药品名称
通用名:吉他霉素片
曾用名:柱晶白霉素片
英文名:Kitasamycin Tablets
汉语拼音:Jitɑmeisu Piɑn
本品主要成份为吉他霉素。
性状
本品为肠溶片,除去包衣后显白色或类白色。
药理毒理
本品为大环内酯类抗生素。作用机制和抗菌谱与红霉素相似,但对大多数革兰阳性菌的抗菌活性则较差,部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌仍对吉他霉素敏感,本品对白喉杆菌、破伤风杆菌、淋病奈瑟菌、百日咳杆菌、立克次体属和沙眼衣原体也有相当活性。
药代动力学
本品口服后吸收良好。单剂量口服400mg后0.5小时血药浓度达峰值(Cmax)为0.69mg/L。在脏器内分布广泛,肝和胆汁中浓度尤高,在肺、肾、肌肉等组织中浓度也较血药浓度为高。本品主要经肝胆系统排泄。T1/2约为2小时。
适应症
主要用于敏感的革兰阳性菌所致的皮肤软组织感染、呼吸道感染、链球菌咽峡炎、猩红热、白喉、军团菌病、百日咳等,以及淋病、非淋病性尿道炎、痤疮等。
用法用量
口服,成人一日1~1.6g,分3~4次服用。
不良反应
本品的胃肠道反应发生率较红霉素低,偶见皮疹和瘙痒。
禁忌
对本品及大环内酯类抗生素过敏者禁用。
注意事项
(1)肝功能不全者慎用。
(2)本品为抑菌性药物,要按一定时间间隔给药,以保持体内药物浓度,利于药效的发挥。
(3)本品与红霉素有交叉耐药性。
(4)用药期间定期监测肝功能。
(5)本品偶可引起一过性血清氨基转移酶增高。
(6)对诊断的干扰:本品可使尿儿茶酚胺、血清碱性磷酸酶、胆红素、血清氨基转移酶的测定值增高。
(7)使用本品前,最好做药敏测定。
孕妇及哺乳期妇女用药:
本品可通过胎盘而进入胎儿循环,浓度一般不高,但孕妇应用时仍宜权衡利弊。又因本品有相当量进入母乳中,哺乳期妇女使用时应停止哺乳。
老年患者用:尚不明确。
检查:吉他霉素组分测定取本品细粉适量,精密称定,用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含吉他霉素2500单位的溶液,滤过,照吉他霉素项下方法测定,柱温为40~60℃,按下式分别计算,吉他霉素A5应为35%~70%,A4应为5%~25%,A1、A13均应为3%~15%。
吉他霉素A5(A4、A1、A13)含量%=ATWs×平均片重×P×标准品效价×100%AsWT×标示量式中AT为供试品色谱图中吉他霉素A5(A4、A1、A13)的峰面积;
AS为标准品色谱图中吉他霉素A5的峰面积;
WT为供试品的重量;
Ws为标准品的重量;
P为标准品中吉他霉素A5的百分含量。
含量测定:取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量,加乙醇适量(每2mg加乙醇1ml)使溶解,用灭菌水定量制成每1ml中约含吉他霉素1000单位的混悬液,静置,精密量取上清液,照吉他霉素项下的方法测定。