氟伐他汀钠缓释片:血脂调节药-中文百科频道

警示语

本品会引起一定比例的患者肝脏转氨酶3倍以上的升高，在使用的过程中，应定期检查肝功能。如果出现谷丙转氨酶（ALT）或谷草转氨酶（AST）升高超过正常上限的3倍，应该停止治疗。

服用须知

注意事项

1.肝功能象其它降低胆固醇的药物一样，要在开始服用氟伐他汀钠胶囊之前及治疗期间定期检查肝功能。如果谷丙转氨酶（ALT）或谷草转氨酶（AST）持续升高大于正常高限的3倍或以上必须停药。有个别关于可能是药物引起肝炎的报告。要求慎用于有肝病史或大量饮酒的患者。

2.骨骼肌功能服用其它HMG-CoA还原酶抑制剂的患者有发生肌病（包括肌炎和横纹肌溶解症）的报告。罕见与氟伐他汀钠有关的这类症状。如出现不明原因的肌肉疼痛，触痛或无力合并磷酸肌酸激酶（CPK）水平显着升高（大于正常上限的10倍），特别是伴有发热或全身不适时要考虑为肌病，必须停用本品。

3.包括本品在内的日MG－辅酶A还原酶抑制剂对纯合子家族性高胆固醇血症的疗效尚无报告。

禁忌症

尚不明确。

不良反应

在安慰剂一对照试验中，以下不良反应的发生率高于安慰剂组1%以上：消化不良（4.7%），失眠（1.3%），恶心（1.2%）腹痛（1.1%）和头痛（1.1%）。消化不良与剂量有关并且多见于剂量为80毫克／日的患者。发生率为0.5-0.9%的不良反应为窦炎（0.9%）。胀气（0.8%）。感觉减退（0.6%）牙病（0.6%）。尿路感染（0.6%）和转氨酶升高。自从氟伐他汀钠上市以来有关于过敏反应的个别报告，特别是皮疹和荨尊麻疹，极罕见的病例包括其它皮肤反应、血小板减少症、血管性水肿、面部水肿、血管炎和

用法用量

成人患者在开始治疗前，患者应采用标准的降低胆固醇的饮食控制。在整个治疗期间应继续饮食控制。推荐的起始剂量为20mg或40mg常释胶囊，每日一次。可以根据患者治疗效果和推荐需达到的治疗目标调整剂量。对于严重的高胆固醇血症或者40mg常释胶囊治疗效果不满意的患者，可以使用氟伐他汀钠缓释片80mg/天。推荐的每日最大剂量为80mg。

本品可在每天任意时间服用，无论进食与否。给药后，四周内达到最大降脂作用。药物长期服用持续有效。本品单独治疗有效。研究同时表明氟伐他汀和烟酸、消胆胺以及贝特类药物联合应用是安全和有效的。肾功能不全患者氟伐他汀经肝脏清除，仅有不到6％的药物进入尿中。轻至中度肾功能不全的患者中氟伐他汀的药代动力学保持不变，无需调整剂量。肝功能损害患者活动性肝病或无法解释的血清转氨酶持续升高的患者，禁用本品。

不良反应

最常见药物不良反应为轻微的胃肠道症状，失眠和头痛。

儿童人群

两项临床试验在患有杂合子型家族性高胆固醇血症的儿童和青少年患者中评价了氟伐他汀的安全性．研究结果与成人患者中进行的一项研究结果类似。两项在儿童和青少年中进行的临床研究中，所有受试者的生长发育情况和性成熟情况都正常。

试验室检查异常

和其他HMG-CoA还原酶抑制剂及降脂药物一样，使用氟伐他汀可能出现肝功能的生化检查异常。少数患者(1-2%)经复查显示转氨酶超过正常值上限3倍。极少数患者(0.3% -1.0%)的肌酸激酶(CK)超过正常上限值的5倍。

在一项为期12周，有319例中国受试者的临床试验中,159例服用氟伐他汀钠缓释片(80mg/d)组中有11例患者出现了无症状性的肝酶检测异常(]3xULN，单次检测)，伐他汀钠胶囊(40mg/d)组中160例有2例患者出现该情况。出现肝酶检测异常(]3xULN)的大部分患者停止继续用药。停药后，升高的转氨酶通常在5至35天内恢复到正常值。没有患者出现CK升高超过5xULN。个试验结果提示中国患者使用氟发他汀钠缓释片80mg应该更加严格的监测肝功能转氨酶的变化。

禁忌

以下患者禁用本品已知对氟伐他汀或本品的其他任何成份过敏者；活动性肝病或不能解释的转氨酶持续升高者；孕妇和哺乳期妇女。

注意事项

肝功能

和其他降脂药物一样，所有患者要在开始服用药物之前及开始治疗后第12周或者剂量增加前进行肝功能检测，并在治疗期间定期监测肝功能。慎用于有肝脏疾病或大量饮酒的患者。

骨骼肌

服用其他HMG-CoA还原酶抑制剂的患者有发生肌病（包括肌炎和横纹肌溶解症）的报告。使用氟伐他汀很少有肌病的报道，肌炎和横纹肌溶解的报道极为罕见。如出现不明原因的弥漫性肌肉疼痛，触痛或无力和/或明显的肌酸激酶（CK）水平升高，要考虑肌病，肌炎或横纹肌溶解。因此应该告知患者出现上述情况要立即报告，特别是伴有无力或发热。无论是否确诊出现肌肉相关疾病，只要CK水平显着升高，则应停止氟伐他汀治疗。

肌酸激酶的测定目前在使用他汀类药物的患者中，在无相关症状的情况下没有证据显示需要常规监测血浆肌酸激酶或其他肌肉相关酶类。如果测定肌酸激酶，应该避免剧烈运动或者存在任何可疑的引起CK升高的其他情况，否则难以解释和分析。治疗前和其他他汀类药物一样，氟伐他汀应该慎用于具有横纹肌溶解及其并发症的易患人群。在下列情况下，使用前要测定肌酸激酶水平：肾脏损伤；甲状腺功能低下；遗传性肌病的家族史或个人史；既往使用他汀或贝特类药物的肌毒性史；酗酒；高龄患者（]70岁），根据是否存在其他的横纹肌溶解的易患因素判断是否需要测定。

在此情况下，医生需要评估治疗的风险和相关的效益，并进行临床监测。如果CK水平在基线时显着升高（超过正常上限5倍），在5－7天之后需要重复测定来确认结果，如果CK水平仍然明显升高（超过正常上限5倍）,不应开始治疗。

治疗过程中如果在接受氟伐他汀治疗的患者中出现肌肉相关的症状如疼痛，无力或痉挛，应该测定其CK水平，如果CK水平明显升高（超过正常上限5倍）应该停止治疗。如果出现严重的肌肉症状导致日常生活不适，即使CK水平小于等于正常上限5倍,也应该考虑停止治疗。如果症状缓解，CK水平恢复正常，可以考虑在密切监测下重新使用最低剂量氟伐他汀或其他他汀类药物。

有报道他汀类药物在联合使用免疫抑制药物（包括环孢素），贝特类药物，烟酸或红霉素时，发生肌病的危险性增加。但是在临床试验中，氟伐他汀和烟酸，贝特类药物或环孢素的合用没有观察到这种现象。上市后监测发现氟伐他汀与环孢素联合用药或氟伐他汀与秋水仙素联合用药后，个别病例出现肌病。本品在这类患者中须慎重使用。

纯合子家族性高胆固醇血症对这种罕见情况，氟伐他汀无临床应用的数据。对驾驶和使用机器的影响无相关数据。