乐可

乐可

非甾体抗炎药
乐可,又称双氯芬酸钠滴眼液(DICLOFENAC SODIUM EYE DROPS ),主要成份为:双氯芬酸钠。其化学名称为:邻-(2,6二氯苯胺)-苯乙酸钠。用于治疗葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎,抑制角膜新生血管的形成,治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后或各种眼部损伤的炎症反应,抑制白内障手术中缩瞳反应。本品仅限于滴眼用,可妨碍血小板凝聚,有增加眼组织术中或术后出血的倾向。戴接触镜者禁用本品,但角膜屈光术后暂时配戴治疗性亲水软镜者除外。
    是否处方药:处方药 批准文号:国药准字H42022192 通用名:乐可 英文名:DICLOFENAC SODIUM EYE DROPS 化学名:邻-(2,6二氯苯胺)-苯乙酸钠 分子式:C14H10Cl2NO2Na 分子量:318.13 主要成分:双氯芬酸钠 性状:无色或微黄色澄明水溶液 药品类别:非甾体类抗炎药 适应症:葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎 注意事项:仅限于滴眼用 包装规格:(1)1ml∶1mg(2)5ml∶5mg 生产厂商:武汉五景药业

适应症

葡萄膜炎,角膜炎,巩膜炎,白内障,春季结膜炎,结膜炎,过敏,黄斑囊样水肿,青光眼,水肿

药理毒理

双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。动物实验证实,前列腺素是引起眼内炎症的介质之一,能导致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加、白细胞趋化、非胆碱能机制性瞳孔缩小等。n

双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等。双氯芬酸钠滴眼液对机械、化学、生物等刺激引起的血-房水屏障崩溃有较强的抑制作用。临床研究显示,0.1%双氯芬酸钠治疗白内障术后炎症,可降低前房的闪辉和细胞数;应用于角膜放射状切开术或激光屈光角膜切削术的病人,能缓解术后疼痛和畏光,优于安慰剂。n非临床毒理研究:给大鼠口服双氯芬酸钠达每日2mg/kg,长期观察,没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中,每日用药2mg/kg,也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日4mg/kg,雌雄均未发生不育。

性状

本品为无色或微黄色澄明水溶液。

功效主治

用于治疗葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎,抑制角膜新生血管的形成,治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后、或各种眼部损伤的炎症反应,抑制白内障手术中缩瞳反应;用于准分子激光角膜切削术后止痛及消炎;春季结膜炎、季节过敏性结膜炎等过敏性眼病,预防和治疗白内障及人工晶体术后炎症及黄斑囊样水肿,以及青光眼滤过术后促进滤过泡形成等。

药理作用

化学成分

双氯芬酸钠 diclofenac Na(妊娠分级: B; D - 如在妊娠晚期或临近分娩时用药)

双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。动物实验证实,前列腺素是引起眼内炎症的介质之一,能导致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加、白细胞趋化、非胆碱能机制性瞳孔缩小等。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等。

双氯芬酸钠滴眼液对机械、化学、生物等刺激引起的血-房水屏障崩溃有较强的抑制作用。临床研究显示,0.1%双氯芬酸钠治疗白内障术后炎症,可降低前房的闪辉和细胞数;应用于角膜放射状切开术或激光屈光角膜切削术的病人,能缓解术后疼痛和畏光,优于安慰剂。非临床毒理研究:给大鼠口服双氯芬酸钠达每日2mg/kg,长期观察,没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中,每日用药2mg/kg,也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日4mg/kg,雌雄均未发生不育。

药代动力学: 给人0.1% 双氯芬酸钠50?l滴眼后,10分钟在房水中即可检测到药物,2.4 小时达到高峰值,为82 ng/ml;浓度保持在20 ng/ml以上的持续时间超过4个小时,而维持在3~16ng/ml水平可超过24小时;房水平均药物滞留时间为7.4 小时。如果一次滴眼多滴,房水药物水平将增加,达峰时间可提前至1小时左右。给人两眼同时滴0.1%双氯芬酸钠各二滴后,4个小时内未检测到血浆内药物(最低检测限为10ng/ml),表明药物滴眼后的全身吸收是非常有限的。

用法用量

一日4~6次,一次1滴;眼科手术用药:术前3、2、1和0.5小时各滴眼一次,一次1滴。白内障术后24小时开始用药,一日4次,持续用药二周;角膜屈光术后15分钟即可用药,一日4次,持续用药三天。

不良反应:滴眼有短暂烧灼、刺痛、流泪等,极少数可有结膜充血、视物模糊。不足3%患者可出现乏力、困倦、恶心等全身反应。

注意事项

1、本品仅限于滴眼用。

2、本品可妨碍血小板凝聚,有增加眼组织术中或术后出血的倾向。

3、戴接触镜者禁用本品,但角膜屈光术后暂时配戴治疗性亲水软镜者除外。孕妇及哺乳期妇女用药: 在动物致畸研究中,给小鼠用药量至人局部用量的5000倍(20mg/kg/day) ,大鼠和兔用至2500倍(10mg/kg/day),均未发现致畸作用,尽管这些量已经达到对母体和胎儿产生毒性。大鼠母体对双氯芬酸钠的毒性表现为难产,妊娠延长,胎儿体重、生长和成活率下降。已经显示,双氯芬酸钠可透过大鼠和小鼠的胎盘屏障。但目前尚无在人体的研究报告,因此孕妇应慎用。

儿童用药: 本品在儿童的安全性和作用尚未考察。

老年患者用药:

药物相互作用: 尚不明确。

药物过量: 过量使用一般不会引起急症,如不慎口服,可饮水稀释之。

有效期:暂定1年。

规格:(1)1ml∶1mg(2)5ml∶5mg。

贮藏: 置凉暗处密闭保存。

批准文号: 国药准字H42022192

生产企业:

武汉五景药业

处方类型: 本品为处方药!

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