硝苯地平缓释片:钙拮抗药-中文百科频道

简介

本品主要成份为：硝苯地平。

其化学名称为：2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯

其化学结构式为：分子式：CHNO 分子量：346.34

性状

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣显黄色。

适应症

本品用于治疗慢性稳定型心绞痛（劳累型心绞痛）；血管痉挛型心绞痛（Prinzmetal’s心绞痛、变异型心绞痛）；原发性高血压。

规格

1.硝苯地平缓释片（Ⅰ）：10mg。

2.硝苯地平缓释片（Ⅱ）：20mg。

3.硝苯地平缓释片（Ⅲ）：30mg。

4.硝苯地平缓释片：10mg。

包装

复合膜包装，每板8片，每盒2板；每板16片，每盒1板；每板16片，每盒2板；每板16片，每盒4板。

用法用量

口服，每日1次，初始计量每次20mg（1片）。根据病情，并在医生指导下可增加至每次40-60mg。本次服用时不能拒绝或掰碎服用。

不良反应

1．肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。

2．循环系统：偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。

3．过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。

4．消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。

5．口腔：可能出现牙龈肥厚。

6．代谢异常：偶尔出现高血糖症状。

注意事项

l．中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量，没有医生指示，不要中止服药。

2．低血压患者慎用。

3．严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。

特殊用药

儿童用药

儿童禁用。

妇女用药

孕妇及哺乳期妇女禁用。

老年用药

参见【用法用量】或遵医嘱。

药物作用

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物过量

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理毒理

硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。

本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。

另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。

本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。毒理学(致癌、致突变及生殖毒性) 无致癌作用。无致突变性。

大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产（胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。

孕猴服用2/3～2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。

药代动力学

NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成NF的生物利用度低，本缓释片血浓峰时在1．6～4小时之间，血药浓度～时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng／m1)以上时间达12小时。NF组织分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。

NF在人体内血浆蛋白结合率高过92％～98％，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54％。NF在体内经肝微粒体酶系统(包括细胞色素P单氧化酶)作用，氧化成三种无药理活性的代谢物，70％～80％药物以水溶性代谢物从尿中排出，24小时后90％的药物消除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原型药物仅0．1％经尿排泄，体内无蓄积作用。