人参皂苷:固醇类化合物-中文百科频道

简介

人参皂苷（Ginsenoside）是一种固醇类化合物，三萜皂苷。主要存在于人参属药材中。人参皂苷被视为是人参中的活性成分，因而成为研究的目标。因为人参皂苷影响了多重的代谢通路，所以其效能也是复杂的，而且各种人参皂苷的单体成分是难以分离出来的。生长在南太平洋群岛中的向天果这种野生植物同样含有人参皂苷成分，具有很广范的药用功效。

历史

日本天然药物化学家柴田首先鉴定各种人参皂苷的结构。

1966柴田教授发表二醇型原人参皂核的生产方法。

1968-1984全球各先进国家开始研究人参皂苷的生产与抗癌学术研究。

1985日本Odashima,S.发表人参皂苷可抑制肝癌细胞生长。

1987韩国Yun,T.K.发表人参对各种癌症有预防作用。

1991日本ota,T. 发表人参皂苷的代谢途径。

1991日本Kikuchi,Y.发表人参皂苷可与化疗药物Cisplatin发挥协同作用抑制肿瘤。

1993Tode,T.发表人参皂苷可抑制人类卵巢癌细胞。

1994日本Kikuchi,Y.发表口服人参皂苷在体内的转化途径。

1996Kitagawa,I.发表人参皂苷能抑制肿瘤的浸润与转移。

1998Akao,T.与Kobashi,K.发现人参皂苷CK是人参二醇型皂苷在体内的主要抗癌代谢产物。

2000中国大陆开发人参皂苷成为国家第一类抗癌新药。

2001中国大陆肿瘤药理学家韩锐发表人参皂苷抗癌演讲。

2002中国台湾第一代含人参皂苷保健食品完成动物实验与人体临床观察。

各国使用

从美国到世界各地，一般大众对草药的热衷及另类医疗的成长，使得有非常多针对人参皂苷的研究。在美国，人参年销售额超过3亿美元，而占有草药市场的15%至20%，所以人参是美国消费者最常用的中草药之一。

在美国，人参制剂被列为饮食补充剂；但在欧洲，尤其是德国人则把人参当作药品。在几个欧洲国家，人参及其他草药被医生当作处方签，植物医药原理也再次在医学院中被讲授。在设定医疗性草药安全及疗效的E委员会专刊中，德国政府认可人参可作为疲劳和乏力时的补品。国内对人参总皂苷提取的比较多，但提取人参皂苷单体的较少，因为技术难度比较高。

使用情况

哈医大附属肿瘤医院张清媛教授探索出一种“用化疗药长春瑞滨与人参皂苷Rg3低剂量持续用药方式开辟乳腺癌治疗新路”具有高效、低毒、不易耐药的优点。在意大利米兰乳腺癌国际会议上，该研究获得与会专家一致认同。此用药方式已成功救治百余例乳腺癌患者，对于晚期乳腺肿瘤患者的疗效可提高20%以上。

化学特性

简介

人参皂苷都具有相似的基本结构，都含有由30个碳原子排列成四个环的甾烷类固醇核。他们依糖苷基架构的不同而被分为两组：达玛烷型和齐墩果烷型。

达玛烷类型包括两类：人参二醇型-A型，苷原为20（S）-原人参二醇。包含了最多的人参皂苷，如人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg3、Rh2及糖苷基PD；人参三醇型-B型，苷原为20（S）-原人参三醇。包含了人参皂苷Re、Rg1、Rg2、Rh1及糖苷基PT。

齐墩果烷型：齐墩果酸型-C型，苷原为齐墩果酸。

总皂苷不溶血，A型抗溶血而B型、C型溶血。

人参皂苷成分

Rh2：证实具有抑制癌细胞向其它器官转移，增强免疫力，对癌细胞具有明显的抗转移作用，快速恢复体质的作用。抑制肿瘤，诱导肿瘤凋亡，抗肿瘤复发转移。配合手术服用增强手术后伤口的愈合及体力的恢复。人体生物利用度在16%，最高含量在16.2%。

Rg：具有兴奋中枢神经，抗疲劳、改善记忆与学习能力、促进DNA、RNA合成的作用。

Rg1：可快速缓解疲劳、改善学习记忆、延缓衰老，具有兴奋中枢神经作用、抑制血小板凝集作用。

Rg2：具有抗休克作用，快速改善心肌缺血和缺氧，治疗和预防冠心病。

Rg3：可作用于细胞生殖周期的G2期，抑制癌细胞有丝分裂前期蛋白质和ATP的合成，抗肿瘤细胞转移、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞生长等作用。人体生物利用度在3%。

Rb1：西洋参(花旗参)的含量最多，具影响动物睾丸的潜力，亦会影响小鼠的胚胎发育，具有增强胆碱系统的功能，增加乙酰胆碱的合成和释放以及改善记忆力作用。

Rb2：DNA,RNA的合成促进作用、脑中枢调节具有抑制中枢神经，降低细胞内钙，抗氧化，清除体内自由基和改善心肌缺血再灌注损伤等作用。

Rc：人参皂甙-Rc是一种人参中的固醇类分子。具有抑制癌细胞的功能。可增加精虫的活动力。

Rb3：可增强心肌功能，保护人体自身免疫系统。可以用于治疗各种不同原因引起的心肌收缩性衰竭。

Rh：具有抑制中枢神经、催眠作用，镇痛、安神、解热、促进血清蛋白质合成作用。

Rh1：具有促进肝细胞增殖和促进DNA合成的作用，可用于治疗和预防肝炎、肝硬化。

Ro：具有消炎、解毒、抗血栓作用，抑制酸系血小板凝结以及抗肝炎作用活化巨噬细胞作用。

人参作为滋补佳品，其成分极其复杂，人参中的核心成分——人参皂苷和人参多糖，以及大多数成分都是癌细胞非常乐意吸收的绝佳营养物质，因此我们不建议癌症患者服用人参。

众所周知，而且很难治愈。癌细胞没有扩散的时候，我们可以动手术切除，但它们却依然潜伏在我们身体中，如果不适当养护身体，还是有卷土重来的可能。

因此，抗击癌症首要的一点就是要抑制癌细胞的生长繁殖，其次就是提高我们身体的免疫力，让正常细胞能在对抗癌细胞的时候处于优势。这些，都是人参以及人参类产品不可能做到的。

癌症患者为什么不适宜吃人参？还需要了解一下癌细胞的特性。癌细胞其实是机体中一类生命力特别旺盛的细胞，它们对营养物质的吸收比正常细胞要快得多，多得多。它们抢走了正常细胞代谢的能量，所以得了癌症的病人大都会消瘦，身体虚弱。

此时如果进补，营养物质会让癌细胞生长繁殖得更快。所以，很多专家都说给癌症患者进补，如果不能建立在遏制癌细胞增殖的基础上，就是在给癌细胞进补，补得越多，害处越大。

抗肿瘤成分

人参皂苷Rh2

人参皂苷Rh2抑制肿瘤增殖

癌细胞最明显的特征就是无限次的增殖，人参皂苷Rh2可以作用于增殖期的肿瘤细胞，特别是对S期和M期细胞最为敏感。让癌细胞不能进行DNA复制，减少癌细胞进入下一个分裂周期。其中主要是调节肿瘤细胞信号通路系统，阻断增殖信号的传导。

人参皂苷Rh2诱导癌细胞凋亡

凋亡是细胞进行程序性死亡的一种方式，研究发现，人参皂苷Rh2能通过降低端粒酶的活性，让癌细胞的端粒不能维持原来的长度，使癌细胞凋亡。通过影响DNA复制过程中的一些相关酶类、及物质诱导凋亡。

人参皂苷Rh2诱导癌细胞分化

人参皂苷Rh2诱导分化。人参皂苷Rh2就是一种外源性分化诱导剂。它通过诱导分化凋亡，使癌细胞不仅在形态上出现分化改变，而且在功能上也出现了分化改变，最终使癌细胞重新向正常细胞演变，甚至完全转变成正常细胞。人参皂苷Rh2通过调节可以让肿瘤细胞正常分化转变成正常细胞。也通过同样的方式逆转耐药细胞。

人参皂苷Rh2化疗期间增效减毒

人参皂苷Rh2可以作为肿瘤耐药逆转剂提高化疗药物的抗肿瘤活性。一般的化疗药物不易进入癌细胞，癌细胞中有种P-糖蛋白可将化疗药物排出，造成癌细胞对化疗药物产生耐受性差，Rh2具有可亲水及亲油的特性，可以轻易进入细胞核内而杀死癌细胞。

人参皂苷Rh2提高机体的免疫力

人参皂苷Rh2能够通过多种途径调节和增强机体免疫功能，对免疫系统具有保护作用。人参皂苷Rh2可显著提高IL-2（白介素-2）活性，提高巨噬细胞的吞噬功能和NK细胞的杀伤活性，从而发挥抗肿瘤作用。对免疫系统具有保护作用是Rh2优于其他抗肿瘤药物的一大特点。人

人参皂苷Rh2减少复发和转移的可能性

恶性肿瘤都具有高增殖性的特点，且容易通过淋巴、血液途径发生转移。主要的转移方式有淋巴转移、血液转移、种植转移。肿瘤转移主要是有新生血管和淋巴管的生成，人参皂苷Rh2能抑制肿瘤新生血管和淋巴管的生成，减少肿瘤转移的可能性。

人参皂苷Rh2是可以影响肿瘤间粘连分子的形成，减少肿瘤新生血管和淋巴管的生成，减少复发和转移的可能性。

人参皂苷aPPD

20（S）-原人参二醇（aPPD）是人参皂苷经过胃肠道菌群的去糖代谢活化后产生的具有药物疗效的活性成分，具有广谱的抗肿瘤作用。近年来，英属哥伦比亚大学的William Jia课题组对aPPD体内外抗肿瘤活性进行了系列研究，发现其具有双重药理作用，一方面可直接杀伤肿瘤细胞，促其凋亡；另一方面可保护神经元免受细胞毒物质的侵害。