磺胺二甲嘧啶

磺胺二甲嘧啶

用于抑制细菌生长繁殖的药物
磺胺类药物为广谱抑菌剂,在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要叶酸的过程,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌吟、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。
    药品名: 外文名: 别名: 是否处方药: 主要适用症: 主要用药禁忌: 剂型: 运动员慎用: 是否纳入医保: 批准文号: 药品类型: 中文名:磺胺二甲嘧啶 英文名:Sulfadimidine 分子量:278.33 CAS登录号:57-68-1 EINECS登录号:200-346-4

物理参数

熔点:197-200℃

水溶性150mg/100mL(29°C)

用途说明

一种抗菌磺胺药;诱导CYP3A4表达,以及通过N-乙酰转移酶乙酰化;表现出性依赖的药物代谢动力学,通过雄性特定同源异构体CYP2C11产生代谢变化;抑制二氢叶酸合成酶,达到阻碍叶酸合成的效果。与磺胺嘧啶等同效。适用于治疗溶血性链球菌、脑膜炎球菌、肺炎球菌等感染疾病,药效持久。

用作饲料添加剂,用于防治葡萄球菌及溶血性链球菌等的感染,即主要治疗禽霍乱、禽伤寒,鸡球虫病等。

用于防治葡萄球菌及溶解性链球菌等的感染,对溶血性链球菌及胸膜炎球菌等细菌有抑制作用,主要治疗禽霍乱、禽伤寒、鸡球虫病等。

贮藏运输

2-8℃密封避光干燥保存

制备

可由乙酰丙酮直接与磺胺脒缩合制得。

性状

该品为白色或微黄色的结晶或粉末;无臭,味微苦,遇光色渐变深。该品在热乙醇中溶解,在水或乙醚中几乎不溶,在稀酸或稀碱溶液中易溶。磺胺二甲嘧啶钠易溶于水。

用药

孕妇及哺乳期妇女用药

⒈该品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。2、磺胺药可自乳汁中分泌,乳汁中浓度可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。该品在G-6PD缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用该品。

儿童用药

由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌;由于儿童处于生长发育期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减。

老年患者用药

老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。

注意

⑴磺胺二甲嘧啶长期连续饲喂,能引起严重毒性反应,如以0.5%浓度连喂8天,则引起雏鸡脾脏出血性梗死和肿胀。1%浓度连喂3天,除明显影响增重,并因肠道维生素K合成受阻,而使血凝时间延长,甚至出现出血病变,因此,该品宜用间歇投药法。

⑵产蛋鸡禁用。

⑶休药期,肉鸡5天,火鸡10天,肉牛11天。

动力学

口服该品后迅速自胃肠道吸收,在体内分布广泛,可透过血-脑脊液屏障,脑脊液的药物浓度为血药浓度的

30%~80%,血浆蛋白结合率为80%,血中乙酰化率为15%~40%,血消除半衰期(T1/2a)为5~7小时。主要从尿排泄,2天内50%的药物从尿中排出,其中约70%为乙酰化物。

适应症

主要用于敏感菌引起的轻症感染,如急性单纯性下尿路感染、急性中耳炎和皮肤软组织感染。

用法用量

成人口服:首剂2g,以后一次1g,1日4次。治疗尿路感染时剂量减半。2个月以上儿童一次25mg/kg,一日4次,首剂50mg/kg。

不良反应

⒈过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。

2、中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。

3、溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。

4、高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。

5、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。

6、肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿,偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。

7、恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微,不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。

8、甲状腺肿大及功能减退偶有发生。

9、中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。

一旦出现均需立即停药。磺胺药所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应的早期征兆出现时即应立即停药。

禁忌

⒈对磺胺类药物过敏者禁用。

2、由于该品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用该品。

3、孕妇及哺乳期妇女禁用该品。

4、小于2个月的婴儿禁用该品。

5、重度肝肾功能损害者禁用该品。

注意事项

⒈交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。

2、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死,故有肝功能损害患者宜避免应用。

3、肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿,故服用该品期间应多饮水,保持高尿流量,如果应用该品疗程长,剂量大时,除多饮水外,宜同服碳酸氢钠,以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用该品易致肾损害,应慎用或避免应用该品。肾功能减退患者不宜应用该品。

4、对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。

5、下列情况应慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)、血卟啉症患者。

6、治疗中须注意检查:⑴全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。⑵治疗中定期尿液检查(每2~3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。⑶肝、肾功能检查。

过量处理

磺胺血浓度不应超过200μg/ml,超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。

相互作用

⒈合用尿碱化药可增强该品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。

2、不能与对氨基苯甲酸(PABA)合用,PABA

可代替该品被细菌摄取,两者相互拮抗。

3、下列药物与该品同用时,该品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或发生毒性,因此当这些药物与磺胺药同时应用,或在应用该品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。

4、与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。

5、与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小,并增加经期外出血的机会。

6、与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性作用。

7、与肝毒性药物合用时,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。

8、与光敏感药物合用时,可能发生光敏感的相加作用。

9、接受该品治疗者对维生素K的需要量增加。

10、不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与该品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。

11、该品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者同用时可增强保泰松的作用。

12、磺吡酮(sulfinpyrazone)与该品合用时可减少后者自肾小管的分泌,导致血药浓度升高且持久,从而产生毒性,因此在应用磺吡酮期间或在用后可能需要调整该品的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对磺胺药的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。

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