成份
克拉霉素。辅料为：低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠等。
化学名称：6－O－甲基红霉素。
分子式：CHNO
分子量：747.96
简介
克拉霉素片.克拉仙.250mg*炎8片.上海雅培制药有限公司主要用于抗菌消炎药品。
性状
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
基本介绍
【产品名称】：克拉霉素片
【产品类别】：妇科用药
【批准文号】：国药准字X20000092
【剂型】：片剂
【产品包装】：每板8片，铝塑泡罩包装。
【规格】：0.125g(12.5万单位)
【成份】：克拉霉素，其化学名称为6－O－甲基红霉素。
适应症
适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：1.鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。2.下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。3.皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。4.急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。5.也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。
用法用量
严重感染时，剂量增加为每次二片每日两次。疗程为5-14天，获得性肺炎和窦炎疗程为6-14天。肾损害病人肌酐清除率小于30ml/min时，克拉霉素剂量减半，即每次一片每日一次或严重感染每次一片每日两次。且连续治疗不得超过14天。分支杆菌感染病人的成人推荐剂量为每次二片每日两次。对AIDS病人弥散性MAC感染的治疗应持续至临床显效，克拉霉素应合用其它抗分支杆菌的药物。治疗非结核分支杆菌感染的也应连续用药。预防MAC的推荐剂量为成人每次二片每日两次。治疗牙源性感染的剂量为克拉霉素每次一片，每日两次，服用5天。
清除幽门螺杆菌感染的推荐剂量为：三联用药：克拉霉素500mg每日二次，兰索拉唑30mg每日二次和阿莫西林1000mg每日二次治疗10天；克拉霉素500mg每日二次，阿莫西林1000mg每日二次和奥美拉唑20mg每日二次治疗7-10天。二联用药：克拉霉素500mg每日三次和奥美拉唑每日40mg治疗14天后，再奥美拉唑每日20mg或40mg治疗14天；克拉霉素500mg每日三次合用兰索拉唑每天60mg治疗14天，为使溃疡完全治愈，需再服胃酸抑制剂。
治疗效果
360例生殖道感染者中的175例解脲支原体(uu)阳性(48．6％)，与国内报道的生殖道感染uu培养阳性率48．3％相
近。175例uu感染者中的100例给予克拉霉素片治疗1个疗程后85例临床症状消失．uu检测转阴，治愈率85％。75例给予罗红霉素胶囊，治疗1个疗程后35例临床症状消失，uu检测转阴，治愈率47％．两组比较差异有统计学意义 (x*x=29．22，P<0．O1)(见表1)。
不良反应
很少有报道称，克拉霉素造成肝功能异常，如肝酶升高，黄疸或无黄疸的肝细胞性和/或胆汁淤积性（药物性）肝炎，这种异常可能会很严重但经常是可逆转的。极少数有肝坏死的报道，且多与严重疾病和/或同服其它药物有关。罕见胰腺炎和惊厥报告。极少病例引起血清肌酐浓度升高，但原因不明。口服克拉霉素，曾有发生过敏反应报告，轻者为荨麻疹和轻度发疹，重者为过敏和Stevens-Johnson氏综合症或毒性表皮坏死松解。曾有发生短暂性中枢神经系统的不良反应报告，包括头昏、眩晕、焦虑、失眠、噩梦、耳鸣、意识模糊、定向力障碍、幻觉和精神病，但因果关系不清楚。有报告表明，克拉霉素会导致可逆转的失聪、味觉改变和味觉失调。
克拉霉素治疗期间，会发生舌炎、胃炎、口腔念珠菌病和舌无色。也有牙变色的报告，但牙变色可通过专业牙科逆转。极少有发生低血糖症的报告，有些是同服降血糖药或胰岛素造成。极少会发生白血球和血小板减少症。与其它大环内酯类药物类似，克拉霉素很少会导致Q-T间期延长，心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。免疫低下患者对AIDS和其它免疫低下的病人采用较高剂量的克拉霉素长期治疗分支杆菌感染时，很难区分副作用究竟是克拉霉素造成还是HIV病症或并发症。对成年患者，克拉霉素每天总剂量为1克时的最常见不良反应是：恶心、呕吐、味觉失调、腹痛、腹泻、皮疹、胃气胀、头痛、便秘、听觉障碍、SCOT和SGPT升高、白血球和血小板数减少。较少患者还出现BUN升高。
禁忌
1.对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。
2.孕妇、哺乳期妇女禁用。
3.严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。
4.某些心脏病（包括心律失常、心动过缓、Q－T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者禁用。
用药禁忌
有大环内酯类抗生素过敏史者禁用克拉霉素。克拉霉素禁止与下列药物合用：阿司咪唑、西沙必利、哌迷清和特非那丁（见药物相互作用）。
注意事项
1.肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。
2.肾功能严重损害（肌酐清除率小于30ml/分钟）者，须作剂量调整。常用量为一次0.25g，一日1次；重症感染者首剂0.5g，以后一次0.25g，一日2次。
3.本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。
4.与别的抗生素一样，可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染，此时需要中止使用本品，同时采用适当的治疗。
5.本品可空腹口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服不影响其吸收。
6.血液或腹膜透析不能降低本品的血药浓度。
7.实验动物中克拉霉素对胚胎及胎儿有毒性作用。本品属妊娠期用药C类，克拉霉素及其代谢产物可进入母乳中，孕妇、乳妇患者需用本品时应充分权衡利弊后决定是否应用。如确有应用指征的乳妇患者应用本品时宜暂停授乳。
8.药物不要放在孩童可触及的地方。
9.废弃药品包装不应随意丢弃。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用，同时本品及其代谢物可进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药
6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。
老年用药
老年人的耐受性与年轻人相仿。
药物相互作用
1.本品可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测。
2.本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。
3.与其他大环内酯类抗生素相似，本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度（如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、三唑仑、咪达唑仑、环孢素、奥美拉唑、雷尼替盯苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他廷他克莫司等）。
4.与HMG—CoA还原酶抑制药（如洛伐他汀和辛伐他汀）合用，极少有横纹肌溶解的报道。
5.与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致Q—T间期延长，心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q—T间期延长，但无任何临床症状。
6.大环内酯类抗生素能改变特非那定的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。
7.与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测。
8.HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时，本品会干扰后者的吸收，使其稳态血浓度下降，应错开服用时间。9.与利托那韦合用，本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g时，不应与利托那韦合用。10.与氟康唑合用会增加本品血浓度。
药物过量
当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。
药理毒理
1．药理，本品为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。
2．毒理，本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性、另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。生育、生殖研究表明，每日给雌性、雄性大鼠用克拉霉素160mg/kg（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的1.3倍），对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。每日给予猴子口服克拉霉素150mg/kg (以体表面积计，是人用最大推荐剂量的2.4倍)，出现胚胎丧失。动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。
药代动力学
口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收，但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L；每12小时口服250mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/L，其代谢物（14—羟基克拉霉素）为0.6mg/L，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9mg/L，其代谢物为0.83～0.88mg/L。体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。
在血浆中，蛋白结合率为65%～75%。其主要代谢物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2?)为4.4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2?)为3～4小时，其代谢物为5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2?)为4.5～4.8小时，其代谢物为6.9～8.7小时。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。
贮藏
遮光，密封，在阴凉干燥处保存。
【英文/拉丁名称】
Clarithromycin Tablets
【概述】
Kelameisu Pian英文名：Clarithromycin Tablets-271本品含克拉霉素(C38H69NO13)应为标示量的90.0％～110.0％。
【性状】
本品为白色或类白色片，或包衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【贮藏与效期】
遮光，密封，在阴凉干燥处保存。
【制剂/规格】
(1)0.125g(12.5万单位)(2)0.25g(25万单位)
【类别】
同克拉霉素。
【鉴别】
取本品的细粉适量，照克拉霉素项下的鉴别(1)项试验，应显相同的结果。
【检查】
溶出度取本品，照溶出度测定法(附录Ⅹ C 第一法)，以0.1mol/L醋酸盐缓冲液(取无水醋酸钠82g，加水7500ml，用冰醋酸调节pH值至5.0，加水使成10000ml)为溶剂、转速为每分钟100转，依法操作。30分钟时，取溶液适量滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取本品10片，研细，精密称取适量(约相当于平均片重)，加甲醇适量使溶解(1mg克拉霉素约加甲醇1ml)，按标示量加0.1mol/L醋酸盐缓冲液制成每1ml中约含克拉霉素0.3mg(250mg规格)或0.15mg(125mg规格)的溶液，作为对照溶液。
精密量取上述两种溶液各2ml(250mg规格)或4ml(125mg规格)，分别置25ml量瓶中，加0.1mol/L醋酸盐缓冲液8ml，摇匀，再加硫酸溶液(75→100)10ml，混匀，放置30分钟，冷却后，用0.1mol/l醋酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀，照分光光度法(附录Ⅳ A)，在482nm的波长处分别测定吸收度，按两者吸收度比值计算每片的溶出量。限度为80％，应符合规定。有关物质取本品细粉，照克拉霉素项下的方法检查，应符合规定。其他应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。
【含量测定】
取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于克拉霉素125mg)，置250ml量瓶中，加磷酸盐甲醇混合溶液(取0.067mol/L磷酸二氢钾溶液1份、甲醇3份，混合)150ml，超声处理30分钟，放冷至室温，加上述混合溶液稀释至刻度，摇匀。供试品如为糖衣片时，取4片，研细，用上述混合溶液分次研磨，转移至适宜的容器中，加上述混合溶液制成每1ml中约含1000单位溶液，摇匀，静置，精密量取上清液适量，照克拉霉素含量测定项下的方法测定。
执行标准
《中国药典》2010年版二部
包装规格
250mg（毫克）/片X8片X1盒/盒、250mg*8片、250毫克×8片、0.28125g*8片/盒、250mg*8s
