枸橼酸莫沙必利片:消化道促动力剂-中文百科频道

成份

本品主要成份为枸橼酸莫沙必利。

化学名称：4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基}苯甲酰胺枸橼酸盐二水合物。

化学结构式：

分子式：CHCIFNO·CHO·2HO

分子量：650.05

规格

5mg（按C21H25ClFN3O3·C6H8O7计算）

用法用量

口服，一次5mg（1片），一日3次，饭前服用。

不良反应

主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及谷草转氨酶（GOT）、谷丙转氨酶（GPT）、碱性磷酸酶（AKP）、γ-谷氨酰转肽酶（GGT）升高。

禁忌

对本品过敏者禁用。

注意事项：

服用一段时间(通常为2周)，消化道症状没有改变时，应停止服用。

孕妇及哺乳期妇女用药：

因其安全性未确定，应避免使用本品。

儿童用药：

未进行该项试验且无可靠参考文献。

老年用药：

老年人用药需注意观察，发现副作用应立即进行适当的处理，如减量用药。

药物相互作用：

0. 与抗胆碱药物(如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等)合用可能减弱本品的作用。

药物过量：

未进行该项试验且无可靠参考文献。

药理毒理：

本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强胃肠道运动，改善功能性消化不良病人的胃肠道症状，不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受体无亲和力，因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。毒理试验中，小鼠口服莫沙必利的LD50为2004mg/kg，腹腔注射的LD50为587.77mg/kg。

药代动力学：

本品主要从胃肠道吸收，分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高，血浆次之，脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg，吸收迅速，血药峰浓度为30.7ng/ml，达峰时间为0.8小时，半衰期为2小时，血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P450中的CYP 3A4酶代谢，其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利，本品主要经尿液和粪便排泄。