医学应用
本品为中效强心甙，能有效地加强心肌收缩力，减慢心率，抑制心脏传导。排泄快，蓄积性较小。用于充血性心力衰竭，室上性心动过速，心房颤动和扑动。
适应症
1、用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差；
2、用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。
用法用量
成人口服：饱和量1-1.5mg。速给法，未用过强心甙的患者，首服0.25-0.5mg，以后每6-8日服0.25mg，于2-3d内获全效；近期内已用过强心甙者，则宜在4-7d内，分次小量服完饱和量，在获全效后，维持量：0.125-0.25mg/d，分1-2次服。
儿童口服：小儿常用量①口服：洋地黄化总量，早产儿按体重0.02～0.03mg/kg；1月以下新生儿按体重0.03-0.04mg／kg；1月～2岁，按体重0.05-0.06mg／kg；2-5岁，按体重0.03-0.04mg/kg；5-10岁，按体重0.02-0.035mg／kg；10岁或10岁以上，照成人常用量；洋地黄化总量分3次或每6-8小时给予。维持量为洋地黄化总量的1/5-1/3，分2次每12小时1次或每日一次。②静脉注射；按下列剂量分3次或每6～8小时给予，洋地黄化，早产新生儿，按体重0.015-0.025mg/kg；足月新生儿，按体重0.02-0.03mg/kg；1月～2岁，按体重0.04-0.05mg／kg；2-5岁，按体重0.025-0.035mg/kg；5-10岁，按体重0.015-0.03mg／kg；10岁或10岁以上，照成人常用量。维持量：洋地黄化后24小时内开始。早产新生儿，为洋地黄化总量的20-30％，分2-3次等份给予；足月新生儿、婴儿和10岁以下小儿，为洋地黄化总量的25-35％，分2-3次等份给予；10岁和10岁以上，洋地黄化总量的25-35％，一日1次。在小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。
药代动力学
地高辛药代动力学的一般说法如下：地高辛接上心脏细胞外的钠钾帮浦的α亚基，降低钠钾帮浦的功能。这直接导致心脏细胞内的钠大量提升，钙的含量也因此非间接性的被提高，这造成心脏周期的第4和第0阶段延长。因为该药也对副交感神经也起正面作用，故其结果是降低心脏的跳动速度。该药因为造成钙在心脏细胞的含量提升，多余的钙便被贮存在内质网，下次心跳的时候，这些钙便被释放出来，钙的含量与心脏细胞的紧缩成正比，故钙药除了降低心速外，也提高的心脏的压缩能力。
服用地高辛后并不会全部被肠胃道吸收，一旦吸收进入血液循环，地高辛大部分会被肾脏排出体外。
药代动力学性质。
生物利用度：60-80%（片剂）。
蛋白结合：25%。
代谢：肝（16%）。
半衰期：36-48小时（肾功能正常）。
3.5-5日（肾功能不全）。
不良反应
（1）常见的不良反应包括：促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐（刺激延髓中枢）、下腹痛、异常的无力、软弱。
（2）少见的反应包括：视力模糊或"色视"，如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。
（3）罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹（过敏反应）。
（4）在洋地黄的中毒表现中，促心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占促心律失常不良反应的33%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P－R间期延长。
相互作用
新霉素、对氨基水杨酸会减少地高辛的吸收。红霉素、奎尼丁、维拉帕米则能使地高辛血中浓度提高。用药期间禁服钙剂。禁与酸碱药物配伍。
禁忌症
①与钙注射剂合用；
②任何洋地黄类制剂中毒；
③室性心动过速、心室颤动；
④梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）；
⑤预激综合征伴心房颤动或扑动。
群体用药
孕妇及哺乳期妇女用药
本品可通过胎盘，故妊娠后期母体用量可能增加，分娩后6周须减量。本品可排入乳汁，哺乳期妇女应用须权衡利弊。
儿童用药
新生儿对本品的耐受性不定，其肾清除减少；早产儿与未成熟儿对本品敏感，按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积，1月以上婴儿比成人用量略大。
老年患者用药
老年人肝肾功能不全，表观分布容积减小或电解质平衡失调者，对本品耐受性低，必须减少剂量。
注意事项
1、低血钾症、不完全性房室传导阻滞、高血压、甲低、缺血性心肌病、心梗、心肌炎、肾功能不全、近期使用过其它洋地黄类药物者慎用。
2、可能导致嗜睡；和酒精并用会更加强其嗜睡。
3、不宜与酸、碱类配伍。
4、以下情况慎用：
①低钾血症；
②不完全性房室传导阻滞；
③高钙血症；
④甲状腺功能低下；
⑤缺血性心脏病；
⑥心肌梗死；
⑦心肌炎；
⑧肾功能损害。
5、用药期间应注意随访检查：
①血压、心率及心律；
②心电图；
③心功能监测；
④电解质尤其钾、钙、镁；
⑤肾功能；
⑥疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，－般于停药后1－2天中毒表现可以消退。
6、应用时注意监测地高辛血药浓度。
7、应用本品剂量应个体化。
误服
抢救措施
（1）立即予以吸氧，建立静脉通路，心电图监护，血压监护，急查血心肌酶谱，血生化及血常规。无高钾血症，即在血钾监测下补充钾，给予苯妥英钠0.1g口服，并以125～250mg加注射用水适量使其溶解，再用5%葡萄糖液稀释，缓慢静脉注射。由于患者房室传导阻滞，予阿托品1mg口服。
（2）针对地高辛同血浆蛋白结合后能使血药浓度降低的特点，予以静滴白蛋白，提高血浆蛋白的浓度，以促进血清中游离的地高辛与血浆蛋白结合，降低地高辛血药浓度，减轻不良反应。
（3）及时联系血液透析，加强腹透超滤，避免静滴白蛋白后血容量增加加重心脏负担。
护理
如患者出现胃肠道的反应，应注意防止呕吐物误吸。若出现视力及精神方面的症状，应注意保护患者，免受意外伤害。
禁忌症
禁用于：①对任何强心苷制剂中毒者；②室性心动过速、心室颤动患者；③梗阻型肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑）患者；④预激综合征伴心房颤动或扑动者。
注意事项
（1）洋地黄苷类排泄缓慢，易于蓄积中毒，故用药前应详细询问服药史，原则上两周内未用过慢效洋地黄苷者，才能按常规给予，否则应按具体情况调整用量。
（2）强心苷治疗量和中毒量之间相差很小，每个患者对其耐受性和消除速度又有很大差异，而所列各种剂量大都是平均剂量，故需根据病情、制剂、疗效及其他因素来摸索不同患者的最佳剂量。
（3）强心苷中毒，一般有恶心、呕吐、厌食、头痛、眩晕等，首先应鉴别是由于心功能不全加重，还是强心苷过量所致，因前者需加量，后者则宜停药。如中毒一旦确诊，必须立即停药，并根据具体情况应用下列药物：
①轻者，口服氯化钾，每次1g，一日3次；若病情紧急，如出现精神失常及严重心律失常，则用1.5～3g氯化钾，溶于5%葡萄糖500ml中，缓慢静脉滴注；同时也需补充镁盐，可使用硫酸镁或L-天门冬氨酸钾镁。但肾功能不全、高钾血症或重症房室传导阻滞者不宜用钾盐。
②强心苷引起的房室传导阻滞、窦性心动过缓、窦性停搏等，可静脉注射阿托品1～5mg，2～3小时重复1次。
③洋地黄苷引起的室性心律失常，以用苯妥英钠效果较好。对紧急病例，一般先静脉滴注250mg，然后再根据病情继续静脉滴注100mg或肌内注射100mg，此后可改口服，每日400mg分次服用。对非紧急病例，仅口服给药即可。利多卡因亦可用于洋地黄苷引起的室性心律失常和心室颤动。
④用药期间忌用钙注射剂。
药典介绍
【鉴别】（1)取本品约lmg，置小试管中，加含三氯化铁的冰醋酸（取冰醋酸10ml，加三氯化铁试液1滴制成）lml溶解后，沿管壁缓缓加硫酸lml，使成两液层，接界处即显棕色；放置后，上层显靛蓝色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集139图）一致。
【检查】溶液的澄清度取本品适量，加甲醇-三氯甲垸(1：1)制成0.5%的溶液，应澄清。有关物质取本品适量，精密称定，加稀乙醇溶解并稀释制成每lml中约含lmg的溶液，作为供试品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，加稀乙醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。另取洋地黄毒苷对照品，精密称定，加稀乙醇溶解并定量稀释制成每lml中约含0.02mg的溶液，作为对照品溶液。
照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有与洋地黄毒苷峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，含洋地黄毒苷的量不得过2.0%；如有其他杂质峰（除溶剂峰外），单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（2.0%)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(4.0%)。干燥失重取本品，在105℃减压干燥1小时，减失重量不得过1.0%(附录ⅧL)。
【含量测定】照高效液相色谱法（附录VD)测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水（10：90)为流动相A，乙腈-水（60：40)为流动相B；按下表进行梯度洗脱；检测波长为230nm；流速为每分钟1.5ml。理论板数按地高辛峰计算不低于2000。
测定法取本品适量，精密称定，加稀乙醇溶解并定量稀释制成每lml中约含O.lmg的溶液，作为供试品溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取地高辛对照品适量，同法测定。
