睾酮

睾酮

类固醇激素
睾酮又称睾丸素、睾丸酮或睾甾酮,是一种类固醇激素,由男性的睾丸或女性的卵巢分泌,肾上腺亦分泌少量睾酮,具有维持肌肉强度及质量、维持骨质密度及强度、提神及提升体能等作用。睾酮可能影响许多身体系统和功能,包括:血生成,体内钙平衡,骨矿化作用,脂代谢,糖代谢和前列腺增长。睾酮首先是在1935年从一头雄牛中抽取,经历多年,已经发展了多种不同的医药种类。现时在北美洲睾酮可以有注射式、口服的、口颊的及皮肤渗透式的包、膏与凝胶。
  • 中文名:睾酮
  • 外文名:Testosterone
  • 别名:睾丸素
  • 化学式:C19H28O2
  • 分子量:288.42
  • CAS登录号:
  • EINECS登录号:
  • 熔点:155-156℃
  • 沸点:432.9℃
  • 水溶性:
  • 密度:
  • 外观:
  • 闪点:184.7℃
  • 应用:
  • 安全性描述:
  • 危险性符号:
  • 危险性描述:
  • UN危险货物编号:
  • CN危险货物编号:
  • 英文名:Testosterone
  • CAS号:58-22-0
  • 摩尔质量:288.43g/mol

简介

睾丸素,又称睾酮,它是主要的男性性激素及同化激素。不论是男性或女性,它对健康及有着重要的影响,包括增强性欲、力量、免疫功能、对抗骨质疏松症等功效。据统计,成年男性分泌睾酮的份量是成年女性的分泌量的20倍。睾丸素也是男孩好动、好竞争、敢冒险,渴望成为最强壮、最勇敢、最坚强的男子汉的重要原因,对男孩的生长发育有着至关重要的作用。同时,睾酮也经常被用作兴奋剂

性质

半衰期:2-4 小时

代谢途径:肝、睾丸及前列腺

排泄途径: 尿

常见用途

医疗用途:

用于无睾症的替代治疗、男性更年期综合症、阳痿等病的治疗。

体育用途:增加肌肉的数量。某些为增加肌肉数量而进行锻炼的人使用的剂量甚至会达到治疗剂量的250倍。由于睾酮能提升体能,一些运动员为保持体育状态或表现,会于赛前使用睾酮。男运动员在赛前数小时,可以将睾酮注射阴囊内,激化身体的状态。但现时大部份的体育项目都已把睾酮定为禁药

其他用途:生化研究;天然雄性激素,控制男性性器官和男性副性征的发育和生长。

风险:痤疮、水肿、减少精子的数量、死亡

合成

孕烯醇酮是所有同化激素的前体,亦是胆固醇的衍生物,可以合成睾酮。合成睾酮可以从两个方式进行,即δ-5方式及δ-4方式。δ-5方式是将孕烯醇酮转化脱氢表雄甾酮为雄烯二酮。

作用机制

血液中的睾酮可以分为游离状态的睾酮和结合状态的睾酮,游离睾酮指的是以游离的形式存在于血液中的睾酮,游离的睾酮属于活性状态。分泌的睾酮进入血液后,只有2%以游离形式存在,65%的睾酮与性激素结合蛋白结合,33%的睾酮与白蛋白结合。结合态的睾酮是暂时的储存形式,两者处于动态平衡,共同维持游离睾酮的血浆浓度。

睾酮对人类及其他脊椎动物通过两种方式来产生效用:直接或以血清双氢睾酮(DHT)形式使雄激素受体活跃化;转化为雌二醇使某些雌激素受体活跃化。游离的睾酮会被运送至目标组织细胞的细胞质中,与雄激素受体结合,或被5α-还原酶转为血清双氢睾酮(DHT)。DHT同样会与雄激素受体结合(这种结合更稳固,DHT的男性激素强度约是睾酮的2.5倍)。睾酮受体或血清双氢睾酮受体会进行结构性的转变,并让它们进入细胞核,与染色体DNA内特定的核苷酸结合。结合的区域称为激素反应元件(HRE),并影响某些基因的复制活动,产生男性激素效用

在其他脊索动物的组织内也会有雄激素受体,而雄性及雌性对睾酮的反应也相当一致。在出生前雄性与雌性的睾酮剂量的差异,会导致在青春期或整个生命上的生物差异。

生理影响

睾酮是主要的内源雄激素,可促进男性性器官的正常生长、发育,维持男性第二性征;能维持氮、钠、钾、磷水平,减少尿中钙的排泄;促进蛋白质合成和减少分解,增强免疫功能,促进骨骼生长;促进红细胞的生成,反馈性抑制促性腺激素分泌。

对大脑、行为和情绪的作用

睾酮在胚胎期和婴儿期发展大脑某些区域,从而影响大脑的发育。在青春期,随着性激素浓度的增加,这些大脑结构以及全部行为技能得以正式形成。

对性激素的直接干预的研究表明,雄激素对认知功能具有重要的作用。去势男子,类无睾症男子和老年男子使用睾酮,增加他们觉察闪烁或颤动的能力(这是一种测量注意力和警觉的方法),而且只要给予雄激素治疗,这种改善就可以维持。因而,可以合理地认为,雄激素对人一生,从出生前到成年直至老年的认知能力都起着激活的作用。

攻击性行为和对攻击行为的自我评分与内源性睾酮水平非常相关。

关于情绪与雄激素之间的关系不是非常清楚。早期关于去势男子和性腺功能低下男子的报告发现,睾酮治疗使其情绪稳定。睾酮治疗比安慰剂产生更强的攻击性。

睾酮与心血管系统

睾酮和硫酸脱氢表雄酮(DHEAs, sulfo-dehydroepiandrosterone)与CHD之间的关系的流行病学和临床研究揭示,内源性雄激素在男子体内呈中性,甚至抗粥样硬化作用,而在妇女体内则呈促抗粥样硬化作用。同样地,外源性睾酮和DHEAs对雄性动物的粥样硬化也呈中性或者有益作用,而在雌性动物体内则呈有害作用。

有的研究发现睾酮降低高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平,而另一些研究发现睾酮对脂蛋白(a)[Lp(a)]呈有益作用。

除了脂代谢以外,其他一些因素,例如血流量、心脏和血管平滑肌及凝血系统的变化也会从正面或反面影响睾酮对心脏病的作用。

2012年9月,韩国仁荷大学学者在发布报告称,他们对朝鲜李朝王室500年的谱系记录,发现王室男性一般死于50岁左右,而太监的平均寿命却高达70岁。学者认为,究其原因,可能与雄性荷尔蒙有关,睾丸素会提高冠心病发病率,降低男性的免疫功能。

睾酮与骨骼

睾酮抑制破骨细胞的骨吸收,还可能刺激成骨细胞形成,尤其是骨膜下皮质骨。睾酮的代谢的产物,尤其是雌激素,可能是雄激素对骨骼作用的主要调节剂。

对性的影响

男性性行为与雄激素有关。当睾丸在青春期开始分泌雄激素的时候,男性性行为开始萌芽并且增强。 性腺功能低下男子进行睾酮补充治疗表明,睾酮对性行为的某些方面具有重要作用。

对前列腺的影响

良性前列腺增生(BPH, benign prostatic hyperplasia)和前列腺癌是中老年男子的常见病。雄激素对这两种疾病可能具有促进作用,雄激素抑制被用来治疗这两种疾病。但是,在老年人中进行的测量了血浆前列腺特异性抗原,前列腺大小或尿流量等参数的大部分研究已经表明,睾酮治疗并不影响这些参数。

对不同年龄人群的影响

正常值

成人: 男14~25.4nmol/L 女1.3~2.8nmol/L

儿童:男<8.8nmol/L 女<0.7nmol/L

妊娠期2.7~5.3nmol/L

对幼婴的影响

现时就睾酮对幼婴的影响所知甚少。在男性幼婴出生后的头1星期,睾酮的份量开始上升,并维持与青春期相约的份量数个月。在约4-6个月大,睾酮份量会下降至仅能测量的份量。这样的上升未有对身体上其他地方带来改变,其作用仍是未知的,但有学者认为是协助所谓的“脑部男性化”。

对青春期的影响

在青春期时,睾酮会令孩童出现第一种雄激素上升可见的征状。这些现象包括:产生成年人的体味;皮肤及头发加增油性,长出青春痘;长出阴毛及腋毛;成长剧增,加速骨骼成长;阴茎发大;性欲及勃起次数增加;声线变得低沉;面部皮下脂肪减少;长出喉核;肌肉强度及质量上升。

对成人的影响

睾酮对成人的影响,在男性上比在女性上较为明显,但对两者都同样重要。随着年纪渐长,睾酮的份量下降,这些影响亦随之而减少。这些影响包括:维持肌肉强度及质量;维持骨质密度及强度;维持性欲及勃起次数;提神及提升体能。

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