酶活性和黑色素成分都无影响。当皮肤发生生理性老化、或受药物、紫外线辐射及创伤伤害时,维A酸可纠正或预防有害因素对真皮结缔组织生化成分及形态结构引起的异常,刺激皮肤细胞外基质蛋白合成,在真皮上部加速形成新的结缔组织带,并可提高伤口部位的张力强度。
维A酸对正常皮肤胶原合成无影响。此外,维A酸对白细胞趋化有抑制活性,从而起到抗炎作用。维A酸对皮脂腺及其分泌无直接影响。n
毒理学:口服维A酸对实验动物(包括小鼠、大鼠、地鼠、兔、猴等)和人都有很强的致畸作用。皮肤局部外用维A酸对处于胚胎敏感期的小鼠、大鼠、地鼠、兔母体有明确的胚胎毒性及致畸性,并可引起母体系统毒性。但迄今回顾性资料未发现人皮肤局部用药后引起畸胎。维A酸对皮肤有刺激性。
上述实验动物的皮肤反应较人反应显著为重,可随药物浓度和给药次数引起不同程度皮肤刺激性炎症,红肿、糜烂,削弱角质层屏障,使药物吸收增加,引起系统毒性。人皮肤外用虽有刺激性但并没有上述严重反应。可能由于动物和人的皮肤结构差异及对维A酸刺激的敏感性不同所致。所以有关动物维A酸局部给药的安全性资料及对临床用药安全性的预测意义应慎重评估。
副作用
1 、能引起皮肤粘膜干燥,脱屑、恶心呕吐及食欲不振。n2 、可引起头痛、头晕及肌肉关节疼痛等症。n3 、有致畸作用,孕妇忌服。n4 、可引起肝损害,肝肾功能不良者慎用。