卡培他滨片:为抗肿瘤药品-中文百科频道

成份

本品主要成份为卡培他滨

化学名称：5'-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞（嘧啶核）苷

化学结构式：

分子式：CHFNO

分子量：359.35

适应症

适用于联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌；单药一线治疗转移性直肠癌。

剂量与用法

推荐剂量：每日2,500mg／m2，连用两周，休息一周。每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止治疗。

妊娠及哺乳妇女

尚未在妊娠妇女中进行希罗达临床研究，但必须要考虑到如果在这类病人中使用希罗达，可能会引起胎儿损伤。动物实验表明卡培他滨能导致胎儿死亡或畸形。

尽管尚不知希罗达是否能分泌于奶液中，但由于许多药物能在奶液中分泌而有对哺乳的婴儿造成严重副反应的潜在危险性，因此建议使用希罗达的妇女停止授乳。

不良反应

研究者认为，在卡培他滨针对不同适应症进行单药治疗（结肠癌辅助治疗，转移性结直肠癌和转移性乳腺癌治疗）和进行联合化疗方案时都有可能发生不良反应。根据7项临床试验集中分析所得出的最高发生率，将各种不良反应归入以下表格中的相应分类中。各频率分类中，不良反应按严重程度由重到轻排列。频率分为非常常见（≥1/10）、常见（≥5/100-[1/10）和不常见（≥1/1000-[1/100）。

禁忌

已知对卡培他滨或其任何成份过敏者禁用。

既往对氟尿嘧啶有严重、非预期的反应或已知对氟嘧啶过敏患者禁用卡培他滨。

同其他氟尿嘧啶药物一样，卡培他滨禁用于已知二氢嘧啶脱氢酶（DPD）缺陷的患者。

卡培他滨不应与索立夫定或其类似物（如溴夫定）同时给药（见【药物相互作用】）。

卡培他滨禁用于严重肾功能损伤患者（肌酐清除率低于30mL/分）。

联合化疗时，如存在任一联合药物相关的禁忌症，则应避免使用该药物。

对顺铂的禁忌症同样适用于卡培他滨和顺铂联合治疗。

注意事项

腹泻：卡培他滨可引起腹泻，有时比较严重。

脱水：开始接受卡培他滨治疗时应防止和纠正脱水。

肾功能损害：卡培他滨应用于肾功能损害患者时须谨慎。

肝功能损害：卡培他滨用于肝功能损害患者时应密切监测。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠

未进行卡培他滨用于妊娠妇女的研究。基于卡培他滨的药理毒理性质，可推断出卡培他滨用于妊娠妇女可能引起胎儿损伤。在动物生殖毒性研究中，卡培他滨引起胚胎死亡和畸形。

哺乳期妇女

药物是否经人乳汁分泌尚不确定。哺乳小鼠给予单剂卡培他滨口服后可见乳汁中含大量卡培他滨代谢产物。由于卡培他滨可能致饮母乳幼儿出现严重不良反应，建议哺乳期妇女接受卡培他滨治疗时停止授乳。

儿童用药

卡培他滨对18岁以下患者的安全性和疗效尚未证实。

老年用药

卡培他滨单药治疗转移性结直肠癌，60-79岁癌患者群胃肠道毒性的发生率与总体人群近似。可逆的3或4级胃肠道不良反应在80岁以上的患者中发生率较高，如腹泻、恶心、呕吐。

副反应

希罗达的副反应较少，以下情况可能与之有关：

消化系统：希罗达最常见的副反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、胃炎等。

皮肤：在几乎一半使用希罗达的病人中发生手足综合征：表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见，但严重者很少见。

一般不良反应：常有疲乏但严重者极少见。其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。

神经系统：头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较常见，但严重者少见。

心血管系统：下肢水肿较轻且不常见。尚未见其他心血管系统副作用。

血液系统：中性粒细胞减少且少见也不严重，贫血极少见也不严重。

其他：厌食及脱水常见，但重者极少见。

药物过量

希罗达的临床试验中，未发现由于药物过量而引起的副反应。但动物实验(对猴类以25,679mg/m2/天的积极治疗)以及对人以最大耐受剂量(3,514mg/m2/天)治疗中，药物过量的表现为恶心、呕吐、腹泻、胃肠激惹、肠胃出血和骨髓抑制等。处理方法应包括使用利尿剂脱水治疗，必要时透析治疗。

药理毒理

药理作用

正常细胞和肿瘤细胞都能将5-FU代谢为5-氟-2-脱氧尿苷酸单磷酸（FdUMP）和5-氟尿苷三磷酸（FUTP）。这些代谢产物通过二种不同机制引起细胞损伤。

毒理研究

目前尚无足够多的研究评价卡培他滨的致癌性。卡培他滨在体外不引起细菌（Ames试验）或哺乳动物细胞（中国仓鼠V79/HPRT基因突变分析）突变。卡培他滨在体外对人外周血淋巴细胞有致断裂作用，而在小鼠骨髓活体内（微核试验）却无致断裂作用。氟尿嘧啶引起细菌和酵母的突变，还在小鼠体内的微核试验中引起染色体异常。