右美沙芬:镇咳药物-中文百科频道

基本信息

中文名称：右美沙芬

中文别名：右甲吗喃

英文名称：dextromethorphan

英文别名：Delsym; Dextromethorfan [Czech]; d-Methorphan; Dextromorphan; Destrometerfano [DCIT];

CAS号：125-71-3

分子式：C18H25NO

分子量：271.39700

精确质量：271.19400

PSA：12.47000

LogP：3.32130

物化性质

密度：1.11 g/cm3

沸点：394.9ºC at 760 mmHg

闪点：116.2ºC

折射率：1.585

蒸汽压：1.92E-06mmHg at 25°C毒理学数据

急性毒性数据

小孩经口TDLo：16mg/kg

大鼠经口LD50：116mg/kg

大鼠静脉LD50：16286ug/kg

小鼠经口LD50：210mg/kg

小树皮肤LD50：112mg/kg

狗静脉LDLo：22 mg/kg

分子结构数据

1、摩尔折射率：81.76

2、摩尔体积（m3/mol）：243.8

3、等张比容（90.2K）：631.2

4、表面张力（dyne/cm）：44.9

5、极化率（10-24cm3）：32.41

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:2

4.可旋转化学键数量:1

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积12.5

7.重原子数量:20

8.表面电荷:0

9.复杂度:370

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:3

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

相关药品说明书

分类名称

一级分类：呼吸系统药物二级分类：镇咳药物三级分类：中枢性非麻醉性镇咳药

药品英文名

Dextromethorphan

药品别名

美沙芬、普西兰、溴化氢美沙酚、双红灵、石甲吗喃、右美啡烷、氢溴酸美沙芬、右甲吗喃、Coeylan、Methorate、Torfan、Romilan、Sisaal

药物剂型

1.美可，糖浆剂：60ml、120ml，分别含氢溴酸右美沙芬90mg和180mg、伪麻黄碱6mg和12mg、氯苯那敏6mg和12mg、愈创甘油醚30mg和60mg；2.美酚伪麻片，片剂：含氢溴酸右美沙酚15mg、盐酸伪麻黄碱30mg、愈创甘油醚100mg；3.白加黑感冒片（美息伪麻片)，片剂：日用片每片含对乙酰氨基酚325mg、盐酸伪麻黄碱30mg、氢溴酸右美沙芬15mg；夜用片每片除上述成分外，加入盐酸苯海拉明25mg；4.普西兰片，片剂：每片含氢溴酸右美沙芬15mg；5.丽珠刻乐，片剂：每片含氢溴酸右美沙芬15mg、盐酸伪麻黄碱30mg、愈创甘油醚100mg；6.健儿婴童咳水，糖浆剂：每瓶120ml，每5ml含氢溴酸右美沙芬4.5mg、氯苯那敏2mg、氯化铵30mg、枸橼酸6mg。

药理作用

抑制延髓咳嗽中枢而产生镇咳作用。镇咳作用显著，与相同剂量的可待因大体相同或稍强，但无止痛作用。长期服用无成瘾性和耐受性。治疗剂量不会抑制呼吸，作用快且安全。

药动学

口服给药后在胃肠道吸收完全，10～30min起效。口服10～20mg时，有效时间为5～6h，口服30mg时有效时间可长达8～12h，比相同剂量的可待因作用时间长，故能用于抑制夜间咳嗽以保证睡眠。药物在肝脏代谢，以原形药物或代谢物由尿液中排出，血浆半衰期为5h。

适应证

各种原因如急性鼻咽炎(感冒)、上呼吸道感染、急慢性支气管炎、肺炎、肺结核、胸膜炎、心肌炎、肿瘤等引起的干咳或刺激性干咳。

禁忌证

有精神病史者禁用。

注意事项

1.黏痰多者慎用。2.孕妇慎用。

不良反应

1.偶见轻度口干、头晕、嗳气、恶心、便秘等阿托品样作用。停药后上述反应可自行消失。2.过量可引起兴奋，精神错乱和呼吸抑制。国外报道，使用过量可用纳洛酮解救。

用法用量

口服：每次30mg，每天3次。

药物相互作用

与单胺氧化酶抑制剂并用时，可致高热、昏迷，甚至死亡。

药物评价

国内报道，北京友谊医院对35例急、慢性支气管炎及胸膜病变以咳嗽为主要症状的患者应用本品治疗，口服给药，每次10mg，每天3次，连续1周。结果治疗后好转5例，显效28例，无效2例，有效率为94.4%；而对照组35例口服氯哌斯平（咳平)，每次20mg，每天3次，有效率为77%。两组有差异(P小于0.05)。另一报道，对右美沙芬和喷托维林的镇咳作用进行比较，对300例患者的疗效观察有效率达95.3%，仅个别病例出现轻度不良反应（口干1例、头晕1例、胃部不适和恶心1例)。曾有报道，1例男性滥用右美沙芬的粉剂，每天2～3次吸入，长达2～3个月，在吸入该药后15min～2h，出现欣快感。但该患者停药后并无特别症状，仅有渴望此药的感觉。

氢溴酸右美沙芬广泛应用于临床，有效率达70%左右，为无麻醉性镇咳药，且无镇痛作用，无成瘾性，而镇咳作用同可待因。对中、重度咳嗽镇咳效果显著强于咳平，无成瘾性，安全可靠，不良反应小，适用于各种原因引起的干咳。采用滴鼻剂治疗以干咳为主要表现的呼吸道疾病患者，显示出较好的临床疗效。对不同程度咳嗽的镇咳总有效率高。氢溴酸右美沙芬滴鼻剂的显著特点是镇咳的起效时间迅速，显著短于我们曾观察的复方右美沙芬颗粒剂的起效时间(25±22)h。氢溴酸右美沙芬的毒不良反应轻微，偶有头晕、头痛、困倦、便秘、食欲缺乏等反应。其咽喉局部的刺激性反应，患者一般均可耐受。